[发明专利]三元活性化合物结合物

说明书

本申请是2008年7月15日向国际局提交的、2010年1月27日进入中国国家阶段的名称为“三元活性化合物结合物”的200880100589.5号发明专利申请的分案申请。

本发明涉及活性化合物结合物（combination），特别是杀菌剂或杀虫剂组合物中的活性化合物结合物，其包括(A)3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-异噻唑甲酰胺（通用名为异噻菌胺（isotianil），Cas号224049-04-1）和(B)吡虫啉（imidacloprid）以及(C)一种杀虫或杀菌活性化合物。此外，本发明还涉及一种用于治疗性或预防性地防治植物或作物的植物病原菌和/或微生物和/或害虫的方法，涉及本发明结合物用于处理植物繁殖部的用途，涉及一种保护种子的方法，并涉及经处理的种子。

已知(A)3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-异噻唑甲酰胺具有杀菌和杀虫性能。此外，还发现异噻唑羧酸衍生物非常适于保护植物对抗不良植物病原菌和微生物的侵袭（US-A5240951和JP-A06-009313）。本发明的化合物(A)既适于调动植物对不良植物病原菌和微生物侵袭的防御，也可作为杀微生物剂用于直接防治植物病原菌和微生物。此外，化合物(A)对损害植物的害虫也具有活性（WO99/24414）。

化合物(A)3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-异噻唑甲酰胺及其制备公开于WO99/24414中。该化合物的活性良好；然而，低施用率下有时并不令人满意。

化合物(B)为吡虫啉，其为一种杀虫活性化合物，公开于EP-A0192060中。化合物(C)选自以下杀菌和杀虫活性化合物：乙虫腈（ethiprole，已知于DE-A19653417中）、氟虫腈（fipronil，已知于EP-A00295117中）、噻虫啉（thiacloprid，已知于EP-A0235725中）、多杀菌素（spinosad，已知于EP-A0375316中）、噻氟菌胺（thifluzamide，已知于EP A0371950中）、(S)-3-氯-N¹-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N²-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺（已知于EP-A1006107）和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺（已知于WO03/010149）。

化合物(B)与所述化合物(C)之一的二元结合物记载于以下文献（WO2005/122796；EP-A0871362、WO2005/036966、WO1999/060857；WO2007/101542；WO2006/114212）中。还已知异噻菌胺与新烟碱类的结合物适用于防治植物病原菌（WO2005/009131）。

此外，由于对现代杀菌剂和杀虫剂的环境和经济要求——例如对于作用谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形成以及有利的制备能力方面的要求——不断提高，以及可能存在的例如对已知活性化合物产生抗性的问题，因此，开发至少在某些方面相对于已知对应物具有优势的新的杀菌剂和杀虫剂是一项长期任务。

本发明提供了至少在某些方面达到所述目标的活性化合物结合物/组合物。

令人惊讶的是，现已发现，本发明的结合物不仅使待防治的植物病原菌和/或微生物和/或害虫的作用谱得以加和性提高，而且还产生了协同效应可从两方面扩展化合物(A)、化合物(B)和化合物(C)的作用范围。首先，降低了化合物(A)、化合物(B)和化合物(C)的施用率，同时保持同样良好的效果。其次，即使当这三种单独的化合物在低得完全无效的施用率范围内时，所述结合物仍能获得较高的植物病原体防治效果。这使得一方面，显著拓宽了可防治的植物病原体的谱系，另一方面，增强了使用安全性。