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[发明专利]通过前列腺素含量来关联AKR1C3酶表达水平及筛选给药用途-CN201911219742.2在审
发明人：段建新;谢燕斌;姬金凤 -专利权人：深圳艾欣达伟医药科技有限公司
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： G01N33/88 文献下载
摘要：通过前列腺素含量来关联AKR1C3酶表达水平及筛选给药用途，具体而言就是：测量前列腺素含量来关联生物试样中的AKR1C3酶表达水平的高低；测量施用干扰药物前后前列腺素含量变化、含量变化率来关联生物试样中AKR1C3酶表达水平的高低。测量AKR1C3酶表达水平的组件，其包含：与生物试样接触发生反应，根据反应的信号来定量或半定量关联该生物试样中前列腺素含量的构件；对照比较构件，用于比较反应的信号来对照比较得出所述生物试样中前列腺素含量的含量、施用干扰药物前后前列腺素含量的含量变化、含量变化率所对应的AKR1C3酶表达水平的高低。给药装置，其包含：测量AKR1C3酶表达水平的组件；给药组件，其含有AKR1C3酶活化的抗癌前药。
通过前列腺素含量关联 akr1c3 表达水平筛选药用

[发明专利]通过前列腺素含量来关联AKR1C3酶表达水平及筛选给药用途-CN202080082295.5在审
发明人：段建新;谢燕彬;姬金凤 -专利权人：深圳艾欣达伟医药科技有限公司
申请日： 2020-12-03 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： G01N33/50 文献下载
摘要：通过前列腺素含量来关联AKR1C3酶表达水平及筛选给药用途，具体而言就是：测量前列腺素含量来关联生物试样中的AKR1C3酶表达水平的高低；测量施用干扰药物前后前列腺素含量变化、含量变化率来关联生物试样中AKR1C3酶表达水平的高低。测量AKR1C3酶表达水平的组件，其包含：与生物试样接触发生反应，根据反应的信号来定量或半定量关联该生物试样中前列腺素含量的构件；对照比较构件，用于比较反应的信号来对照比较得出所述生物试样中前列腺素含量的含量、施用干扰药物前后前列腺素含量的含量变化、含量变化率所对应的AKR1C3酶表达水平的高低。给药装置，其包含：测量AKR1C3酶表达水平的组件；给药组件，其含有AKR1C3酶活化的抗癌前药。
通过前列腺素含量关联 akr1c3 表达水平筛选药用

[发明专利]一类作为AKR1C3抑制剂的化合物及其制备方法与用途-CN202310121883.0在审
发明人：孙昊鹏;谢焕芳;刘弈君;马鸣康;何思雨;冯锋;柳文媛 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-02-16 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有通式(I)的作为AKR1C3抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明的化合物具有明显的AKR1C3抑制活性，作为AKR1C3抑制剂，可进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来预防和/或治疗疾病的药物，尤其是可用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物。
一类作为 akr1c3 抑制剂化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种AKR1C3检测方法、检测AKR1C3的诊断试剂盒及其用途-CN202180031349.X在审
发明人：谢燕彬;孟繁英;段建新;郝静 -专利权人：深圳艾欣达伟医药科技有限公司
申请日： 2021-08-26 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： G01N33/574 文献下载
摘要：一种AKR1C3检测方法、检测AKR1C3的诊断试剂盒及其用途，该AKR1C3检测方法包括以下步骤：将福尔马林固定石蜡包埋人体组织切片依次使用有机溶剂、醇、水处理；在抗原修复液的存在下，将处理后的福尔马林固定石蜡包埋人体组织切片进行抗原修复；将抗原修复后的福尔马林固定石蜡包埋人体组织切片与封闭液共同孵育以封闭非特异性抗原；将封闭后的福尔马林固定石蜡包埋人体组织切片与一定浓度的AKR1C3单克隆抗体溶液混合后进行一抗孵育；将一抗孵育后的福尔马林固定石蜡包埋人体组织切片与一定浓度的二抗溶液混合后进行二抗孵育该AKR1C3检测方法能同时适用于多种癌症肿瘤组织中AKR1C3表达水平的检测且染色结果稳定，具有较好的灵敏度、精密度和一致性。
一种 akr1c3 检测方法诊断试剂盒及其用途

