[发明专利]红花黄色素注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及以红花黄色素为活性成分的注射给药剂型，具体地涉及红花黄色素水针和红花黄色素氯化钠输液。

背景技术

红花黄色素是从红花中提取的含有多种水溶性黄酮类化合物的混合物，是红花中具活血化瘀生理活性的物质，其主要成分是羟基红花黄色素A。将红花黄色素制备成注射给药剂型，治疗中风病(脑血管形成)急性期，具有很好的开发利用前景。但文献[柳松林等，红花黄色素提取工艺的研究，黑龙江中医药，2006年第1期]中报道，红花黄色素为热不稳定性成分，而水针或输液需要经过加热灭菌，因此如何解决小水针或输液的稳定性成了人们急待解决的问题。

发明内容

本发明提供了以红花黄色素为活性成分的水针剂。

本发明提供了以红花黄色素为活性成分的水针剂的制备方法。

本发明提供了以红花黄色素为活性成分的氯化钠输液。

本发明提供了以红花黄色素为活性成分的氯化钠输液的制备方法。

本发明所述的红花黄色素是按CN1368503所述的方法制备。

本发明提供的红花黄色素水针，由红花黄色素，乙二胺四乙酸二钠和水组成，其中红花黄色素与乙二胺四乙酸二钠的重量比为1∶0.05。

本发明提供的红花黄色素氯化钠输液，由红花黄色素，乙二胺四乙酸二钠、氯化钠和水组成，其中红花黄色素、乙二胺四乙酸二钠和氯化钠的重量比为1∶0.1∶30。

本发明所述的红花黄色素水针，其活性成分的含量为10mg。

本发明所述的红花黄色素氯化钠输液，其活性成分的含量为30mg。

本发明提供的红花黄色素水针的制备方法为：将乙二胺四乙酸二钠加入到注射用水中溶解后，再将红花黄色素加入溶解，；调节pH值至5.0~6.0；再加入活性碳，于80℃加热15分钟，过滤；然后用0.22μm微孔滤膜过滤，；灌封，100℃流通蒸汽灭菌20分钟。

本发明提供的红花黄色素氯化钠输液的制备方法为：在注射用水中加入乙二胺四乙酸二钠，溶解后加入氯化钠，搅拌，完全溶解；将红花黄色素加入到上述水溶液中，搅拌使之完全溶解，；用稀NaOH溶液和稀HCl溶液调节上述溶液pH值至5.0~6.0；加入活性碳0.5g，于80℃搅拌20分钟后过滤；用0.22μm微孔滤膜过滤，灌封、压盖；于105℃加热30分钟灭菌。

本发明提供了物质基础明确、稳定性好的红花黄色素注射剂，具有深远的临床意义。

具体实施方式

各试验所用的红花黄色素均按CN1368503实施例1中所述的方法制备。

试验例一、考察在不同pH下红花黄色素溶的稳定性

1.方法：用注射用水配制浓度为10mg/ml的红花黄色素水溶液，分成5份，其中4份用稀NaOH溶液和稀HC1溶液分别调至不同的pH值(8、7、6、5)，另一份不调pH以作平行对照。5份溶液均于100℃加热1小时，考察加热前后溶液的变化。

2.观察指标：①溶液颜色的变化；②HPLC检测羟基红花黄色素A峰面积的变化；③溶液pH值的变化。

3.实验结果：见表1。表1.不同pH下红制备花黄色素溶液的稳定性实验结果