[发明专利]西他沙星的盐及制药用途

权利要求书

1.西他沙星的酸加成盐，具有下式所示的化学结构，

                                                                              

其中，A为盐酸、酒石酸、马来酸、富马酸、柠檬酸、甲磺酸、苯甲酸、抗坏血酸、水杨酸、苯磺酸、草酸、葡萄糖酸、丙二酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、氨基酸、扁桃酸、枸橼酸或延胡索酸。

2.根据权利要求1所述的西他沙星的盐，其特征在于，A为盐酸、酒石酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、谷氨酸或门冬氨酸。

3.权利要求1或2所述的西他沙星的盐为晶型、部分晶型、多晶型、无定形或溶剂合物形式。

4.根据权利要求3所述的西他沙星的盐，其中所述的盐是西他沙星盐酸盐晶型，其特征在于，其X射线粉末衍射图在 2θ=6.63°±0.02°,7.71°±0.02°,8.53°±0.02°,12.87°±0.02°,14.20°±0.02°,16.83°±0.02°,18.06°±0.02°,23.07°±0.02°,24.12°±0.02°,28.22°±0.02°,29.05°±0.02°,38.53°±0.02°位置有特征峰。

5.根据权利要求3所述的西他沙星的盐，其中所述的盐是西他沙星盐酸盐晶型，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ=5.00°±0.02°,9.99°±0.02°, 12.32°±0.02°,13.18°±0.02°,18.28°±0.02°,19.40°±0.02°,20.13°±0.02°,20.47°±0.02°,22.38°±0.02°,24.76°±0.02°,26.42°±0.02°位置有特征峰。

6.根据权利要求3所述的西他沙星的盐，其中所述的盐是西他沙星酒石酸盐晶型，其特征在于，其X射线粉末衍射图谱在2θ=4.58°±0.02°,5.36°±0.02°,8.50°±0.02°,9.51°±0.02°,14.81°±0.02°,15.72°±0.02°，16.95°±0.02°，21.53°±0.02°,21.99°±0.02°, 25.49°±0.02°, 26.85°±0.02°，30.25°±0.02°位置有特征峰。

7.根据权利要求3所述的西他沙星的盐，其中所述的盐是西他沙星酒石酸盐晶型，其特征在于，其X射线粉末衍射图谱在2θ=4.59°±0.02°,9.51°±0.02°, 13.25°±0.02°, 15.69°±0.02°，16.41°±0.02°, 19.77°±0.02°, 21.99°±0.02°，25.02°±0.02°,25.47°±0.02°,26.82°±0.02°, 27.77°±0.02°位置有特征峰。

8.根据权利要求3所述的西他沙星的盐，其中所述的盐是西他沙星马来酸盐，其特征在于，其X射线粉末衍射图谱在2θ=5.89°±0.02°,7.11°±0.02°,21.92°±0.02°，23.89°±0.02°位置有特征峰。

9.根据权利要求3所述的西他沙星的盐，其中所述的盐是西他沙星富马酸盐晶型，其特征在于，其X射线粉末衍射图谱在2θ=7.16°±0.02°,10.86°±0.02°, 16.60°±0.02°,16.87°±0.02°,17.81°±0.02°,19.09°±0.02°, 24.78°±0.02°，26.83°±0.02°,27.12°±0.02°位置有特征峰。

10.根据权利要求3所述的西他沙星的盐，其中所述的盐是西他沙星富马酸盐晶型，其特征在于，其X射线粉末衍射图谱在2θ=7.67°±0.02°,10.46°±0.02°,10.81°±0.02°,13.59°±0.02°,15.37°±0.02°,16.18°±0.02°, 17.90°±0.02°, 20.97°±0.02°，21.74°±0.02°，23.08°±0.02°,24.18°±0.02°, 27.94°±0.02°位置有特征峰。