[发明专利]用于治疗高脂血症的双层缓释片

权利要求书

1.一种用于治疗高脂血症的双层缓释片，它包括(a)速释层和(b)缓释层，其中：

所述速释层包含：

(a1)他汀类化合物；

(a2)任选的药学上可接受的载体；

所述缓释层包含：

(b1)烟酸；

(b2)任选的药学上可接受的载体；

其中，他汀类化合物和烟酸的重量比为1-2∶25-50；优选1∶25-28；更优选1∶25。

2.如权利要求1所述的用于治疗高脂血症的双层缓释片，其特征在于，所述(a2)任选的药学上可接受的载体与(a1)他汀类化合物的重量比为0.1-3:1；优选1.2-2.1：1；更优选1.4-1.8:1。

3.如权利要求1所述的用于治疗高脂血症的双层缓释片，其特征在于，(b2)缓释材料与(b 1)烟酸的重量比为0.2-1.8:1；优选0.2-0.4:1；更优选0.25-0.35:1。

4.如权利要求1-3任一项所述的用于治疗高脂血症的双层缓释片，其特征在于，所述(a1)他汀类化合物的重量为20-40mg，所述(b1)烟酸的重量为500-1000mg。

5.如权利要求1-3任一项所述的用于治疗高脂血症的双层缓释片，其特征在于，(a2)任选的药学上可接受的载体中含有三醋酸甘油酯和选自下组中的一种或多种：粘合剂、遮光剂、稀释剂、或混悬剂；(b2)任选的药学上可接受的载体为缓释材料和选自下组中的一种或多种：聚维酮、硬脂酸、硬脂酸镁、聚乙二醇、二氧化钛、丁羟基茴香醚、滑石粉、微粉硅胶、糊精、淀粉、或乳糖。

6.如权利要求5所述的用于治疗高脂血症的双层缓释片，其特征在于，(b2)所述缓释材料选自：纤维素衍生物、丙烯酸树脂、或它们的组合。

7.如权利要求6所述的用于治疗高脂血症的双层缓释片，其特征在于，(b2)所述缓释材料包括丙烯酸树脂和羟丙甲基纤维素，所述丙烯酸树脂和羟丙甲基纤维素的重量比为10-20∶1；较佳地，10-16.5∶1；更佳地，12-14∶1。

8.如权利要求1所述的用于治疗高脂血症的双层缓释片，其特征在于，所述双层缓释片中各组分具有如下所示的含量：

(a)速释层（以速释层的总重量计）

(a1)他汀类化合物35-60％（优选41-55％）

(a2)任选的药学上可接受的载体40-65％（优选45-59％）

(b)缓释层（以缓释层的总重量计）

(b1)烟酸61-82％（优选71-81％）

(b2)任选的药学上可接受的载体18-39％（优选19-29％）。

在另一优选例中，所述的双层缓释片的总重量为600－1200mg/片，优选630－800mg/片。

9.制备权利要求1-8任一项所述用于治疗高脂血症的双层缓释片的方法，所述方法包括步骤：

(i)提供速释层物料和缓释层物料，其中

所述速释层物料包含：(a1)他汀类化合物；(a2)任选的药学上可接受的载体；

所述缓释层物料包含：(b1)烟酸；(b2)任选的药学上可接受的载体；和

(ii)将所述速释层物料和所述缓释层物料压制成双层缓释片。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述(a2)任选的药学上可接受的载体用增重法提供；所述(b2)任选的药学上可接受的载体中含有缓释材料，所述缓释材料选自：纤维素衍生物、丙烯酸树脂、或它们的组合，并且缓释材料以溶液形式提供。