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[发明专利]APY29在制备RSK4激酶抑制剂中的用途-CN202211618395.2在审
发明人：马静;柴佳;杨艳茹;范林妮;王凯靖;刘一雄;彭阳 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2022-12-15 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明属于肿瘤药物研究领域，具体涉及一种APY29在制备RSK4激酶抑制剂中的用途。试验结果表明，APY29能够有效抑制RSK4的磷酸化，抑制RSK4的激活。
apy29 制备 rsk4 激酶抑制剂中的用途

[发明专利]一种RSK4酶活性的快速检测方法及其应用-CN201910486214.7在审
发明人：石榴;徐燕华 -专利权人：武汉合研生物医药科技有限公司
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C12Q1/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种RSK4酶活性的快速检测方法及其应用。检测方法为：(1)取待测样品、空白对照、阳性对照分别与RSK4酶、RSK多肽底物/ATP混合液共孵育进行激酶反应产生ADP；(2)向步骤(1)的三组激酶反应体系中分别添加ADP‑Glo^TM反应试剂共孵育，终止激酶反应并消耗完剩余ATP；(3)向步骤(2)的三组反应体系中分别添加激酶检测试剂共孵育，使ADP转化成ATP，并读取新合成的ATP的发光值RLU；(4)按酶活＝(RLU(Sample该方法在普通实验室条件下操作，避免对操作人员和环境造成辐射伤害；且体系稳定，测定数据准确度高，可应用于RSK4靶点抑制剂的筛选和RSK4靶点抗肿瘤药物的筛选。
激酶反应共孵育快速检测激酶酶活性靶点酶活应用读取筛选抗肿瘤药物实验室条件消耗准确度测定数据待测样品多肽底物反应试剂检测试剂空白对照体系稳定阳性对照直接测定混合液新合成抑制剂发光辐射检测伤害转化进程

[发明专利]CZC-54252在制备治疗食管鳞癌的药物中的应用-CN202310726718.8在审
发明人：柴佳;马静;李明阳;刘一雄;张馨文;宋俊阳;王凯靖 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2023-06-19 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明的究结果表明，CZC‑54252能够高效抑制RSK4酶的表达，且能够高效的抑制食管鳞癌细胞的增殖、侵袭和迁移，与Afatinib联用，能够显著抑制食管鳞癌埃克替尼耐药株的增殖，该结果为食管鳞癌患者的治疗和预后提供了一种有效的技术手段
czc 54252 制备治疗食管药物中的应用

[发明专利]HG-14-10-04在制备治疗食管鳞癌的药物中的应用-CN202310726657.5在审
发明人：贾青鸽;柴佳;李明阳 -专利权人：西安国际医学中心医院
申请日： 2023-06-19 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明的究结果表明，HG‑14‑10‑04能够高效抑制RSK4酶的表达，且能够高效的抑制食管鳞癌细胞的增殖、侵袭和迁移，与Afatinib联用，能够显著抑制食管鳞癌埃克替尼耐药株的增殖，该结果为食管鳞癌患者的治疗和预后提供了一种有效的技术手段
hg 14 10 04 制备治疗食管药物中的应用

[发明专利]ALKinhibitor2在制备治疗食管鳞癌的药物中的应用-CN202310726715.4在审
发明人：李明阳;贾青鸽;王凯靖;杨艳茹;刘瑾 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2023-06-19 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明的究结果表明，ALK inhibitor 2能够高效抑制RSK4酶的表达，且能够高效的抑制食管鳞癌细胞的增殖、侵袭和迁移，与Afatinib联用，能够显著抑制食管鳞癌埃克替尼耐药株的增殖，该结果为食管鳞癌患者的治疗和预后提供了一种有效的技术手段
alkinhibitor2 制备治疗食管药物中的应用

[发明专利]APY29在制备治疗食管鳞癌的药物中的应用-CN202310726061.5有效
发明人：李明阳;贾青鸽;杨艳茹;刘瑾;王凯靖 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2023-06-19 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明的研究结果表明，APY29能够高效抑制RSK4酶的表达，且能够高效的促进食管鳞癌细胞凋亡，抑制食管鳞癌细胞的增殖、侵袭和迁移，还可减轻食管鳞癌细胞的放疗抵抗，具有作为食管鳞癌放疗增敏剂的潜力，该结果为食管鳞癌患者的治疗和预后提供了一种有效的技术手段
apy29 制备治疗食管药物中的应用

[发明专利]RGB-286638 free base在制备治疗食管鳞癌的药物中的应用-CN202310726047.5在审
发明人：李明阳;贾青鸽;刘瑾;王凯靖;杨艳茹 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2023-06-19 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明的研究结果表明，RGB‑286638free base能够高效抑制RSK4酶的表达，且能够高效的促进食管鳞癌细胞凋亡，抑制食管鳞癌细胞的增殖、侵袭和迁移，还可减轻食管鳞癌细胞的放疗抵抗，具有作为食管鳞癌放疗增敏剂的潜力
rgb 286638 free base 制备治疗食管药物中的应用

[发明专利]Selonsertib在制备治疗癌症的药物中的用途-CN202211692715.9有效
发明人：王哲;李明阳;柴佳;杨艳茹;马静;范林妮;刘一雄;吕垚;许军鹏;许天齐;钱守斌;贺帅;刘瑾;宋俊阳;李凌霏 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2022-12-28 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：所述Selonsertib为化合物5‑(4‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑2‑氟‑N‑(6‑(4‑异丙基‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基)吡啶‑2‑基)‑4‑甲基苯甲酰胺的英文名称，其化学式为CRSK4激酶的活性，且对多种肿瘤生长均具有显著的抑制效果，与EGFR‑TKI靶向药物联用，能够降低肿瘤对EGFR‑TKI靶向药物的耐药性；Selonsertib
selonsertib 制备治疗癌症药物中的用途

