[发明专利]一种抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物及其应用有效
| 申请号： | 201310202440.0 | 申请日： | 2013-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103319599A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 刘彦君 | 申请（专利权）人： | 上海交联药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07K16/28 | 分类号： | C07K16/28;A61K31/537;A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 赵青 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 erbb2 抗体 美登木素偶联物 及其 应用 | ||
1.一种抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物，其特征在于，所述的抗人ErbB2抗体，是含有30和/或65位的赖氨酸被亲水氨基酸替换的曲妥珠单抗的重链可变区。
2.根据权利要求1所述的一种抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物，其特征在于，所述的亲水氨基酸为谷氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、组氨酸或丝氨酸。
3.根据权利要求1所述的一种抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物，其特征在于，，所述的抗人ErbB2抗体，是曲妥珠单抗的重链可变区的30位的赖氨酸被精氨酸或谷氨酸替换。
4.根据权利要求1或3所述的一种抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物，其特征在于，所述的抗人ErbB2抗体，是曲妥珠单抗的重链可变区的65位的赖氨酸被天冬氨酸、谷氨酰胺或丝氨酸替换。
5.根据权利要求1所述的一种抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物，其特征在于，所述的抗人ErbB2抗体，是曲妥珠单抗的重链可变区的30位的赖氨酸被谷氨酸替换；且曲妥珠单抗的重链可变区的65位的赖氨酸被丝氨酸替换。
6.根据权利要求1所述的一种抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物，其特征在于，其中的抗人ErbB2抗体:美登木素的摩尔比为1:1.5～1:4。
7.根据权利要求6所述的一种抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物，其特征在于，其中的抗人ErbB2抗体:美登木素的摩尔比为1:2.5～1:3.5。
8.一种如权利要求1所述的抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的抗人ErbB2抗体—美登木素偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用，该肿瘤是指ErbB2阳性的肿瘤。
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