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- [发明专利]一种甲磺酸雷沙吉兰的制备方法-CN202310047006.3在审
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胡超;朱泽龙;王强;刘裔;杨晓锋;张昊
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上海复旦复华药业有限公司
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2023-01-31
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2023-05-09
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C07C211/42
- 本发明提供了一种甲磺酸雷沙吉兰的制备方法;包括:步骤1,盐酸羟胺与1‑茚酮进行缩合反应制备中间体RM‑1;步骤2,中间体RM‑1在强碱性条件下与镍铝合金进行还原反应,制备中间体RM‑2游离碱,并在二氯甲烷中与盐酸成盐制备中间体RM‑2;步骤3,中间体RM‑2经游离后与3‑氯丙炔在碳酸钾的作用下,缩合制备消旋化的雷沙吉兰,消旋体在异丙醇中经L(+)‑酒石酸拆分制得中间体RM‑3;步骤4,中间体RM‑3游离后在异丙醇中与甲磺酸成盐制得甲磺酸雷沙吉兰本发明不使用副反应较多的胺基烷基化反应,制得的甲磺酸雷沙吉兰I纯度高、达到原料药要求(纯度大于99.5%,最大单一杂质小于0.10%)、收率高、生产成本低,适合于工业化生产。
- 一种甲磺酸雷沙吉兰制备方法
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