[发明专利]核糖体S6激酶RSK在制备治疗或修复周围神经损伤药物中的应用-CN202010228428.7在审
发明人：于彬;姚淳;毛苏苏;冯巍;周松林;顾晓松 -专利权人：南通大学
申请日： 2020-03-27 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了核糖体S6激酶RSK在制备治疗或修复周围神经损伤药物中的应用。所述核糖体S6激酶RSK作为分子干预靶点，通过下调或干扰核糖体S6激酶RSK抑制DRG轴突生长。本发明还公开一种用于治疗或修复周围神经损伤的药物，其特征在于，至少包括体外RSK特异性抑制剂SL0101或RSK1和RSK2的干扰病毒中的一种。本发明另外还公开核糖体S6激酶RSK在修复周围神经损伤药物作用中的验证方法，本发明的核糖体S6激酶RSK在制备治疗或修复周围神经损伤药物中的应用，以RSK作为分子干预靶点，下调或干扰RSK，抑制DRG轴突生长
核糖体 s6 激酶 rsk 制备治疗修复周围神经损伤药物中的应用

[发明专利]切削镶刀及切削工具以及切削加工物的制造方法-CN201580045478.9有效
发明人：大高刚;鬼塚朋大;川缘博 -专利权人：京瓷株式会社
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： B23C5/20 文献下载
摘要：切削镶刀(1)具有基体(10)和设置于基体(10)的表面的被覆层(11)，且具有前刀面(2)、后刀面(4)以及设置于前刀面(2)与后刀面(4)的交叉棱线部的切削刃(5)，前刀面(2)具有：中央部比外周部突出的约束面切削刃(5)侧的第一断屑槽部(12)；中间的第二断屑槽部(13)；以及与约束面(7)相邻的第三断屑槽部(14)，约束面(7)不存在有被覆层(11)而使基体(10)露出，约束面(7)的表面的粗糙度曲线的偏态Rsk为‑1.50～‑0.50μm，第三断屑槽部(14)的Rsk为‑0.20μm以下，并且约束面(7)的表面的Rsk比第三断屑槽部(14)的Rsk小。
切削工具以及加工制造方法

[发明专利]治疗病毒性疾病的RSK抑制剂-CN202080037682.7在审
发明人： S·路德维希;O·普兰兹 -专利权人：归属疗法有限公司
申请日： 2020-03-19 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： A61K31/4188 文献下载
摘要：本发明涉及能够显示一种或多种有益治疗效果的RSK抑制剂。所述RSK抑制剂能够用在预防和/或治疗病毒感染中。RSK抑制剂单独或与其它抗病毒抑制剂化合物组合在病毒性疾病的治疗中能够显示一种或多种有益的治疗效果。
治疗病毒性疾病 rsk 抑制剂

[发明专利]作为RSK抑制剂的蝶啶酮衍生物及其应用-CN202010537655.8在审
发明人：李洪林;李诗良;徐玉芳;赵振江;袁媛;蒋磊 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2020-06-12 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07D475/00 文献下载
摘要：本发明涉及作为RSK蛋白激酶抑制剂的蝶啶酮衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗RSK相关疾病或抑制RSK的药物中的用途。
作为 rsk 抑制剂蝶啶衍生物及其应用

[发明专利]作为RSK抑制剂的嘧啶并恶嗪衍生物及其应用-CN202010537618.7在审
发明人：李洪林;李诗良;徐玉芳;赵振江;袁媛;蒋磊 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2020-06-12 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为RSK抑制剂的嘧啶并恶嗪衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗RSK相关疾病或抑制RSK蛋白激酶的药物中的用途。
作为 rsk 抑制剂嘧啶衍生物及其应用

[发明专利]可用作RSK抑制剂的羧酰胺衍生物-CN202110838177.9在审
发明人：桑德拉·E·邓恩;阿西·贾扬坦;亚伊帕尔·瑞迪·纳吉瑞迪;苏哈什·安内迪;约翰·H·范德利;蒂莫西·S·戴纳德;黄麦麦 -专利权人：凤凰分子设计公司
申请日： 2017-02-17 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本文描述了可用作p90核糖体S6激酶(RSK)抑制剂的羧酰胺衍生物，包含该衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物治疗与RSK活性相关的疾病或病况的方法。这类羧酰胺衍生物形成双环和三环环系，并且哺乳动物中所述与RSK活性相关的疾病或病况是癌症。
用作 rsk 抑制剂羧酰胺衍生物

[发明专利]可用作RSK抑制剂的羧酰胺衍生物-CN201780024735.X有效
发明人：桑德拉·E·邓恩;阿西·贾扬坦;亚伊帕尔·瑞迪·纳吉瑞迪;苏哈什·安内迪;约翰·H·范德利;蒂莫西·S·戴纳德;黄麦麦 -专利权人：凤凰分子设计公司
申请日： 2017-02-17 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本文描述了可用作p90核糖体S6激酶(RSK)抑制剂的羧酰胺衍生物，包含该衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物治疗与RSK活性相关的疾病或病况的方法。这类羧酰胺衍生物形成双环和三环环系，并且哺乳动物中所述与RSK活性相关的疾病或病况是癌症。
用作 rsk 抑制剂羧酰胺衍生物

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