[发明专利]C-MET蛋白激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200980147184.1 申请日: 2009-10-20
公开(公告)号: CN102317277A 公开(公告)日: 2012-01-11
发明(设计)人: D·劳弗;李磐;K·麦金蒂;S·隆金;Q·唐;A-L·戈里洛特;N·瓦尔 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D451/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: met 蛋白激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.具有下式的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中

RA是苯基环或具有至多2个选自N、O或S的杂原子的5-9元杂芳基环,其中所述苯基或杂芳基环任选地被至多2个选自卤素、C1-5脂族基团、-NR′C(O)R′、-C(O)N(R′)2、-OR′、-(CH2)0-2N(R′)2、四氢吡喃基或哌啶基的基团取代;

R′是氢或C1-4烷基;

R1、R2、R3和R4中每一个各自是氢、Cl或F,其中R1、R2、R3和R4中至少一个是Cl或F;

R5是其中

X是O或NR5a

Y是C1-4脂族基团或C3-6脂环族基团,其任选地被R5c取代;

r是0或1;

R5a、R5b、R5c、R5d和R5e各自独立地是氢或C1-4脂族基团,其中R5a和R5d或R5c和R5d一起任选地形成吡咯烷或哌啶环,R5b和R5c一起任选地形成5-6-元碳环,且R5d和R5e一起任选地形成吡咯烷、哌啶或吗啉环。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中RA是任选取代的吡唑-4-基、噻吩-3-基、噻吩-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯基、苯并[b]噻吩-3-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基或嘧啶-5-基环。

3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中RA是任选取代的吡唑-4-基、噻吩-3-基或噻吩-2-基环。

4.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中RA选自

5.权利要求1-4任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是O且X与N(R5d)(R5e)之间的原子数是3、4或5。

6.权利要求5的化合物,其中R5

7.权利要求1-6任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3和R4中的一个或两个是氟且R1、R2、R3和R4中的其余基团是氢。

8.权利要求7的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自是氟且R3和R4各自是氢。

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