[发明专利]一种含氟水溶性铂配合物在制备防治肿瘤药物的用途有效
申请号: | 201210205474.0 | 申请日: | 2012-06-20 |
公开(公告)号: | CN102716144A | 公开(公告)日: | 2012-10-10 |
发明(设计)人: | 王以强;刘阳 | 申请(专利权)人: | 天津谷堆生物医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/7135 | 分类号: | A61K31/7135;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人: | 陆艺 |
地址: | 300384 天津市滨海新区*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 水溶性 配合 制备 防治 肿瘤 药物 用途 | ||
1.一种含氟水溶性铂配合物在制备防治肿瘤药物的用途,其特征是所述含氟水溶性铂配合物如式(I)所示:
其中:
X和Y是配位体,所述X和Y相同或不同并且各自代表一个NH3、一个C1-C8链状烷基伯胺、一个C3-C8环状烷基伯胺、一个芳香胺、一个至少有一个C1-C4烷基取代的芳香胺、一个分子式为R1-NH-R2的仲胺,其中R1和R2相同或者不同分别表示C1-C8链状烷基或R1-NH-R2共同组成C4-C8的环状烷基仲胺、一个具有含氮芳香族杂环化合物或至少有一个C1-C4烷基取代的含氮芳香族杂环化合物、一个具有含硫芳香族杂环化合物或含硫非芳香族杂环化合物,或X和Y一起用结构式(VIII)所示:
其中D为C0或C1的亚烷基;B为C2-C8的亚烷基;
n是1-6;
R选自下述单糖基,单糖1-位取代为α或者β或者两者的混合物:
2.根据权利要求1所述的用途,其特征是所述R选自下述单糖基,单糖1-位取代为α或者β或者两者的混合物:
。
3.根据权利要求1所述的用途,其特征是所述X和Y一起为反式-(1R,2R)-环己二胺,反式-(1S,2S)-环己二胺,顺式-(1R,2S)-环己二胺,顺式-(1S,2R)-环己二胺,消旋反式-1,2-环己二胺或消旋顺式-1,2-环己二胺。
4.根据权利要求1所述的用途,其特征是所述X和Y一起为反式-(1R,2R)-环己二胺。
5.含含氟水溶性铂配合物的组合物在制备抗肿瘤药物的用途,其特征是所述组合物由含氟水溶性铂配合物与下述至少一种活性组分组成:顺铂,反铂,反式-二氨基四氯化铂,卡铂,奥沙利铂,5-氟尿嘧啶,氟尿苷,替加氟尿嘧啶,吉西他滨,卡培他滨,氯法拉滨,替莫唑胺,法呢酰基转移酶抑制剂lonafarnib,厄洛替尼,索拉非尼,舒尼替尼,伊马替尼,埃罗替尼,硼替佐米,吉马替康,威保啶,长春瑞滨Vinorelbine,亚叶酸,多柔比星,紫杉醇,多西他赛,及其衍生物,他莫昔芬,雷洛西芬,坦螺旋霉素,伊立替康;所述含氟水溶性铂配合物如式(I)所示:
其中:
X和Y是配位体,所述X和Y相同或不同并且各自代表一个NH3、一个C1-C8链状烷基伯胺、一个C3-C8环状烷基伯胺、一个芳香胺、一个至少有一个C1-C4烷基取代的芳香胺、一个分子式为R1-NH-R2的仲胺,其中R1和R2相同或者不同分别表示C1-C8链状烷基或R1-NH-R2共同组成C4-C8的环状烷基仲胺、一个具有含氮芳香族杂环化合物或至少有一个C1-C4烷基取代的含氮芳香族杂环化合物、一个具有含硫芳香族杂环化合物或含硫非芳香族杂环化合物,或X和Y一起用结构式(VIII)所示:
其中D为C0或C1的亚烷基;B为C2-C8的亚烷基;
n是1-6;
R选自下述单糖基,单糖1-位取代为α或者β或者两者的混合物:
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