[发明专利]药物递送制剂、装置和方法在审
申请号: | 201310412304.4 | 申请日: | 2006-03-15 |
公开(公告)号: | CN103462894A | 公开(公告)日: | 2013-12-25 |
发明(设计)人: | G.M.格诺佩克;J.迪林格尔;L.赫雷纳;R.R.辛 | 申请(专利权)人: | 霍尼韦尔国际公司 |
主分类号: | A61K9/12 | 分类号: | A61K9/12;A61K47/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐厚才;林森 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 递送 制剂 装置 方法 | ||
1.一种医学组合物,其包括推进剂、至少一种医学活性化合物和至少一种表面活性剂,其中所述推进剂包括HFO-1234,其中所述医学组合物基于该组合物的总重量包括至少约50wt%的推进剂,以及其中所述至少一种表面活性剂选自C5-C20脂肪醇、C5-C20脂肪酸、C5-C20脂肪酸酯、卵磷脂、甘油酯、丙二醇酯、聚氧乙烷、聚山梨醇酯、山梨糖醇酐酯、碳水化合物和其组合。
2.权利要求1的医学组合物,其中所述HFO-1234选自HFO-1234yf,顺式HFO-1234ze,反式HFO-1234ze以及它们中两种或者更多种的组合。
3.权利要求2的医学组合物,其中所述HFO-1234包括HFO-1234yf。
4.权利要求2的医学组合物,其中所述HFO-1234包括顺式HFO-1234ze和/或反式HFO-1234ze。
5.权利要求4的医学组合物,其中所述HFO-1234包括顺式HFO-1234ze和反式HFO-1234ze的混合物,优选其中顺式HFO-1234ze对反式HFO-1234ze的重量比为约1:99-约10:90,更优选约1:99-约5:95,甚至更优选约1:99-约3:97。
6.前述权利要求任一项的医学组合物,其中所述推进剂进一步包括一种或多种其它推进剂,选自其它氢氟代烯、氢氟代烷、氟烃、全氟烃、氟烃/烃二嵌段、烃、醇、醚和它们中的两种或更多种的组合。
7.权利要求6的医学组合物,其中所述其它推进剂选自五氟乙烷(HFC-125)、1,1,2,2-四氟乙烷(HFC-134)、1,1,1,2-四氟乙烷(HFC-134a)、1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷(HFC-227ea)以及它们的组合。
8.前述权利要求任一项的医学组合物,其中所述推进剂进一步包括至少一种式I的额外化合物:
XCFzR3-z (I)
其中X是C2或C3未饱和、取代或未取代的烷基,每个R独立地是F、Br、I、Cl或H,并且z是1-3。
9.前述权利要求任一项的医学组合物,其中所述推进剂具有不大于约1000的全球升温潜能(GWP),优选不大于约500,更优选不大于约150,甚至更优选不大于约100,最优选不大于约75。
10.前述权利要求任一项的医学组合物,包括多于一种医学活性化合物,其中所述医学活性化合物的至少一种以在液相中的溶解形式存在和/或所述医学活性化合物的至少一种以在流体中的悬浮形式存在。
11.前述权利要求任一项的医学组合物,其中所述医学活性化合物选自抗变应性药、支气管扩张剂、支气管收缩剂、肺部的肺表面活性物质、止痛剂、抗生素、白三烯抑制剂和拮抗剂、抗胆碱能药、肥大细胞抑制剂、抗组胺剂、消炎药、抗瘤剂、麻醉剂、抗结核药、成像剂、心血管试剂、酶、类固醇、皮质类固醇、短效β激动剂、长效β激动剂、遗传材料、病毒载体、反义试剂、蛋白质、肽、抗哮喘药物以及其中任何两种或更多种的组合。
12.权利要求11的医学组合物,其中所述医学活性化合物包括一种或多种医学活性成分,选自舒喘灵(沙丁胺醇)、布地奈德、肾上腺素、福莫特罗、沙美特罗羟萘甲酸盐、倍氯美松双丙酸酯、cromoglycinic acid、非诺特罗、氟尼缩松、丙酸氟地松、糠酸莫米他松、胰岛素、色甘酸二钠和它们的组合。
13.前述权利要求任一项的医学组合物,进一步包括助溶剂,所述助溶剂优选包括一种或多种醇,其更优选选自乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油和它们的组合。
14.前述权利要求任一项的医学组合物,以约5wt%-约99wt%的量,更优选以约5wt%-约95wt%的量包含所述HFO-1234。
15.前述权利要求任一项的医学组合物,其中所述推进剂基本上由HFO-1234组成。
16.权利要求1-15任一项的医学组合物,其适合于通过口、鼻、耳和/或其他粘膜膜,或通过经皮施用递送。
17.前述权利要求任一项的医学组合物,具有约1:100-约10:1的表面活性剂:药物比。
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