[发明专利]用于治疗心脑血栓性疾病的药物活性成分和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物活性成分的制备及应用。

背景技术

血栓是指血液成分在血液流动过程中，在血管或心脏内膜表面形成的一种半凝块状物质。血栓形成与心脑血管疾病密切相关，是威胁中老年人身体健康的重要疾病之一。促使血栓形成的因素较多，主要有血管内皮损伤、内外凝血系统异常和血流动力学异常等。随着对血栓形成机制研究的进一步阐明，针对血栓形成的特点和原因，国内外研究和开发很多抗血栓形成的新药，既有抑制血栓(抗凝血)形成和抑制血小板聚集的药物，又有溶解血栓的药物。前二者主要是对血栓和增大具有抑制作用，后者主要是将已形成的血栓进行溶解，从而消除血栓性疾病对人类造成的危害。

近几年来，抗血栓药物的研究和开发迅猛发展，大量抗血栓形成、抑制血小板活性和溶解血栓的药物不断出现，为血栓相关疾病的治疗和预防建立了坚实的基础。但是，我们应该清醒的看到，这些药物并不是十全十美，还存在很多缺点和问题，为了开发出更适合临床使用的抗血栓药物，仍需要国内外医药科研人员的不断努力奋斗。

豨莶草为常用中药，始载于《新修本草》，《中国药典》(2005年版)规定豨莶为菊科植物腺梗豨莶Sigesbeckia pubescens Makino，东方豨莶S.orientalis L.和毛梗豨莶S.glabrescens Makino的干燥地上部分。豨莶草，味苦性寒，入肝肾经。具有祛风湿，利筋骨的功能，临床常用其治疗四肢麻痹、筋骨疼痛、风湿痹痛，半身不遂、风疹湿疮等症。

豨莶草从古到今的临床应用主要用于治疗风湿性关节炎及类风湿性关节炎，进行性肌萎缩性侧索硬化症，银屑病，截瘫，中风，高血压，冠心病，白癜风等，常以单味药或入药复方制剂以治疗上述疾病，特别是在中医临床治疗和预防中风方面该药的使用频率较多，随着现代科学的发展和研究的日益深入，豨莶草在心血管系统、抗炎、免疫系统、抗病原微生物以及抗早孕方面均具有较好的作用，传统用于治疗急慢性风湿性关节炎、痹痛等症，近年来在心血管方面疾病，对高血压、冠心病、高胆固醇血症、中风的早期预防及后遗症、面神经瘫痪等治疗均具有较好的临床疗效，豨莶通栓丸是临床上治疗脑血栓的中成药，该药能够明显抑制血小板聚集，降低血粘度，抗缺氧，增加脑血流量，抗血栓的作用，而且毒性较低。近年来药理方面的研究证明豨莶草水煎剂经胃给药的急性毒性LD50为19.2708g/kg-1相当于生药的414.3g/kg，小鼠腹腔注射最大耐受量为人用量400倍。对抗炎作用：豨桐丸水煎剂，对大鼠因注射甲醛或鸡蛋清所产生的关节肿有明显的抗炎作用，其疗效与水杨酸钠300mg/kg腹腔注射相似，采用蛋白热凝固法和大鼠脚肿胀法实验，也具有抗炎作用。抗血栓作用：家兔静脉注射豨莶草提取物，可使血栓明显减轻，抑制率为51.4％。孟倩超、俞桂新等人筛选了豨莶草的抗凝血、抗血栓作用的有效部位，结果令人满意。说明豨莶草有抗血栓作用、抗炎作用、及细胞免疫和体液免疫有明显的抑制作用。

目前已经从国内外文献可知三种供药用的豨莶属植物中分得九十余个化合物，主要为二萜及其苷和倍半萜类，少量的黄酮和甾醇类化合物。

从化学成分的研究来看豨莶草植物的成分主要为二萜类化合物。详细分析文献资料可知有关豨莶草药理作用的物质基础没有明确阐明，特别是近年来的药理实验及我们对豨莶草的化学和药理研究的结果可知，其抗凝血、抗血栓作用、免疫抑制、抗炎和镇痛是明确的，同时由于其毒性小，在临床上未见报道其毒副作用，从有明确疗效的传统中药和天然药物中发展抗血栓药物是目前研制新型抗血栓药物的有效途径之一。