[发明专利]AKR1C3作为肝癌预后的生物学标志物及其应用-CN202011248101.2在审
发明人：田华;周青青;田伟;蒋志远;黄婷婷;李锦军;葛超 -专利权人：上海市肿瘤研究所
申请日： 2020-11-10 - 公布日： 2021-06-15 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明涉及AKR1C3作为肝癌预后的生物学标志物及其应用。具体地，本发明提供了一种AKR1C3基因、mRNA、cDNA、或蛋白或其检测试剂在肝癌预后的诊断和肝癌治疗中的用途，本发明的AKR1C3基因或其蛋白抑制剂可有效抑制肝癌细胞的增殖、迁移和侵袭。本发明的研究证实，AKR1C3基因及其表达产物，可作为诊断或预测肝癌转移的特异性标志基因，有助于更准确、更早期地进行肝癌转移诊断和预测。
akr1c3 作为肝癌预后生物学标志及其应用

[发明专利]一类AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法与用途-CN202110205333.8有效
发明人：孙昊鹏;刘阳;何思雨;褚相霖;赵丽;冯锋;柳文媛 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-02-24 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法与用途，公开了如式(Ⅰ)的一类具有苯甲酰胺结构的AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法，靶标活性测试证明，本发明的化合物具有可明显抑制AKR1C3的活性，可作为进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来治疗和/或预防疾病的药物，有机会为肿瘤耐药相关机制学研究奠定分子基础。
一类 akr1c3 选择性抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]AKR1C3抑制剂或其可药用的盐、其制备方法及用途-CN201910845469.8有效
发明人：孙昊鹏;何思雨;刘阳 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-09-06 - 公布日： 2020-09-08 - 主分类号： C07C59/64 文献下载
摘要：本发明公开了AKR1C3抑制剂或其可药用的盐、其制备方法及用途，以非甾体抗炎药氟比洛芬作为先导化合物进行结构的优化，公开了如式(I)的联苯类AKR1C3抑制剂及其制备方法，靶标活性测试证明，本发明的化合物具有可明显抑制AKR1C3的活性，可作为进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来治疗和/或预防疾病的药物，为肿瘤耐药相关机制学研究奠定分子基础。
akr1c3 抑制剂药用制备方法用途

[发明专利]三环AKR1C3依赖性KARS抑制剂-CN202080053804.1在审
发明人： C·阿代尔;T·陈;丁健;C·弗埃尔;Y·埃索梅;M-H·拉劳夫;中岛胜正;N·萨维吉;A·S·图梅 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2020-07-31 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及作为AKR1C3依赖性KARS抑制剂的新型三环化合物、其制备方法、药物组合物、和含有它们的药剂、以及它们在由AKR1C3依赖性KARS抑制剂介导的疾病和障碍中的用途。
akr1c3 依赖性 kars 抑制剂

[发明专利]通过AKR1C3活化的前药化合物及其治疗过度增殖性失调的用途-CN201980023423.6在审
发明人：阿米尔·阿舒尔扎德;克里斯托弗·保罗·吉斯;亚当·沃恩·帕特森;杰弗里·布鲁斯·斯梅尔 -专利权人：阿基利斯医疗有限公司
申请日： 2019-03-25 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：式(I)的AKR1C3活化的前药、包含式(I)的前药的药物组合物及其在治疗过度增殖性疾病例如癌症和用于细胞消融中的用途。本发明的化合物能够穿透赘生组织并通过与在赘生物中发现的AKR1C3酶接触而选择性地被还原成活性(细胞毒性)形式。因此，该活性形式能够消融赘生物的表达AKR1C3的靶细胞，因此在治疗癌症和其他过度增殖性失调中具有特殊的功用。
通过 akr1c3 活化化合物及其治疗过度增殖失调用途

[发明专利]转移性前列腺癌的治疗-CN201480071520.X在审
发明人：川·A·高;刘承飞;罗微 -专利权人：加利福尼亚大学董事会
申请日： 2014-10-27 - 公布日： 2016-08-24 - 主分类号： A61K38/00 文献下载
摘要：或者，这些新的组合物包括但不限于：含AKR1C3抑制剂(如吲哚美辛)的药物组合物。这些新的方法包括但不限于：施用AR‑V7抑制剂(如氯硝柳胺)和/或AKR1C3抑制剂(如吲哚美辛)以治疗前列腺癌患者的方法。本发明还提供了抑制AKR1C3表达或活性的方法，以及杀伤表达AKR1C3的细胞的方法。
转移性前列腺癌治疗

