[发明专利]一种2-氟丙二酸二甲酯(I)的合成方法在审
申请号: | 201310363075.1 | 申请日: | 2013-08-19 |
公开(公告)号: | CN104418739A | 公开(公告)日: | 2015-03-18 |
发明(设计)人: | 赵磊;宋真;刘宇平 | 申请(专利权)人: | 上海元符医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C69/63 | 分类号: | C07C69/63;C07C67/313 |
代理公司: | 北京神州华茂知识产权有限公司 11358 | 代理人: | 吴照幸 |
地址: | 200231 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氟丙二酸 二甲 合成 方法 | ||
1.一种2-氟丙二酸二甲酯(I)合成方法,其特征在于在催化剂和碱的存在下,氟乙酸甲酯(II)与氯乙酸甲酯(Ⅲ)反应得到2-氟丙二酸二甲酯(I)。
(1)反应使用水,C1-C10醇类,C1-C10酰胺类,C1-C10醚类或者C1-C10烷基羧酸类单一溶剂,或这些溶剂的混合溶剂;
(2)反应使用的碱为碱金属氢氧化物、烷氧基或芳烷氧基金属碱;
(3)反应催化剂为各类铜盐、硅酸盐、过度金属氧化物、氯化物或这些物质的高分子负载物;
(4)反应时间为1-1000小时;
(5)反应温度为-100-500℃;
(6)氟乙酸甲酯(II)与氯乙酸甲酯(Ⅲ)的摩尔比为:1:1-1000;
(7)氟乙酸甲酯(II)与溶剂的重量体积比为:1:0.1-1000;
(8)氟乙酸甲酯(II)与催化剂的摩尔比为1:0.0000001-100。
2.根据权利要求1所述的一种2-氟丙二酸二甲酯(I)合成方法,其特征在于反应溶剂为水、甲醇、乙醇、乙醚、甲基叔丁基醚、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或冰醋酸,或为单一溶剂,或为混合溶剂。
3.如权利要求1所述的一种2-氟丙二酸二甲酯(I)合成方法,其特征在于反应使用的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、甲醇钠、甲醇钾、叔丁醇钾、乙醇钠或乙醇钾。
4.如权利要求1所述的一种2-氟丙二酸二甲酯(I)合成方法,其特征在于解反应时间为1-36小时,反应温度为-50-150℃。
5.如权利要求1所述的一种2-氟丙二酸二甲酯(I)合成方法,其特征在于氟乙酸甲酯(II)与氯乙酸甲酯(Ⅲ)摩尔比为1:1-20。
6.如权利要求1所述的一种2-氟丙二酸二甲酯(I)合成方法,其特征在于氟乙酸甲酯(II)与溶剂的重量体积比为1:3-15。
7.如权利要求1所述的一种2-氟丙二酸二甲酯(I)合成方法,其特征在于反应所用的催化剂为铜盐、硅酸盐或这些物质的高分子负载物。
8.如权利要求1所述的一种2-氟丙二酸二甲酯(I)合成方法,其特征在于反应中氟乙酸甲酯(II)与催化剂的摩尔比为1:0.0001-10。
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