[发明专利]用于减少使用大麻素受体配体的副作用的联合治疗无效
申请号: | 200880111972.0 | 申请日: | 2008-10-17 |
公开(公告)号: | CN101827594A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
发明(设计)人: | W·A·凯罗 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/454 | 分类号: | A61K31/454;A61K31/427;A61P25/00;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 权陆军;郭文洁 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 减少 使用 大麻 受体 副作用 联合 治疗 | ||
技术领域和背景
本申请涉及治疗疼痛状态的具有减少的副作用的方法,所述副作用起因于CB2大麻素受体激动剂的治疗使用,所述方法包括由下述组成的联合治疗:有效获得疗效的量的CB2大麻素受体激动剂,和给予受试者的CB1大麻素受体配体,所述CB1大麻素受体配体的量有效阻断不利作用,但不拮抗大麻素受体激动剂的疗效。
(-)-Δ9-四氢大麻酚(Δ9-THC),大麻的主要精神活性组成成分,通过其与2种大麻素(CB)受体亚型CB1和CB2的相互作用发挥广泛范围的生物学作用。CB1受体在中枢神经系统中高度表达,并且在心血管和胃肠系统的多种组织中在外周中表达至较少程度。相比之下,CB2受体在免疫系统的多种淋巴器官和细胞中最丰富地表达,所述淋巴器官和细胞包括脾、胸腺、扁桃体、骨髓、胰和肥大细胞。
由Δ9-THC和其他非选择性CB激动剂引起的向精神作用由CB1受体介导。通过施用CB1激动剂激活CB1受体产生许多不希望有的生理学和行为作用。在中枢神经系统中,CB1受体的激活可以导致多种向精神作用,例如欣快、镇静状态、僵住症、偏执狂、惊恐和焦虑。CB1激活还负面影响认知功能,从而导致短期记忆丧失、弱执行功能和学习受损。CB1激活还产生在中枢神经系统外表现其自身的生理作用,例如体温过低、心率增快、血压降低和口干燥。由CB1激活介导的不希望有的作用可以负面影响任何药疗法对患者的有用性,所述药疗法显示激活CB1受体的一些能力。起因于CB1受体由CB1激动剂激活的不希望有的作用可以通过施用选择性CB1拮抗剂或反激动剂得到阻断、抑制或预防。
几个证据支持CB2受体在止痛中发挥作用的主张。例如,Zimmer等人已报告非选择性大麻素激动剂Δ9-THC在CB1受体敲除小鼠中保留一些止痛功效(Zimmer,A.,等人,Proc.Nat.Acad.Sci.,1999,96,5780-5785)。HU-308是鉴定的第一批高度选择性CB2激动剂之一,其在持续性痛大鼠福尔马林模型中引发抗伤害性(antinociceptive)应答(Hanus,L.,等人,Proc.Nat.Acad.Sci.,1999,96,14228-14233)。CB2-选择性大麻素配体AM-1241在急性热痛(acute thermal pain)(Malan,T.P.,等人,Pain,2001,93,239-245;Ibrahim,M.M.,等人,Proc.Nat.Acad.Sci.,2005,102(8),3093-3098)、持续性痛(Hohmann,A.G.,等人,J.Pharmacol.Exp.Ther.,2004,308,446-453)、炎性痛(Nackley,A.G.,等人,Neuroscience,2003,119,747-757;Quartilho,A.等人,Anesthesiology,2003,99,955-60)、和神经病性痛(Ibrahim,M.M.,等人,Proc.Nat.Acad.Sci.,2003,100,10529-10533)的动物模型中显示强止痛功效。CB2-选择性不全激动剂GW405833也称为L768242,在神经病性痛、切口痛、以及慢性和急性炎性痛的啮齿类动物模型中有效(Valenzano,K.J.,等人,Neuropharmacology,2005,48,658-672和Clayton,N.,等人,Pain,2002,96,253-260)。由这些CB2-选择性配体诱导的止痛作用由CB2而不由CB1受体拮抗剂阻断。
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- 本发明提供尼非韦罗在制备抗肿瘤药物中的应用,并提供一种包含尼非韦罗的抗肿瘤药物。通过细胞实验证明,尼非韦罗作用肿瘤细胞后,可干扰细胞周期进程,抑制细胞生长,使细胞周期停滞于G0/G1期;也可以通过促使细胞内活性氧含量升高,并引起线粒体膜电位的降低,诱导细胞凋亡;与此同时,尼非韦罗在抑制肿瘤细胞侵袭转移中的作用显著,通过抑制肿瘤细胞对细胞外基质的粘附力,降低细胞的定向迁移能力和非定向迁移能力及体外侵袭能力,还能抑制体内肿瘤体积增大,可见尼非韦罗(Nifeviroc)具备良好的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物,并且无明显的副作用,具有良好的应用前景。
- 一种来那度胺组合物片剂及其制备方法-201610122079.4
- 李维;李开均;黄晓平;邓强 - 四川美大康华康药业有限公司
- 2016-03-04 - 2018-08-10 - A61K31/454
- 本发明公开了一种来那度胺组合物片剂及其制备方法,所述片剂的成分按重量百分比计包括:来那度胺晶体10~18%、乳糖28~40%、微晶纤维素28~40%、魔芋葡甘聚糖1~5%、β‑环糊精10~15%、羧甲基淀粉钠5~10%、硬脂富马酸钠0.5~1.5%、粉状纤维素0.5~1.5%。本发明来那度胺组合物片剂的制备工艺稳定且简单易操作,工艺参数可靠,生产周期较短;通过试验研究表明,本发明的来那度胺原料药晶型稳定,纯度较好,可以满足终产品的质量要求,本发明合成生产工艺简洁、稳定、可行,适用于大批量生产;质量可控,稳定性较好,本发明来那度胺原料药在影响因素高温、高湿、光照10天条件下无变化,加速条件6月也稳定。
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