[发明专利]6-、7-或8-取代的喹唑啉酮衍生物、含有它的组合物及其使用方法无效
申请号: | 201410362879.4 | 申请日: | 2008-09-25 |
公开(公告)号: | CN104211684A | 公开(公告)日: | 2014-12-17 |
发明(设计)人: | 乔治·W·穆勒;汉华·曼 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 王思琪;郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 喹唑啉酮 衍生物 含有 组合 及其 使用方法 | ||
1.式(II)的化合物:
或其可药用盐或立体异构体在制备用于治疗、控制或预防患者中的疾病或紊乱的药物中的应用,
其中:
R7是:卤素;-(CH2)nOH;(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;或-(CH2)nNHRd,其中Rd是:
氢;
-C(O)-(CH2)n-(6至10元芳基),其中所述芳基任选用以下取代基中的一个或多个取代:卤素;-SCF3;(C1-C6)烷基,其本身任选用一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷氧基,其本身任选用一个或多个卤素取代;
-C(O)-(C1-C8)烷基,其中所述烷基任选用一个或多个卤素取代;
-C(O)-(CH2)n-(C3-C10-环烷基);
-C(O)-(CH2)n-NReRf,其中Re和Rf每一个独立地是:
氢;
(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;或
6至10元芳基,任选用以下取代基中的一个或多个取代:卤素;(C1-C6)烷基,其本身任选用一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷氧基,其本身任选用一个或多个卤素取代;
-C(O)-(CH2)n-O-(C1-C6)烷基;或
-C(O)-(CH2)n-O-(CH2)n-(6至10元芳基);
R8是:氢;或(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;
R9是:氢;
n是0或1;
并且其中,所述疾病或紊乱为癌症;子宫内膜异位;心力衰竭;牙周炎;牙龈炎;疼痛;萎缩型黄斑变性;渗出型黄斑变性;与年龄有关的黄斑病变(ARM)、脉络膜新生血管(CNVM)、视网膜色素上皮细胞脱离(PED);视网膜色素上皮细胞(RPE)萎缩;间皮瘤;石棉沉滞症;恶性渗出性胸膜炎;良性渗出性渗出物;胸膜斑;胸膜钙化;扩散性胸膜增厚;圆形肺不张;纤维化块;肺癌;动脉粥样硬化;血管介入后再狭窄;睡眠障碍;打鼾;睡眠呼吸暂停;失眠症;嗜眠发作;不宁腿综合症;夜惊;梦游;睡眠进食;血红蛋白病;镰刀型细胞贫血病;内毒素休克或中毒性休克综合征;成人呼吸性窘迫综合征;关节炎;血钙过多;移植物抗宿主反应;脑疟疾;炎症;肿瘤生长;慢性肺部炎性疾病;再灌注损伤;心机梗塞;中风;循环性休克;克罗恩氏病;HIV感染和AIDS;类风湿性关节炎;类风湿性脊椎炎;骨关节炎;银屑病关节炎;脓毒性休克;萎缩病;溃疡性结肠炎;多发性硬化症;全身性红斑狼疮;麻疯病中的ENL;脓毒病;血液动力学休克和脓毒病综合征;预后缺血再灌注损伤;疟疾;脑膜炎;牛皮癣;充血性心力衰竭;纤维变性疾病;恶病质;移植排斥;哮喘;高氧肺泡损伤;病毒性结膜炎;或遗传性过敏性皮炎。
2.如权利要求1所述的应用,其中,所述化合物具有式(III)的结构:
其中:
R10是:卤素;-(CH2)nOH;或(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;
R11是:氢;或(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;
R12是:氢;和
n是0或1。
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