[发明专利]杜仲中灰毡毛忍冬素G的制备及在神经保护药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于树木次生代谢活性成分及天然药物技术领域，具体涉及一种以药用树种杜仲为原料制备灰毡毛忍冬素G的方法及灰毡毛忍冬素G在制备神经保护药物中的应用。

背景技术

杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)是杜仲科(Eucommiaceae)杜仲属(Eucommia)植物，落叶乔木，树高可达20余米。药用杜仲为杜仲的干燥树皮，质脆，比较容易折断，折断后有细密、白色、富有弹性的银丝，是中国特有的贵重中药材和提取胶原料的中药材(叶文峰，林产化工通讯，2004，38(5)，40～44)，中国药典规定杜仲树皮作为中药杜仲入药。杜仲是国家二级珍稀树种，由于其起源古老，在科学上具有极其重要的研究价值和药用价值。在我国，杜仲起源于陕、川、甘三省交界的秦岭山脉，主要分布于四川、云南、贵州、湖北、湖南、河南、安徽、江西等省和自治区(汤诗杰等，林业科技开发，2007，21(2)，8～12；Yao LN，et al，Holzforschung，2010，64(5)，571～575；Xu ZS，et al，Journal of Agricultural and Food Chemistry，2010，58(12)，7289～7296)。《神农本草经》和《本草纲目》中记载杜仲树材料入药后性味甘、味辛、温、无毒，有补肝肾、益腰酸、强志、安胎、久服耐劳轻身等功效，可用于肾虚腰痛，筋骨无力，妊娠漏血等症。现代医学证明杜仲树材料具有双向调节血压、增强细胞免疫功能和非特异性免疫功能、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗衰老、降低血糖、调节血脂等多方面的功效(辛晓明等，医学综述，2007，13(19)，1507～1509；Jin X，et al，Journal ofEthnopharmacology，2010，128(3)，672～678；Luo XB，et al，Journal of Liquid Chromatography and Related Technologies，2004，27(1)，63～81；Luo XF，et al，Journal of Ethnopharmacology，2010，129(2)，238～243；Matsuda E，et al，Journal of Natural Medicines，2006，60(2)，126～129；Kwon SH，et al，Neuroscience Letters，2011，487(1)，123～127)。最新医学研究证实杜仲树材料提取物入药可对神经细胞起到较好的保护作用(彭红梅等，中医学报，2013，28(1)，72～73)。

灰毡毛忍冬素G，英文名为macranthoin G，化学名为3，4-O-双咖啡酸基奎尼酸甲醋(methyl3，4-O-dicaffeoylquinate)，分子式为C₂₆H₂₆O₁₂。灰毡毛忍冬素G是一种微黄色粉末，熔点123～124℃，三氯化铁显色反应呈阳性(暗绿色)，紫外灯下观察显兰色荧光。灰毡毛忍冬素G最先从灰毡毛忍冬(Lonicera macranthoides Hand.-Mazz)花蕾中提取分离得到(陈敏等，药学学报，1994，29(8)，617～620)，现发现灰毡毛忍冬素G也存在于灯盏细辛(Erigeron breviscapus(Van.)Hand.-Mazz)及忍冬藤(Lonicerajaponica Thunb)等植物中(岳建民等，植物学报，2000，42(3)，311-315；张聪等，中国中药杂志，2009，34(23)，3051-3053)。但至今为止，尚无文献报道杜仲树植物材料中含有灰毡毛忍冬素G成分。

最新研究表明，灰毡毛忍冬素G的抗氧化作用明显，是非常好的自由基消除剂(Kim，et al，Food Chemistry，2011，125(1)，55-62；Choi，et al，Archives of Pharmacal Research，2004，27(2)，164-168)。而且，在生物活性评价实验中，灰毡毛忍冬素G显示了非常显著的对体外NK细胞的激活效果，未见任何抗血小板聚集的活性(陈敏等，药学学报，1994，29(8)，617～620)。但迄今为止，尚未见灰毡毛忍冬素G单体成分防治任何神经退行疾病活性的研究报道。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种操作工艺简单、短周期、低成本、高得率地从杜仲树植物原料中制备灰毡毛忍冬素G的方法。

本发明的另一个目的是提供灰毡毛忍冬素G在制备神经保护药物中的应用。

本发明的技术方案概述如下：