[发明专利]苯并异噻唑类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用

权利要求书

1.一种苯并异噻唑类化合物，结构通式如下：

其中，R₁、R₂、R₃相同或不同，各自代表氢、烷基、烷氧基或卤素，或者R₂与R₁或R₃成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。

2.如权利要求1所述的苯并异噻唑类化合物，其特征在于，所述烷基为C1～C6的直链或支链烷基；所述烷氧基为C1～C6的直链或支链烷氧基。

3.如权利要求2所述的苯并异噻唑类化合物，其特征在于，所述烷基为C1～C3的直链或支链烷基；所述烷氧基为C1～C3的直链或支链烷氧基。

4.如权利要求1所述的苯并异噻唑类化合物，其特征在于，所述苯并异噻唑类化合物是下列化合物之一：3-(3-甲基苯基)胺基-6-硝基-1，1-二氧化苯并异噻唑、3-苯胺基-6-硝基-1，1-二氧化苯并异噻唑、3-(4-甲氧基苯基)胺基-6-硝基-1，1-二氧化苯并异噻唑、3-(3，4-二甲氧基苯基)胺基-6-硝基-1，1-二氧化苯并异噻唑、3-(1-萘基)胺基-6-硝基-1，1-二氧化苯并异噻唑、3-(3-氯苯基)胺基-6-硝基-1，1-二氧化苯并异噻唑和3-(3-溴苯基)胺基-6-硝基-1，1-二氧化苯并异噻唑。

5.权利要求1～4任一所述苯并异噻唑类化合物的制备方法，如下反应式所示：

式I所示6-硝基-1，1，3-三氧代-2，3-二氢-苯并异噻唑经氯化反应生成式II所示的中间体3-氯-6-硝基-1，1-二氧代-苯并异噻唑，该中间体与式III所示的取代苯胺反应，得到式IV的苯并异噻唑类化合物；其中，R₁、R₂、R₃相同或不同，各自代表氢、烷基、烷氧基或卤素，或者R₂与R₁或R₃成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。

6.权利要求1～4任一所述苯并异噻唑类化合物作为5-LOX和mPGES-1抑制剂的用途。

7.权利要求1～4任一所述苯并异噻唑类化合物在制备治疗或预防炎症的药物中的应用。

8.一种药物组合物，含有权利要求1～4任一所述苯并异噻唑类化合物或其药用盐，并含有药物载体。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药用盐为所述苯并异噻唑类化合物与无机酸形成的盐，所述无机酸包括盐酸、硫酸、磷酸、硝酸。

10.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药用盐为所述苯并异噻唑类化合物与有机酸形成的盐，所述有机酸包括柠檬酸、琥珀酸、枸橼酸、醋酸、酒石酸、甲磺酸。

11.如权利要求8～10任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药物载体包括无毒固态、半固态或液态填充剂、稀释剂、佐剂、包裹材料。