[发明专利]一种2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 -二醇盐酸盐的合成方法无效
| 申请号： | 201210484110.0 | 申请日： | 2012-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN102976989A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 徐余冬;丁炬平;张仁延;余强 | 申请（专利权）人： | 盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/32 | 分类号： | C07C323/32;C07C319/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 苄氧基 苯基 乙基 丙烷 盐酸 合成 方法 | ||
技术领域
本发明涉及一种2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐的合成工艺技术改进，属医药，化工技术领域。
背景技术
2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐是一种白色固体，是重要的医药中间体、原料。
现发现2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐的合成工艺，是采用以4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）- 2-氯-1-乙烯基苯为原料，用碳酸铯和乙酰胺基丙二酸二乙酯对接后，用硼氢化钠还原后再由6M的盐酸脱掉保护，从而得到2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐。路径短，操作简单，成本低。
发明内容
针对国内无文献报道，本发明在以4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）- 2-氯-1-乙烯基苯为原料的前提下，尝试进行试验后，最终确定了本专利的工艺线路。尝试线路是，以4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）- 2-氯-1-乙烯基苯为原料，用碳酸铯和乙酰胺基丙二酸二乙酯对接后，用硼氢化钠还原后再由6M的盐酸脱掉保护，从而得到2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐。采用此工艺，实现了2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐。
本发明所述2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐的合成方法，是采用改进后路线进行反应以4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）- 2-氯-1-乙烯基苯为原料，用碳酸铯和乙酰胺基丙二酸二乙酯对接后，用硼氢化钠还原后再由6M的盐酸脱掉保护，从而得到2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐。采用此工艺，实现了2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐。
上述2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐的合成方法，其特征在于：所述改进以4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）- 2-氯-1-乙烯基苯为原料，用碳酸铯和乙酰胺基丙二酸二乙酯对接后，用硼氢化钠还原后再由6M的盐酸脱掉保护，从而得到2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐。路径短，操作简单，成本低。
上述2-氨基-2-{2- [4-（3-苄氧基-苯基）-2-氯-苯基] -乙基}-丙烷-1,3 - 二醇盐酸盐的合成方法，其特征在于：用碳酸铯与乙酰胺基丙二酸二乙酯对接后，再用硼氢化钠还原得到N-{3 - [4-（3 -苄氧基-苯基对氨基苯磺酰基）-2 -氯-苯基]-1,1 -双羟甲基-丙基}-乙酰胺。
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