[发明专利]C-MET蛋白激酶抑制剂无效
申请号: | 200980147184.1 | 申请日: | 2009-10-20 |
公开(公告)号: | CN102317277A | 公开(公告)日: | 2012-01-11 |
发明(设计)人: | D·劳弗;李磐;K·麦金蒂;S·隆金;Q·唐;A-L·戈里洛特;N·瓦尔 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D451/06 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | met 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.具有下式的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
RA是苯基环或具有至多2个选自N、O或S的杂原子的5-9元杂芳基环,其中所述苯基或杂芳基环任选地被至多2个选自卤素、C1-5脂族基团、-NR′C(O)R′、-C(O)N(R′)2、-OR′、-(CH2)0-2N(R′)2、四氢吡喃基或哌啶基的基团取代;
R′是氢或C1-4烷基;
R1、R2、R3和R4中每一个各自是氢、Cl或F,其中R1、R2、R3和R4中至少一个是Cl或F;
R5是其中
X是O或NR5a;
Y是C1-4脂族基团或C3-6脂环族基团,其任选地被R5c取代;
r是0或1;
R5a、R5b、R5c、R5d和R5e各自独立地是氢或C1-4脂族基团,其中R5a和R5d或R5c和R5d一起任选地形成吡咯烷或哌啶环,R5b和R5c一起任选地形成5-6-元碳环,且R5d和R5e一起任选地形成吡咯烷、哌啶或吗啉环。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中RA是任选取代的吡唑-4-基、噻吩-3-基、噻吩-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯基、苯并[b]噻吩-3-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基或嘧啶-5-基环。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中RA是任选取代的吡唑-4-基、噻吩-3-基或噻吩-2-基环。
4.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中RA选自
5.权利要求1-4任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是O且X与N(R5d)(R5e)之间的原子数是3、4或5。
6.权利要求5的化合物,其中R5是
7.权利要求1-6任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3和R4中的一个或两个是氟且R1、R2、R3和R4中的其余基团是氢。
8.权利要求7的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自是氟且R3和R4各自是氢。
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