[发明专利]吖啶衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤药物中的用途

权利要求书

1.一种吖啶衍生物，其特征在于，

1)该化合物的化学名称为7-苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉对氯苯甲酰胺基硫脲；

2)结构式为：

2.一种如权利要求1所述的吖啶衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

步骤一、以邻溴苯甲酸和8-氨基喹啉为原料，碳酸钾和铜粉为催化剂，加入正戊醇作为溶剂，在140℃回流条件下，经乌尔曼反应得到化合物N-喹啉基邻氨基苯甲酸；

步骤二、N-喹啉基邻氨基苯甲酸以三氯氧磷关环，制得化合物7-氯苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉；

步骤三、7-氯苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉在相转移催化剂四丁基溴化铵作用下，与NaSCN发生亲核取代反应制得化合物7-苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉异硫氰酸酯；

步骤四、将7-苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉异硫氰酸酯溶于乙腈后加入对氯苯甲酰肼，回流反应，抽滤洗涤后，得7-苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉对氯苯甲酰胺基硫脲。

3.如权利要求书2所述的吖啶衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

步骤A、将5.2重量份的邻溴苯甲酸、4.9重量份的8-氨基喹啉、7.5重量份的碳酸钾和0.3重量份的铜粉混合，再加入24.3重量份的正戊醇作为溶剂，在140℃下回流搅拌2h，反应结束后，减压蒸除溶剂，所得残留物加600重量份水，在80℃下反应20min，趁热过滤，洗涤滤饼，合并水层，水层用浓盐酸酸化至pH等于2，此时析出大量黑色粉末，抽滤，所得固体用丙酮重结晶，得到化合物N-喹啉基邻氨基苯甲酸；

步骤B、将1.971重量份的N-喹啉基邻氨基苯甲酸与11.84重量份的三氯氧磷混合，于15min内油浴上加热至85～90℃，当发生剧烈反应时，立即撤去热浴，若反应过于猛烈，用冷水冷却烧瓶，待沸腾趋缓，油浴温度升高至135～140℃，反应2h，反应结束后，剩余物在冷却后缓慢倾入充分搅拌的浓氨水、碎冰和氯仿的混合物中，用氯仿和氨水混合物洗涤烧瓶，30min后不再有未溶解的固体物，分离出氯仿层，水层继续用氯仿萃取，合并氯仿层，无水氯化钙干燥过夜，过滤，蒸除溶剂，得到化合物7-氯苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉；

步骤C、将0.3重量份的7-氯苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉及23.64重量份的丙酮混合，回流溶解后加入0.275重量份的NaSCN和0.075重量份的四丁基溴化铵，回流反应3h后，有黄色固体粉末析出，抽滤，水洗涤后得到7-苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉异硫氰酸酯；

步骤D、将0.24重量份的7-苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉异硫氰酸酯及27.65重量份的乙腈混合，后加入0.17重量份的对氯苯甲酰肼，回流反应2h，反应过程中有大量固体析出，冷却抽滤得金黄色固体即为7-苯并[b]-[1,10]邻菲咯啉对氯苯甲酰胺基硫脲。

4.一种如权利要求1所述吖啶衍生物的用途，其特征在于，所述吖啶衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。