[发明专利]冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂，其特征在于：是由冬凌草甲素、脂质材料、表面活性剂、半乳糖基化壳聚糖、冻干保护剂和注射用水组成的，以100ml纳米粒制剂计，各组分含量如下：

所述脂质材料与表面活性剂的质量比为1∶2。

2.根据权利要求1所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂，其特征在于：以100ml纳米粒制剂计，各组分含量如下：

3.根据权利要求1或2所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂，其特征在于：所述脂质材料为Soybean Oil或/和MCT。

4.根据权利要求1或2所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂，其特征在于：所述表面活性剂为脂肪酸甘油酯、多元醇型非离子表面活性剂、聚氧乙烯型非离子表面活性剂、泊洛沙姆、卵磷脂中的一种或多种的组合。

5.根据权利要求4所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂，其特征在于：所述表面活性剂为泊洛沙姆188或卵磷脂。

6.根据权利要求1或2所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂，其特征在于：所述半乳糖基化壳聚糖是由壳聚糖与乳糖醛酸反应制备而成。

7.根据权利要求6所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂，其特征在于：所述壳聚糖与乳糖醛酸反应条件为：将壳聚糖、乳糖醛酸溶于含有EDAC和NHS的乙酸溶液中，其中，壳聚糖、乳糖醛酸与乙酸溶液的质量体积比分别为0.05％～2.5％、0.1％～5％，EDAC、NHS与乙酸溶液的质量体积比分别为0.7％、0.3％，乙酸溶液浓度为0.6％，用TMEA调pH至4～5,500r/min搅拌72h，所得溶液在透析袋中透析3天，每天换三次水；透析后在-80℃温度下冷冻24小时，取出，-50℃真空冻干48小时，即得半乳糖基化壳聚糖；其中，每0.01～0.5g壳聚糖与0.02～1.0g乳糖醛酸进行反应。

8.权利要求1～7中任一项所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将冬凌草甲素、表面活性剂和脂质材料加入有机溶剂中，在超声下使冬凌草甲素、面活性剂和脂质材料全部溶解，得到油相；

(2)将半乳糖基化壳聚糖加入注射用水中；

(3)在磁力搅拌作用下，将油相分散到上述含有半乳糖基化壳聚糖的注射用水中，得冬凌草甲素纳米粒溶液；

(4)将步骤(3)所得冬凌草甲素纳米粒溶液在真空条件下旋转蒸发除去有机溶剂，即得冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂。

9.根据权利要求8所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，有机溶剂为乙醇或/和丙酮。

10.根据权利要求8或9所述的冬凌草甲素半乳糖基化壳聚糖纳米粒制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，每0.1～10.0g脂质材料分散在50ml有机溶剂中。