[发明专利]一种米那普仑的经鼻脑转运组合物无效
申请号: | 200710040479.1 | 申请日: | 2007-05-10 |
公开(公告)号: | CN101301283A | 公开(公告)日: | 2008-11-12 |
发明(设计)人: | 陶涛;任锦峰 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | A61K31/135 | 分类号: | A61K31/135;A61K9/08;A61K9/12;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/70;A61K47/34;A61K47/38;A61P25/24 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 经鼻脑 转运 组合 | ||
1.一种经鼻脑转运组合物,其特征在于,它含有米那普仑原药或其药学上可接受的盐和药学上可接受的辅料,每1毫升组合物中含有0.02-2g米那普仑原药或其药学上可接受的盐或每1克组合物中含有0.02-0.85g米那普仑原药或其药学上可接受的盐;
所述的药学上可接受的辅料包括凝胶基质、可生物降解高分子材料、乳化剂、粘度调节剂、渗透压调节剂、pH调节剂、促透剂、填充剂、稳定剂和/或防腐剂;
所述的组合物为凝胶剂,它包括:
(a)5-50重量份米那普仑原药或其药学上可接受的盐;和
(b)0.01-40重量份凝胶基质;
所述的组份(a)+(b)的重量是组合物总重量的2-75%;
所述的组合物为水溶液,它包括:
(a)5-50重量份米那普仑原药或其药学上可接受的盐;
(b)0.1-10重量份渗透压调节剂;
(c)0.01-5重量份防腐剂;和
(d)0.01-10重量份pH调节剂;
所述的组份(a)+(b)+(c)+(d)的重量是组合物总重量的2-75%。
2.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,每1毫升组合物中含有0.02-1.5g米那普仑原药或其药学上可接受的盐或每1克组合物中含有0.02-0.7g米那普仑原药或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,每1毫升组合物中含有0.05-1g米那普仑原药或其药学上可接受的盐或每1克组合物中含有0.02-0.5g米那普仑原药或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、醋酸盐、酒石酸盐、枸橼酸盐、甲磺酸盐或马来酸盐。
5.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的水溶液pH为5-9。
6.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的渗透压调节剂选自氯化钠、葡萄糖、乳糖、甘露糖、甘露醇和/或山梨醇中的一种或数种;所述的防腐剂选自苯甲醇、苯乙醇、苯扎氯铵、苯扎溴铵、山梨酸、山梨酸钾、三氯叔丁醇、硫柳汞和/或尼泊金酯类中的一种或数种;所述的pH调节剂选自盐酸、磷酸、硫酸、醋酸、硼酸、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙醇胺和/或三羟甲基氨基甲烷中的一种或数种。
7.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的凝胶基质选自羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、N-异丙基丙烯酰胺共聚物、醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸聚合物卡波姆、结冷胶、海藻酸钠、黄原胶、卡拉胶和/或文莱胶中的一种或数种。
8.一种如权利要求1所述的组合物的用途,其特征在于,所述的组合物可用于制备治疗抑郁症的药物。
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