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- [发明专利]一种阿西美辛的制备方法-CN201810492301.9有效
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姚明;李立威;董志强;桑大永;田娟
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荆楚理工学院;荆门医药工业技术研究院
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2018-05-22
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2022-01-18
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C07D209/28
- 本发明公开了一种阿西美辛的合成方法，步骤是：A、按照专利US4600783制备阿西美辛苄酯；B、将阿西美辛苄酯溶于溶剂中：溶剂为乙腈、甲苯或二氯甲烷其中的一种，加入苄基正离子清除剂：该清除剂为苯甲醚，苯酚或N,N‑二甲基苯胺其中的一种，得到溶液A；C、向溶剂中加入氯化铝，零度下再加入制得的溶液A，常温搅拌；D、反应完毕后，将反应混合物倒入冰水中，搅拌后过滤，得到粗品阿西美辛；E、将得到的粗品阿西美辛，用丙酮和水：体积比为2:1重结晶，真空干燥，得到纯品阿西美辛。方法易行，操作简便，氯化铝的价格低廉，适合规模化制备，不产生脱氯副产物，只需通过一步简单的重结晶就将产品阿西美辛的纯度达到并大于99.8％；不出现重金属残留。
- 一种阿西美辛制备方法
- [发明专利]包含(1r,4r)-6’-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺和NSAR的药物组合物-CN201380025645.4在审
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S.弗罗施;K.林茨;K.席内
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格吕伦塔尔有限公司
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2013-05-16
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2015-01-14
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A61K31/407
- 其中第一药理活性成分选自(1r,4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐，且第二药理活性成分是选自吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸、托美丁、佐美酸、阿氟芬酸、布马地宗、依托度酸、氯那唑酸、芬替酸、阿西美辛、联苯吡胺、奥沙美辛、丙谷美辛、酮咯酸、醋氯芬酸、丁苯羟酸、甲芬那酸、托芬那酸、氟芬那酸、甲氯芬那酸及其生理学可接受的盐的非甾体抗风湿药
- 包含甲基苯基环己烷吲哚nsar药物组合
- [发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的芳基和杂芳基乙酸类前药-CN200680055559.8无效
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于崇曦;徐丽娜
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于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
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2006-08-08
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2009-08-12
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C07D209/12
- 上述通式(1)“结构式1”所表示的化合物可以由托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸及其相关化合物的官能化衍生物(如酸性卤化物或混合酸酐等实验结果表明前药透过人体皮肤的速度比母药(托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸及其相关化合物)快约100倍。口服托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸、6MNA、异丁芬酸及其相关化合物后2-4小时其血药浓度达到峰值，但这些前药透皮给药时只需通过前药的控释透皮给药系统可以使托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸、6MNA、异丁芬酸及其相关化合物的血药浓度稳定在最佳治疗水平
- 具有快速皮肤穿透速度正电荷杂芳基乙酸类前药
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