[发明专利]一种药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于中医药技术领域，具体涉及一种药物组合物及其应用。

背景技术

原发性肝癌(primary hepatic carcinoma，PHC)简称肝癌(hepatoma)，是指原发于肝细胞或肝内胆管上皮细胞的恶性肿瘤，被称为“肿瘤之王”。其死亡率位列全世界第五，我国第三。根据世界卫生组织统计，在2030年前，肝癌都将保持持续增长，其死亡率将高居第二位。

目前，国内对晚期肝癌没有好的治疗方法。传统治疗方法有手术、放疗、化疗和介入治疗。这些治疗手段不仅价格昂贵，而且治疗过程常给患者带来巨大的痛苦。如国内外公认的晚期肝癌靶向药物索拉菲尼一年的单一药费就十几万，而且对患者生命的延长时间只有几个月，同时可能会伴有腹泻、皮疹、高血压等较严重不良反应。因此，寻找高效、安全、经济的抗肿瘤药物也成为医药学者的重要课题。

抗癌药物的研发一直是药学研究的热点，抗肿瘤药物中有超过70％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物是目前临床应用效果较好的抗肿瘤药物之一。因此，从天然植物中寻找抗癌化合物或前体化合物，并将其有效组合对于肿瘤的治疗具有重要意义。

发明内容

胡桃苷B(Juglanoside B)为(4S)-4,5-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡糖苷，结构式如图1所示，为一种天然的苷类化合物，其大量存在于青龙衣中。青龙衣为胡桃科胡桃属植物核桃楸(Juglans mandshurica Maxim.)未成熟的外果皮，主产于河北、山东、东北等地，资源极为丰富。古代诸家多以其清热解毒、祛风疗癣、止痛止痢等功效入药。现代研究表明，青龙衣在临床应用广泛，可用于治疗多种癌症，如胃癌、肺癌等，且其治疗效果显著。近年来，随着人们对青龙衣化学成分和药理作用研究的不断深入，人们发现胡桃苷B表现出一系列的药理学功能，包括抗炎、抗肿瘤、促进凋亡、保护肝损伤等作用。

淫羊藿素(Icaritin)是淫羊藿苷的水解产物，分子量为386.4，结构式如图2所示，存在于淫羊藿中。淫羊藿又名仙灵脾、羊藿叶等，为小檗科植物淫羊藿属的干燥叶。中国淫羊藿资源极为丰富，约占世界总资源量的80％左右。主要有坚筋骨、补肾阳、强心力等药用价值。现代药理研究表明，淫羊藿中的单一成分淫羊藿素能保护心血管系统，促进骨骼生长、调节免疫、抗肿瘤等功能。

本发明的目的在于公开了一种药物组合物。

本发明的另一个目的在于公开了上述药物组合物的应用。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种药物组合物，其中，所述药物组合物由胡桃苷B和淫羊藿素组成，其中胡桃苷B与淫羊藿素之间的重量比为1:1。

上述技术方案所述的药物组合物，其中，所述药物组合物用于制备治疗肝癌的药物。

上述技术方案所述的药物组合物，其中，药物组合物的剂型为医学上可接受的剂型。

上述技术方案所述的药物组合物，其中，药物组合物的剂型为粉剂、注射液、胶囊、片剂或口服液中的一种。

上述技术方案所述的药物组合物在制备治疗肝癌药物中的应用。

上述技术方案所述的应用，其中，药物组合物的具有降低JAK2和STAT3的mRNA水平的作用。

上述技术方案所述的应用，其中，药物组合物的剂型为医学上可接受的剂型。

上述技术方案所述的应用，其中，药物组合物的剂型为粉剂、注射液、胶囊、片剂或口服液中的一种。

本发明具有以下有益效果：

1、在体外培养的人肝癌细胞HepG2和鼠肝癌瘤株H₂₂中，本发明的药物组合物与单独使用胡桃苷B或淫羊藿素相比，可以显著抑制两种肝癌细胞的活性。

2、在利用HepG2细胞和H₂₂细胞构建的小鼠转移瘤中，本发明的药物组合物与单独使用胡桃苷B或淫羊藿素相比，可以显著抑制肿瘤的生长。

3、本发明的药物组合物对肿瘤细胞生长抑制具有一定特异性，在相同浓度作用下，药物组合物对正常大鼠肝细胞BRL-3A的生长无明显影响。因此，本发明的药物组合物可用于肝癌的治疗，即其既可以发挥对肿瘤细胞的抑制作用，又可以发挥对正常肝细胞的保护作用。

4、本发明的药物组合物能够降低JAK2和STAT3的mRNA水平，说明本发明的药物组合物抑制肝癌细胞的增殖是通过JAK-STATs通路发挥作用，为治疗肝癌提供了一种新的药物和方法。