[发明专利]一种逆转肝癌细胞对sorafenib耐药性的药物组合物-CN201711213900.4在审
发明人：刘扬;孙铭菊 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2017-11-28 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： A61K31/616 文献下载
摘要：本发明的药物组合物涉及一种前列腺素合成通路上的关键酶AKR1C3的抑制剂Aspirin、Flufenamic acid，协同索拉非尼在低浓度时能够逆转肝癌细胞对sorafenib的耐药性。具体采用的方法是AKR1C3抑制剂Aspirin、Flufenamic acid和低浓度的sorafenib共同作用于sorafenib耐药的HepG2肝癌细胞株，能够明显地抑制sorafenib耐药的
耐药性药物组合物肝癌细胞抑制剂逆转前列腺素合成肝癌细胞株索拉非尼关键酶协同生长

[发明专利]一种靶向抑制AKR1C3、逆转肿瘤耐药性的四价铂配合物及制备方法-CN202110416473.X有效
发明人：郭艳;胡继勇;赵金安 -专利权人：河南城建学院
申请日： 2021-04-19 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：一种具有靶向抑制AKR1C3、逆转肿瘤耐药性功用的四价铂配合物及制备方法，制备方法本身工艺简单，操作方便，且操作安全,产品稳定性好；制备得到的目标四价铂配合物在细胞水平上表现出较强的AKR1C3抑制效果
一种靶向抑制 akr1c3 逆转肿瘤耐药性四价铂配合制备方法

[发明专利]一种二氢吡喃并吡唑类化合物及其制备方法和应用-CN201811133143.4有效
发明人：郑雪花;吴德燕;姜赞;王小雨;潘淑琼 -专利权人：广州医科大学
申请日： 2018-09-27 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07D491/052 文献下载
摘要：所述化合物具有式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐；其中，R1选自氢、C1‑6直链烷基、C1‑6环烷基、C1‑6卤代烷基、环状或直链C1‑6烷氧基、取代或非取代苯基、取代或非取代2‑吡啶基；R2选自C1‑10烷基、C1‑10卤代烷基、芳基取代C1‑6烷基或含环烷基的C3‑12烷基；R3、R4、RAKR1C3具有明显的抑制作用，甚至明显优于阳性对照药物甲氯酚那酸，可作为AKR1C3抑制剂使用，可制备成为AKR1C3相关疾病的药物应用，
一种二氢吡喃吡唑化合物及其制备方法应用

[发明专利]3-取代的雌甾-1,3,5(10),16-四烯衍生物、其制备方法、包含其的药物制剂及其用于制备药物的用途-CN201380036684.4有效
发明人： U·伯特;M·布泽曼;O·M·菲舍尔;N·巴拉克;A·罗特盖里;T·马夸特;C·斯特格曼 -专利权人：拜耳医药股份有限公司
申请日： 2013-07-05 - 公布日： 2015-03-18 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明涉及AKR1C3抑制剂及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途，及其用于制备治疗和/或预防疾病、尤其是月经疼痛和子宫内膜异位症的药物的用途。
取代 10 16 衍生物制备方法包含药物制剂及其用于药物用途

[发明专利]用于预测吉西他滨药物敏感性的生物标记物及其用途-CN201710689553.6在审
发明人：杨岚;王凤;郭殿武;单佳祺;冯飞玉;郭文广 -专利权人：杭州源昶医药科技有限公司
申请日： 2017-08-14 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： G01N33/574 文献下载
摘要：本发明提供了AKR1C1、AKR1C2或AKR1C3作为预测吉西他滨或其药学上可接受的盐治疗癌症时的药物敏感性的生物标记物的应用。
生物标记物药物敏感性吉西他滨药物选择胰腺癌个体化治疗病人病情黑色素瘤监控药物临床用药治疗癌症治疗效果宫颈癌结肠癌可接受卵巢癌预测乳腺癌胃癌合理性肺癌肝癌癌症治疗应用

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