[发明专利]选择性雄激素受体调节剂(SARM)及其应用有效
申请号: | 201410347302.6 | 申请日: | 2008-12-12 |
公开(公告)号: | CN104188971A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | L·智 | 申请(专利权)人: | 配体药物公司 |
主分类号: | A61K31/5383 | 分类号: | A61K31/5383;A61K31/402;A61P5/26;A61P17/00;A61P25/28;A61P7/06;A61P1/14;A61P29/00;A61P19/02;A61P25/00;A61P9/10;A61P19/08;A61P |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 选择性 激素 受体 调节剂 sarm 及其 应用 | ||
1.制品,其包含:
包装材料;
在所述包装材料中的式I、II或III的化合物或者其药学可接受的盐、酯或前药:
其中:
R1是CF3、F或Cl,
R2是H或甲基,
R3是H或甲基,
R4是Cl或CF3,并且
R5是甲基、乙基或CF3,
其有效地调节雄激素受体的活性,或者有效地治疗、预防或改善雄激素受体介导的疾病或病症或者与雄激素受体的活性有关的疾病或病症的一种或更多种症状;
标签,其表明所述化合物或组合物用于调节雄激素受体的活性或用于治疗、预防或改善雄激素受体介导的疾病或病症或者与雄激素受体活性有关的疾病或病症的一种或更多种症状。
2.如权利要求1所述的制品,其具有式I。
3.如权利要求2所述的制品,其选自
其中R1是CF3,R2是H并且R3是H的化合物;
其中R1是CF3,R2是H并且R3是甲基的化合物;
其中R1是CF3,R2是甲基并且R3是氢的化合物;
其中R1是F,R2是H并且R3是H的化合物;
其中R1是F,R2是H并且R3是甲基的化合物;
其中R1是F,R2是甲基并且R3是氢的化合物;
其中R1是Cl,R2是H并且R3是H的化合物;
其中R1是Cl,R2是H并且R3是甲基的化合物;和
其中R1是Cl,R2是甲基并且R3是氢的化合物。
4.如权利要求3所述的制品,其中R1是CF3,R2是H,并且R3是H。
5.如权利要求1所述的制品,其具有式II。
6.如权利要求5所述的制品,其选自:
其中R4是Cl并且R5是甲基的化合物;
其中R4是Cl并且R5是乙基的化合物;
其中R4是Cl并且R5是CF3的化合物;
其中R4是CF3并且R5是甲基的化合物;
其中R4是CF3并且R5是乙基的化合物;和
其中R4是CF3并且R5是CF3的化合物。
7.如权利要求1所述的制品,其具有式III。
8.如权利要求7所述的制品,其选自:
其中R5是甲基的化合物;
其中R5是乙基的化合物;和
其中R5是CF3的化合物。
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