[发明专利]普拉格雷共晶及其制备方法、药物组合物和用途无效

专利信息
申请号: 201210065779.6 申请日: 2012-03-13
公开(公告)号: CN102617594A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: 梅雪锋;张奇 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07C65/03;C07C51/41;A61K31/4365;A61P9/04;A61P9/10;A61P25/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;司丽春
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 普拉 格雷共晶 及其 制备 方法 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.一种具有式(2)所示结构的普拉格雷共晶:

式(2)

其中,CCF为共晶形成物,其为对羟基苯甲酸;m为0.1-1。

2.如权利要求1所示的普拉格雷共晶,其特征在于,m为1,使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图谱用2θ角表示,其在10.20、17.11、21.27、22.61、23.24、23.60、24.19、27.73处有衍射峰;其红外光谱在1170-1320cm-1、1410-1510cm-1、1580-1760cm-1、2540-3000cm-1、3440-3500cm-1处有特征吸收峰。

3.如权利要求1所示的普拉格雷共晶,其特征在于,所述普拉格雷共晶的DSC热谱的最大吸热熔融峰温度为114.18℃。

4.一种制备权利要求1所示的普拉格雷共晶的方法,其为以下方法中的一种:

方法一:将普拉格雷原料和共晶形成物加入有机溶剂中,涡旋或超生使其溶解形成澄清溶液,静置于室温缓慢挥发至溶剂完全挥干,再用油泵减压干燥12小时,得到普拉格雷共晶;

方法二:将普拉格雷原料、共晶形成物和溶剂加入球磨罐内,在室温-50℃的温度范围内用球磨机研磨30分钟-60分钟,静置于室温至溶剂完全挥干,再用油泵减压干燥12小时,得到普拉格雷共晶;

方法三:将共晶形成物溶于溶剂,配成饱和溶液,再向该饱和溶液中加入普拉格雷原料,室温搅拌24小时-72小时,过滤得到白色固体,该白色固体用油泵减压干燥12小时,得到普拉格雷共晶。

5.一种药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1所述的普拉格雷共晶。

6.权利要求1所述的普拉格雷共晶在制备治疗心脑血管疾病的药物中的用途。

7.如权利要求6所述的用途,其中,所述心脑血管疾病具体为心力衰竭、中风、不稳定心绞痛。

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