[发明专利]一种注射用阿瑞匹坦微乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：由以下质量百分比的各组分组成：0.05%～2%阿瑞匹坦，5%～30%注射用油，0.5%～10%乳化剂，1～10%助乳剂，5%～20%保护剂；60～80%注射用水；所述的注射用油为注射用豆油、油酸乙酯、油酸聚乙二醇甘油酯、中等脂肪链长度的甘油三酯、肉豆蔻酸异丙酯、花生油、玉米油、橄榄油中的一种或几种；所述的乳化剂为磷脂、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油及衍生物、聚乙二醇-辛酸/癸酸甘油酯、聚山梨酯80中的一种或几种；所述的助乳剂为乙醇、丙三醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400中的一种或几种；所述的保护剂为甘油、蔗糖、海藻糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、氨基酸中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：规格为1～1000ml/剂。

3.根据权利要求1所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：剂型为适合临床静脉给药的小针剂、输液剂与冻干粉针剂。

4.根据权利要求3所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：冻干粉剂的的规格为10～100mg/支。

5.根据权利要求1所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：所述的注射用油为注射用大豆油。

6.根据权利要求1所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：所述的乳化剂为蛋黄磷脂。

7.根据权利要求1所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：所述的助乳剂为乙醇。

8.根据权利要求1所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：所用保护剂为甘油。

9.根据权利要求1所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：由以下质量百分比的各组分组成：1.0%～1.5%阿瑞匹坦，7%～15%注射用油，8%～10%乳化剂，2～5%助乳剂，8%～13%保护剂；注射用水60～69%。

10.一种制备权利要求1所述的注射用阿瑞匹坦微乳剂的方法，其特征在于，包含以下步骤：

混合阿瑞匹坦和乳化剂，用乙醇溶解，在60℃下加热搅拌至挥干乙醇至粘稠状，继续控温60℃，加热溶解，制得粗乳；在粗乳中加入助乳化剂，加入适量乙醇溶解，控温60℃，搅拌至得澄清油相；用加热至60℃的注射用水溶解保护剂，得水相；混合澄清油相和水相，高速搅拌，捣碎，同时加入适量注射用水，调节pH至6.0～8.0，得初乳；将初乳加入高压均质机中采用均浆法，控制压力1000MPa左右，均质多次，制得注射用阿瑞匹坦微乳；灌装，热压灭菌，即可。