[发明专利]用于治疗心脑血栓性疾病的药物活性成分和应用

权利要求书

1.一种用于治疗心脑血栓性疾病的药物活性成分，其特征在于：其中豨莶精醇纯度大于等于98％。

2.权利要求1所述的药物活性成分的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将原料药材菊科植物豨莶草，加入有机溶剂，回流提取，提取若干次，每次2-3小时，每次加入的溶剂体积与生药的体积比为10～16∶1，将提取液合并过滤，滤液减压回收溶剂，至无溶剂味，得提取液；药渣弃去或凉干另用；

(2)将步骤(1)获得的提取液，以水饱和过的乙酸乙酯进行萃取，萃取若干次，每次使用的萃取溶剂量与提取液的体积比为0.3～1.0∶1.0；合并萃取液，减压回收溶剂，得浸膏状物；

(3)将步骤(2)获得的浸膏状物，加入50-60℃热水，搅拌溶解，加入的水量与浸膏的体积比为2～4∶1，将此液过大孔树脂为填料的柱色谱，浸膏状物与大孔树脂的体积比为1∶15～100，以水洗脱至流出液无色，再以30％、50％和70％的甲醇或乙醇溶液进行梯度洗脱，收集含豨莶精醇部分的洗脱液，以HPLC或TLC检测，合并含豨莶精醇部分的洗脱液，减压回收溶剂，得浸膏；

(4)步骤(3)所得浸膏，与60-100目的硅胶拌样，浸膏与硅胶的体积比为1∶1.2～2.5；上样硅胶与上柱色谱硅胶的体积比为1∶4～20，以二元有机溶剂系统梯度洗脱，以TLC检测，合并含豨莶精醇部分的洗脱液；

(5)将步骤(4)含豨莶精醇部分的洗脱液，减压回收溶剂，将粘稠物溶于少量甲醇、乙醇或丙酮中，加入少量乙酸乙酯，甲醇、乙醇或丙酮与乙酸乙酯的体积比为1∶1～2，密闭放置，有大量无色透明晶体析出，滤出晶体，母液继续放置，晶体析出，重复上述操作3-5次，直至豨莶精醇几乎全部析出，合并析出的豨莶精醇晶体；

6)将步骤(5)析出的豨莶精醇晶体，加入甲醇、乙醇或丙酮；加热溶解，重结晶，得到无色透明晶体，干燥得到纯度≥98％豨莶精醇。

3.根据权利要求2所述的药物活性成分的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中有机溶剂为10～100％乙醇、10～100％甲醇、10～100％丙酮、乙酸乙酯、氯仿中的一种或几种。

4.根据权利要求2所述的药物活性成分的制备方法，其特征在于：所述步骤(4)中洗脱用的二元有机溶剂系统为石油醚和乙酸乙酯、石油醚和丙酮、乙酸乙酯和甲醇、乙酸乙酯和乙醇、氯仿和丙酮、氯仿和乙酸乙酯、氯仿和乙醇、氯仿和甲醇、二氯甲烷和丙酮、二氯甲烷和乙醇、二氯甲烷和甲醇溶剂系统中的任一种，洗脱梯度是30∶1～1∶1。

5.含有权利要求1所述的药物活性成分的药物制剂。

6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂的每制剂单位含药物活性成分1-200mg。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂为口服固体制剂，包括片剂、胶囊、微丸、颗粒剂和缓释剂；每制剂单位含药物活性成分5-200mg。

8.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂为液体制剂，包括口服液、冻干粉针或小水针注射剂；每制剂单位含药物活性成分5-200mg。

9.权利要求5-8任一项所述的药物制剂在制备治疗心脑血栓性疾病的药物中的应用。