[发明专利]靶向型诊疗联用药物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种复合物，其特征在于，所述复合物包括：

纳米载体，所述纳米载体表面偶联有靶分子，所述靶分子为能与癌细胞表面抗原或受体发生特异性相互作用的抗体或配体；

亲水性高分子，所述亲水性高分子连接于纳米载体表面，并且将所述靶分子包裹于所述亲水性高分子之中，从而使靶分子不暴露于环境中；

并且，在pH4.5-6.5条件下，所述亲水性高分子从纳米载体表面脱离。

2.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述亲水性高分子的分子量为1k－100k，并且末端带有氨基、羧基或羟基。

3.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述复合物中，靶分子与亲水性高分子的摩尔比为1:10－10:1。

4.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述亲水性高分子与纳米载体通过式1或式2所示的结构连接，

其中，所述纳米载体表面偶联有靶分子、且表面带有氨基或羧基；所述亲水性高分子分子量为1k－100k，且末端带有氨基、羧基或羟基。

5.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述纳米载体选自：蛋白类纳米粒子、寡肽类纳米粒子、磷脂类纳米脂质体、多糖类纳米粒子、聚醚类纳米粒子、聚酯类纳米粒子、聚酯类聚合物胶束或其组合。

6.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述靶分子选自：单克隆抗体、叶酸、半乳糖胺、RGD肽、表皮生长因子EGF或其组合。

7.一种组合物，其特征在于，所述组合物包括：

权利要求1所述的复合物；和

装载于所述复合物纳米载体中的抗肿瘤药物和/或医学造影剂。

8.一种权利要求7所述组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(a)提供：

①表面带有氨基或羧基的纳米载体，所述纳米载体中装载有抗肿瘤药物和/或医学造影剂，并且所述纳米载体表面偶联有靶分子；和

②式Ⅴ或式Ⅵ所示的化合物，

式中，B为分子量1k-100k、且末端带有氨基、羧基或羟基的亲水性高分子；

(b)将步骤(a)的纳米载体与式Ⅴ或式Ⅵ所示的化合物进行反应，得到所述组合物。

9.一种如权利要求7所述组合物的用途，其特征在于，所述组合物用于制备诊断和/或治疗癌症的药物。

10.一种药物，其特征在于，所述药物包括：

权利要求1所述的复合物；

装载于所述复合物纳米载体中的抗肿瘤药物和/或医学造影剂；以及

药学上可接受的载体。