[发明专利]药物配方

权利要求书

1.一种药物组合物，包括：

(a)式(1)化合物：

式中：

R¹、R²、R³和R⁴选自吸电子基团或由下式表示的取代基，

式中Y位于苯环的邻、间或对位，是选自氢、烃基、非芳香碳环、非芳香杂环、芳基、烷芳基、芳烷基；或是

被1至4个亲水基团取代的烃基、非芳香碳环、非芳香杂环、芳基、烷芳基、芳烷基，所述亲水基团选自羟基、烷氧基、-C(O)OR⁵、-SOR⁶、-SO₂R⁶、硝基、酰胺基、脲基、氨甲酸酯基、-SR⁷、-NR⁸R⁹或聚环氧烷烃的；或是由式(3)表示的取代基：

-x-(CR¹⁰R¹¹)_r-z

(3)；

条件是若R¹、R²、R³和R⁴中至少一个是由式(2)表示的取代基，则Y是式(3)表示的取代基；

式中：

X选自氧和硫；

R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹选自氢和C₁至C₄烃基；

Z是在一个笼形结构中包含至少两个碳原子和至少三个硼原子，或至少一个碳原子和至少五个硼原子的碳硼烷簇合物；

r是0或1至20的整数；

a是1至4的整数；条件是R¹、R²、R³和R⁴中至少一个是吸电子基团；及

M选自两个氢原子、一个一价金属离子、两个一价金属离子、二价金属离子、三价金属离子、四价金属离子、五价金属离子和六价金属离子，其中衍生于一个一价金属离子的卟啉-金属络合物通过抗衡阳离子使电荷平衡，衍生于三价、四价、五价或六价金属离子的卟啉-金属络合物通过适当数量的抗衡阴离子、双阴离子或三阴离子使电荷平衡；及

(b)溶媒，包括：

(i)55-90％(v/v)的溶剂二甲基乙酰胺；及

(ii)10-45％(v/v)的助溶剂，包含一种或多种可药用二醇或非离子表面活性剂组分。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述式(1)化合物是内消旋-5,15-二[3-[(1,2-二碳-闭式-十二硼基)甲氧基]-苯基]-内消旋-10,20-二硝基卟啉铜。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述溶媒(b)包括55-85％(v/v)溶剂(i)和15-45％(v/v)助溶剂(ii)。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述溶媒(b)包括68-82％(v/v)溶剂(i)和18-42％(v/v)助溶剂(ii)。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述非离子表面活性剂选自聚氧乙烯山梨醇酐单酯；羟化脂肪酸的聚氧乙烯酯；泊洛沙姆；及聚乙氧基蓖麻油。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中聚氧乙烯山梨醇酐单酯是聚氧乙烯山梨醇酐单月桂酸酯或聚氧乙烯山梨醇酐单油酸酯。

7.根据权利要求5所述的药物组合物，其中羟化脂肪酸的聚氧乙烯酯是聚氧乙烯15-羟基硬脂酸酯。