[发明专利]用于载药的自微乳化海藻酸钙凝胶微丸及其制备方法

权利要求书

1.自微乳化海藻酸钙凝胶微丸，由下法制得：1)首先制备载药自微乳化制剂，按处方量精密称取油相、表面活性剂和助表面活性剂，搅拌均匀，加入难溶性药物搅拌至药物全部溶解，得澄清透明的载药自微乳化制剂；2)然后将载药自微乳化制剂与海藻酸钠溶液混合均匀，将上述混合液滴加入0.01-4.0M氯化钙溶液中，搅拌5-240min后，过滤，所得含水新鲜微丸，用蒸馏水冲洗后，干燥，即得载药的自微乳化海藻酸钙凝胶微丸。

2.根据权利1所述，载药的液体自微乳化制剂，其特征在于含有油相5％-40％、表面活性剂5％-70％和助表面活性剂5％-50％，原料药0.1％-30.0％；搅拌至药物全部溶解，得到澄清透明的载药自微乳化制剂。

3.根据权利2所述的载药自微乳化制剂，其特征在于所选用的油相为油酸乙酯、橄榄油、蓖麻油、肉豆蔻酸异丙酯、辛酸癸酸甘油酯及药学上可接受的油相中的一种或其混合。

4.根据权利2所述的载药自微乳化制剂，其特征在于所选用的表面活性剂为聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温-80及药学上可接受的表面活性剂中的一种或其混合。

5.根据权利2所述的载药自微乳化制剂，其特征在于所选用的助表面活性剂对药物有较大的溶解度，并有助于自微乳的形成和稳定，包括辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、二乙二醇单乙基醚、1，2-丙二醇、聚乙烯醇及药学上可接受的助表面活性剂中的一种或其混合。

6.根据权利1所述的载药自微乳化海藻酸钙凝胶微丸，其特征在于海藻酸钠溶液的浓度为0.1％-6.0％，并且可以通过调节载药自微乳化制剂与海藻酸钠溶液的比列调节载药自微乳化海藻酸钙微丸的载药量。

7.根据权利1所述的载药自微乳化海藻酸钙凝胶微丸，其特征在于将载药自微乳化制剂与0.1％-5.0％海藻酸钠溶液混合均匀后，滴加入0.01-4.0M氯化钙溶液中；慢速搅拌10-120分钟后，抽滤，并用蒸馏水冲洗，干燥，即得载药自微乳化海藻酸钙凝胶微丸。

8.根据权利1所述的载药自微乳化海藻酸钙凝胶微丸，其特征在于其干燥方式可为室温干燥，加热干燥，加压干燥或冷冻干燥。

9.根据权利1所述的载药自微乳化海藻酸钙凝胶微丸，其特征在于可以通过调节海藻酸钠溶液浓度，氯化钙溶液浓度以及胶凝反应时间等制备条件，制备得到具有不同物理韧性的海藻酸钙凝胶微丸，可方便的调节载药自微乳化海藻酸钙凝胶微丸的体外释药性质。

10.根据权利1所述的载药自微乳化海藻酸钙凝胶微丸，其特征在于制得的微丸呈大小均匀的类球形，直径为0.02-0.7cm，体外分散后所形成的微乳粒径为10-300nm。