[发明专利]一种治疗糖尿病的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有活性成分米格列醇的药物组合物。

背景技术

糖尿病(diabetes)是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征，临床上以高血糖为主要特点，典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现，即“三多一少”症状，糖尿病(血糖)一旦控制不好会引发糖尿病并发症，导致肾、眼、足等部位的衰竭病变，且无法治愈。

米格列醇为去氧野尻霉素衍生物，是一种口服α-葡萄糖苷酶抑制剂，其降糖作用的机制是通过在小肠内可逆性抑制α-葡萄糖苷酶，减少糖类分解为葡萄糖，并能延迟小肠中葡萄糖的吸收，从而降低饭后血糖升高的幅度。目前，国内外上市的米格列醇主要为片剂。中国专利申请号200910127364.5公开了米格列醇微囊片剂，虽然避免了制剂引湿性，但米格列醇制剂是同食物同时服用，溶出度应该在10分钟内达到80％以上才能充分发挥药效，而该微囊制剂在5分钟不到40％，10分钟溶出度不到60％，显然会影响其在小肠内发挥作用。因此，针对米格列醇制剂进行充分研究，对充分发挥米格列醇药理作用，具有重要作用。

发明内容

基于上述原因，本公司的科研人员对米格列醇物理化学性质进行深入研究的基础上，意外的发现一种新的药物组合物，该组合中使用3种组合原料为填充剂，达到崩解、黏合、溶出等效果，使米格列醇制剂溶出在10分钟时溶出度大于80％，上述组合物是在溶出度试验、稳定性试验、引湿性试验基础上得到药物组合物。

本发明通过下述技术方案实现的。

一种治疗糖尿病的药物组合物，药物组合物组成为米格列醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉和润滑剂，或者药物组合物组成为米格列醇、微晶纤维素、磷酸氢钙、淀粉和润滑剂。

上述所述的药物组合物中润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、聚乙二醇中的一种或几种。

上述所述优选的药物组合物为米格列醇为50重量份，微晶纤维素25-35重量份，预胶化淀粉或磷酸氢钙25-35重量份，淀粉10-15重量份，加入或不加入润滑剂1-2重量份。

上述所述优选药物组合物为米格列醇为50重量份，微晶纤维素30重量份，预胶化淀粉30重量份，淀粉13.5重量份，润滑剂1.5重量份。

上述所述的一种治疗糖尿病的药物组合物制备成的片剂。

上述所述的一种治疗糖尿病的药物组合物制备成的胶囊剂。

上述所述的片剂，其中片剂5分钟溶出度大于等于65％且小于80％，10分钟溶出度大于等于80％且小于85％，15分钟溶出度大于等于85％且小于100％。

上述所述的胶囊剂5分钟溶出度大于等于65％且小于80％，10分钟溶出度大于等于80％且小于85％，15分钟溶出度大于等于85％且小于100％。

本发明所述淀粉为药用玉米淀粉。

一、制剂处方研究试验

下述试验是在多次试验基础上，针对本发明所述的技术方案进行结论性试验。

1、预试验

试验1组：米格列醇5g，淀粉2.5g，羟丙甲基纤维素4.5g，硬脂酸镁0.1g，聚乙二醇1000 0.05g。

试验2组：米格列醇5g，淀粉2.5g，交联聚维酮5g，硬脂酸镁0.1g，聚乙二醇1000 0.05g。

试验3组：米格列醇5g，淀粉2.5g，交联羧甲基纤维素钠3.5g，硬脂酸镁0.1g，聚乙二醇1000 0.05g。

试验方法：将米格列醇与羟丙甲基纤维素(或者交联聚维酮，或者交联羧甲基纤维素钠)混合完全，5％淀粉浆适量制软材，湿法制粒，干燥，加入硬脂酸镁和聚乙二醇1000混合完全，压片。

溶出度测定：取上述片剂，按照溶出度测定进行测定；试验结果见表1。

引湿性考察：取上述片剂，按照中国药典2010年版二部附录XIX J药物引湿性试验指导原则中的方法和引湿增重界定的标准。测试环境条件为25±1℃，相对湿度75％±5％的恒温恒湿箱，以片剂的相对吸湿增重变化表征药物的引湿性改变。试验结果见表1。

上述所述溶出度测定方法：

溶出度测定方法按中国药典(2010年版二部附录XC)第一法进行。