[发明专利]一种缬沙坦药用胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种药用制剂及其制备方法，具体是指一种缬沙坦的胶囊及其制备方法。

背景技术

缬沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂，口服吸收迅速，一般耐受性良好，适用于各种类型的轻中度原发性高血压。目前临床应用的主要剂型包括片剂、胶囊和分散片。

缬沙坦胶囊最早由瑞士诺华公司研制开发，1996年在德国首次上市，1997年获得美国FDA批准，1999年我国批准进口，商品名为“代文”，目前国内已有多家药厂生产。

中国专利CN102266307公开了一种缬沙坦胶囊及其制备方法，所述胶囊的组成为：缬沙坦50-200份、微晶纤维素30-160份、交联聚维酮1-10份、十二烷基硫酸钠0.8-4份、聚维酮K30为1-9份、硬脂酸镁1-3份。在其制备过程中，缬沙坦需经过预处理，先将缬沙坦溶于乙醇中，得到缬沙坦乙醇溶液，另外取聚维酮K30溶于水中配成聚维酮K30水溶液，然后将聚维酮K30水溶液置于冰水浴中，在超声的条件下将缬沙坦乙醇溶液匀速滴加入聚维酮K30水溶液中，至溶液体系变浑浊，静置，过滤，干燥，粉碎过筛。所公开的制备方法中原料的预处理工序复杂，会造成生产成本增加，生产周期加长，而且将原料单独进行制粒还容易造成原料的损失，增加生产成本。

2010版药典要求缬沙坦胶囊中最大单杂≤0.2%，总杂≤0.7%，而市售原研公司生产的缬沙坦胶囊最大单杂水平也仅仅能达到0.1%左右，总杂在0.2%左右，出于用药安全的考虑，还有待进一步提高。

发明内容

本发明的目的是提供一种制备工艺简单、有关物质低、质量稳定的缬沙坦胶囊，同时还提供了制备该胶囊的方法。

本发明所要解决的技术问题是通过以下技术方案解决的。

一种缬沙坦药用胶囊，包含活性成分缬沙坦和药用辅料，药用辅料中包含崩解剂，所述崩解剂选自交联聚维酮XL-10和交联聚维酮XL。

上述药用胶囊，其处方中包含缬沙坦、微晶纤维素、交联聚维酮XL-10、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、交联聚维酮XL、硬脂酸镁。

上述药用胶囊，其处方的重量百分比组成为：

    缬沙坦                      59.7%

    微晶纤维素                适量

    交联聚维酮XL-10        2-5%

    十二烷基硫酸钠           1%

    聚维酮K30                 2.8%

    交联聚维酮XL            2-5%

    硬脂酸镁                    1%

上述药用胶囊，其处方中交联聚维酮XL-10与交联聚维酮XL的重量和为处方总重的4-10%。

一种上述缬沙坦胶囊的制备方法，按如下步骤进行操作：

1）将缬沙坦、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、交联聚维酮 XL、交联聚维酮 XL-10、微晶纤维素分别过筛，备用；

2）称取处方量的缬沙坦、交联聚维酮 XL-10、微晶纤维素、交联聚维酮 XL、硬脂酸镁，称取两份处方量50%的十二烷基硫酸钠、称取处方量的聚维酮 K30加水制成5％聚维酮 K30水溶液，备用；

3）将处方量的缬沙坦、交联聚维酮 XL-10、微晶纤维素、处方量50%的十二烷基硫酸钠混匀，加5％聚维酮 K30水溶液制软材，制粒，烘干，整粒，随后加入处方量的交联聚维酮 XL 、硬脂酸镁、剩余的十二烷基硫酸钠，混匀，充填，即得到缬沙坦胶囊。

上述制备方法，按如下步骤进行操作：

1）将缬沙坦过80目筛，硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、交联聚维酮 XL和交联聚维酮 XL-10分别过60目筛，微晶纤维素过100目筛，备用；

2）称取处方量的缬沙坦、交联聚维酮 XL-10、微晶纤维素、交联聚维酮 XL、硬脂酸镁，称取两份处方量50%的十二烷基硫酸钠、称取处方量的聚维酮 K30加水制成5％聚维酮 K30水溶液，备用；

3）将处方量的缬沙坦、交联聚维酮 XL-10、微晶纤维素、处方量50%的十二烷基硫酸钠混匀，加5％聚维酮 K30水溶液制软材，制粒，烘干，整粒，随后加入处方量的交联聚维酮 XL 、硬脂酸镁、剩余的十二烷基硫酸钠，混匀，充填，即得到缬沙坦胶囊。

本发明处方中各种物料的百分比均指重量百分比。