[发明专利]一种吸入用盐酸氨溴索溶液

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种吸入用盐酸氨溴索溶液。

背景技术

盐酸氨溴索是新一代呼吸道黏液调节剂，用于祛痰止咳。盐酸氨溴索来源印度天然草药鸭嘴花，从鸭嘴花中提取的鸭嘴花碱经分子改造获得盐酸氨溴索。目前国内外上市的盐酸氨溴索剂型有口服溶液、片剂、胶囊、缓释胶囊、注射液和注射用冻干粉针等，这些剂型的给药方法均为口服或注射给药。注射和口服剂型存在全身发挥作用、不良反应大、利用率低，甚至给患者带来一定的痛苦和不便。

吸入用溶液是通过合适的医用压缩雾化机这种气泵驱动装置，喷入患者口腔中，形成药物雾，雾中的药物成分粘附于呼吸道上皮进而渗透进入细胞内发挥药物作用。雾化吸入给药能使药物直接进入气道，吸入率高，局部具有较高浓度，用量小，治疗过程患者均能很好耐受，可以达到安全、靶向、速效、高效的治疗目的，深受临床医生和患者的欢迎。

由于盐酸氨溴索雾化吸入剂存在安全性和溶液稳定性不明确等问题，国内外至今尚无盐酸氨溴索雾化吸入剂上市，但国内许多临床医生将盐酸氨溴索注射液配以适量生理盐水或者将冻干粉针溶于适量生理盐水用于雾化吸入治疗呼吸系统疾病。用盐酸氨溴索注射剂直接代替雾化吸入溶液剂型进行雾化治疗，存在如下诸多问题：首先，缺乏用药浓度和疗程的统一标准，临床使用盐酸氨溴索注射剂型进行雾化吸入治疗的配制浓度和疗程没有统一标准，缺乏疗效的稳定性和最大化。其次，缺乏安全性，盐酸氨溴索针剂对鼻腔和整个呼吸系统的安全性尚缺乏有效的证据。最后，缺乏便利性。盐酸氨溴索针剂或注射液需额外加入适量的生理盐水配制后才可进行雾化吸入，不便于临床使用。

 

发明内容

本发明的目的在于提供一种吸入用盐酸氨溴索溶液。

本发明所采取的技术方案是：

一种吸入用盐酸氨溴索溶液，其特征在于：每100mL溶媒中含有0.15～0.3g盐酸氨溴索、质量为盐酸氨溴索4～6%的表面活性剂以及适量抗氧化剂、适量防腐剂，溶液的pH值为4.6～5.8。

进一步的，每100mL溶媒中含有质量为盐酸氨溴索5%的表面活性剂。

进一步的，所述的溶媒选自注射用水、生理盐水、等渗葡萄糖溶液。

进一步的，所述的表面活性剂选自四丁酚醛、聚维酮、聚乙二醇。

进一步的，所述的抗氧化剂选自亚硫酸、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、没食子酸、抗坏血酸。

进一步的，所述的防腐剂选自对羟基丙甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、苯扎氯铵和薄荷油。

进一步的，每100mL溶媒中含有0.05～0.1g抗氧化剂。

进一步的，每100mL溶媒中含有0.05～0.1g防腐剂。

本发明的有益效果是：

在本发明中，表面活性剂具有促渗透作用，促进粘附于呼吸道上表皮的盐酸氨溴索渗进细胞发挥药物作用，显著提高药物吸收效率，达到高效、快速的治疗目的；盐酸氨溴索溶液喷入患者口腔中，形成气雾，直接进入呼吸道，吸入率高，且局部浓度高，达到安全、靶向的治疗目的；具有不良反应少的优点，有效促进患者痰液排出，显著提高患者用药的顺应性；可统一剂量标准，用量少，浪费少。

本发明的吸入用盐酸氨溴索溶液，稳定性好，不易被污染或氧化变质，储存时间长，室温下放置一年有效成分的含量没有显著变化。

 

具体实施方式                          

下面结合具本实施例对本发明作进一步说明，但并不局限于此。 

实施例1：

盐酸氨溴索15g，加入5000ml注射用水中，搅拌溶解，加入0.5g亚硫酸钠，0.5g苯甲酸，0.75g四丁酚醛，溶解完全，加入适量磷酸盐调节pH值，再加入适量注射用水使溶液体系至10000mL，然后微孔滤膜过滤，分装于医用管制瓶中，每瓶分装10mL，每瓶盐酸氨溴索浓度为1.5mg/mL，pH值为4.6。

实施例2：

盐酸氨溴索30g，加入6000mL生理盐水中，搅拌溶解，加入0.8g没食子酸，0.8g山梨酸，1.5g聚维酮，溶解完全，加入适量磷酸氢盐调节pH值，再加入适量生理盐水使溶液体系至10000mL，然后微孔滤膜过滤，分装于医用管制瓶中，每瓶分装5mL，每瓶盐酸氨溴索浓度为3mg/mL，pH值为5.8。

实施例3：