[发明专利]一种制备稳定非晶态药物制剂的方法

权利要求书

1.一种制备稳定非晶态药物制剂的方法，其特征在于在非晶态药物制剂的配方里加入适量小分子辅料。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述小分子辅料为柠檬酸、琥珀酸或山梨醇。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于具体步骤为：

（1）将药物，小分子辅料和高分子辅料溶在合适的溶剂中；

（2）用喷雾干燥，冷冻干燥或旋转蒸发的方法除去溶剂；

（3）所得到的固体保存在真空干燥器中进行干燥；

（4）将所得的固体研磨成细粉，然后过35目的筛子；

  或者

（1）混合药物，小分子辅料和高分子辅料；

（2）把上述混合物加入热熔挤出制粒机，制得颗粒；

（3）研磨所得的固体颗粒成细粉，然后过35目的筛子； 

（4）所得到的粉末保存在真空干燥器中进行干燥。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于具体步骤为：

（1）将尿素、柠檬酸和羟丙基甲基纤维素溶在甲醇中，其中，柠檬酸的加入量为总重量的10%～30 %，羟丙基甲基纤维素的加入量为总重量的60 %～80 %； 

（2）溶剂甲醇在常温下挥发，得到尿素非晶态制剂；

（3）尿素非晶态制剂保存在真空干燥器中；温度为24℃~28℃。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于具体步骤为：

（1）拉帕替尼，PVPK30和一水合柠檬酸溶于54℃~58℃ 的甲醇和水混合溶剂 中，混合溶剂 中甲醇和水的重量比为40:1 v/v；

（2）用旋转蒸发仪除去溶剂；

（3）得到的固体分散体保存在真空干燥器里干燥22--26小时；

（4）研磨固体分散体，过35目筛，得到固体分散体粉末。