[发明专利]吖啶或苯并吖啶衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种吖啶或苯并吖啶衍生物，其特征在于该化合物具有如下结构之一：

                                                   和 

其中，R₁为氢、苯基、含氟苯基或甲基；

R₂为氢、氯或甲基；

   ；

其中，R₁为氢、苯基、含氟苯基；

R₂为氢、氯或甲基。

2.一种制备根据权利要求1所述的吖啶衍生物的方法，其特征在于该方法具有如下步骤： 

a. 在惰性气氛和冰水浴条件下，将三氟甲磺酸加入到二乙酸碘苯盐的二氯甲烷溶液中，冰水浴反应0.5～1小时，室温反应1～2小时；冰水浴条件下将该反应溶液加入到冷却的苯并双（氧二硅茂）的二氯甲烷溶液中，继续冰水浴反应0.5～1小时，室温反应3～4小时，得到苯基[邻(羟基二甲基硅基氧二硅基稠合苯基)]三氟磺酸碘化物，用二氯甲烷萃取，经水洗、干燥并旋去溶剂；

b．在多情气氛下，将步骤a所得苯基[邻(羟基二甲基硅基氧二硅基稠合苯基)]三氟磺酸碘化物的乙腈溶液分批加入到2-氨基二苯甲酮衍生物（或2-氨基苯甲醛衍生物、2-氨基苯乙酮）和氟化铯体系中，室温反应0.5～1小时，分离提纯，得到氧二硅基吖啶和二氧三硅基吖啶衍生物，其结构式分别为：

和；

所述的二乙酸碘苯盐的结构式为：PhI(OAc)₂；所述的苯并双（氧二硅茂）的结构式为：；所述的2-氨基二苯甲酮衍生物（或2-氨基苯甲醛衍生物、2-氨基苯乙酮）的结构式为：；

所述的二乙酸碘苯盐、三氟甲磺酸、苯并双（氧二硅茂）、2-氨基二苯甲酮衍生物（或2-氨基苯甲醛衍生物、2-氨基苯乙酮）和氟化铯（CsF）的摩尔比为：3.5～4.0：4.0～6.0：1.5～2.5：1.0：2.0～2.5。

3.一种制备根据权利要求1所述的苯并吖啶衍生物的方法，其特征在于该方法具有如下步骤：

a. 在惰性气氛和冰水浴条件下，将三氟甲磺酸加入到二乙酸碘苯盐的二氯甲烷溶液中，冰水浴反应0.5～1小时，室温反应1～2小时；冰水浴条件下将该反应溶液加入到冷却的氧二硅基萘的二氯甲烷溶液中，继续冰水浴反应0.5～1小时，室温反应3～4小时，得到苯基[邻(羟基二甲基硅基)萘基]三氟磺酸碘化物，用二氯甲烷萃取，经水洗、干燥并旋去溶剂；

b．在多情气氛下，将步骤a所得苯基[邻(羟基二甲基硅基)萘基]三氟磺酸碘化物的乙腈溶液分批加入到2-氨基二苯甲酮衍生物或2-氨基苯甲醛衍生物和氟化铯体系中，室温反应0.5～1小时，分离提纯，得到苯并吖啶衍生物，其结构式为：

；

所述的二乙酸碘苯盐的结构式为：PhI(OAc)₂；所述的氧二硅基萘的结构式为：；所述的2-氨基二苯甲酮衍生物或2-氨基苯甲醛衍生物结构式为：；

所述的二乙酸碘苯盐、三氟甲磺酸、氧二硅基萘、2-氨基二苯甲酮衍生物或2-氨基苯甲醛衍生物和氟化铯（CsF）的摩尔比为：3.5～4.0：4.0～6.0：1.5～2.5：1.0：2.0～2.5。