[发明专利]氨基多糖季铵盐组合物及其应用、制剂

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及氨基多糖季铵盐组合物及其应用、制剂。该氨基多糖季铵盐组合物包括氨基多糖季铵盐和甜菜碱。本发明提供的氨基多糖季铵盐组合物水溶性好，成膜性好，利用率高，无细胞毒性，pH值为中性，安全，对皮肤无刺激；该氨基多糖季铵盐组合物可有效抑制白色念珠菌、金黄葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、真菌，相较于单独使用氨基多糖季铵盐、甜菜碱，本发明氨基多糖季铵盐组合物的抑菌率有了显著的提升，具有协同增效作用。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及氨基多糖季铵盐组合物及其应用、制剂。

背景技术

皮肤损伤是急诊科临床常见的情况，包括皮肤烧伤、烫伤、皮肤溃疡、皮肤机械创伤，给患者造成巨大的疼痛及频繁换药的痛苦，不但影响人们的日常生活和工作，并影响患者对医院的满意度。为了防止创口感染，需要使用药物对创面进行杀菌消毒，如使用碘酒、酒精等，然后使用消炎抗菌的药物涂敷于创面之上，促进创口的愈合。

氨基多糖，又称糖胺聚糖(Glycosominoglycan,GAG)、粘多糖、酸性粘多糖、结缔组织多糖，是动物体内的一类重要大分子物质，是蛋白聚糖分子结构中的“含糖片段”，通过共价键与蛋白聚糖的核心蛋白连接。氨基多糖在许多生物学、生理学和病理学过程中起着重要的作用，已引起世界医药界的广泛关注。据报道，GAG具有抗肿瘤、抗凝血、降血脂、增强免疫等多种生物活性，己引起了世界医药界和食品界的广泛关注。有报道显示氨基多糖具有一定的抗菌活性，对于皮肤损伤的治疗收到显著效果。鉴于氨基多糖的特殊生物功能和生物活性，人们已经在利用外源性氨基多糖的生物活性研制有效药物防治某些疾病方面取得很大进展。近20～30年来，人们从各种动物中提取分离氨基多糖，并进行筛选。

在治疗皮肤损伤方面，氨基多糖用于治疗或修复保护皮肤烧伤、烫伤、皮肤溃疡、皮肤机械创伤等皮肤创伤的药物或敷料，效果好、稳定性好、无毒副作用，但是水溶性不好限制了其用途。随着医学研究的发展，人们对于水溶性能和抗菌性能更好的氨基多糖产品仍有期待。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了氨基多糖季铵盐组合物及其应用、制剂。该氨基多糖季铵盐组合物水溶性好，成膜性好，利用率高，无细胞毒性，pH值为中性，安全，对皮肤无刺激；该氨基多糖季铵盐组合物可有效抑制白色念珠菌、金黄葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、真菌，相较于单独使用氨基多糖季铵盐、甜菜碱，本发明氨基多糖季铵盐组合物的抑菌率有了显著的提升，具有协同增效作用。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种氨基多糖季铵盐组合物，包括氨基多糖季铵盐和甜菜碱。

本发明通过在氨基多糖季铵盐合成过程中，加入甜菜碱，制得的组合物可使氨基多糖季铵盐与甜菜碱产生一定的协同增效作用，可显著提高氨基多糖季铵盐组合物的抑菌性能。

作为优选，氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为(1～10)：(1～10)。

优选地，氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为(1～5)：(1～5)。

更优选地，氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为(2～2.4)：3。

在本发明提供的一些实施例中，氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为2:3。

在本发明提供的另一些实施例中，氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为2.2:3。

在本发明提供的另一些实施例中，氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为2.4:3。

本发明还提供该氨基多糖季铵盐组合物的制备方法，包括如下步骤：

在碱性条件下，三甲胺盐酸盐和环氧氯丙烷反应生成2,3-环氧丙基三甲基氯化铵；