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[发明专利]一种西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法-CN201310208869.0有效
发明人：罗瑞雪;张振海 -专利权人：苏州普罗达生物科技有限公司
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法。由于西罗莫司稳定性差、溶解度小、口服生物利用度极低，限制了西罗莫司的推广使用。本发明的西罗莫司纳米混悬剂，其特征在于：含有西罗莫司、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90，西罗莫司、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90的质量比为4～10:1～2:1～2。本发明的纳米混悬剂制备方法条件温和，简单可控，西罗莫司达到了较高的口服生物利用度。
一种西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法

[发明专利]取代的5‑(3,5‑二甲基异噁唑‑4‑基)二氢吲哚‑2‑酮类衍生物-CN201480017203.X有效
发明人：任博;周昌友;王鹤翔 -专利权人：百济神州有限公司
申请日： 2014-04-14 - 公布日： 2018-01-26 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明公开的是一类取代的5‑(3,5‑二甲基异噁唑‑4‑基)二氢吲哚‑2‑酮化合物、包含至少一种该取代的5‑(3,5‑二甲基异噁唑‑4‑基)二氢吲哚‑2‑酮化合物的药物组合物、其制备方法及其用于抑制BET家族的布罗莫结构域和治疗由BET家族的布罗莫结构域而引起的疾病如某些癌症的用途。
取代甲基异噁唑吲哚酮类衍生物

[发明专利]BET布罗莫结构域抑制剂和使用这些抑制剂的治疗方法-CN201480026910.5有效
发明人： S·王;冉旭;赵玉军;杨昭仪;刘浏;白龙川;D·麦基切恩;J·司德基;J·L·梅格赫;孙笃新;李小芩;周兵;H·卡拉塔斯;罗瑞娟;A·琴奈言;I·A·阿桑嘎尼 -专利权人：密执安州立大学董事会
申请日： 2014-03-11 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：公开了BET布罗莫结构域的抑制剂和含上述物质的组合物。还公开了在治疗BET布罗莫结构域蛋白抑制对其有益的疾病和病症(如癌症)时使用BET布罗莫结构域抑制剂的方法。
bet 布罗莫结构抑制剂使用这些治疗方法

[发明专利]作为布罗莫区结构域抑制剂的咔啉衍生物-CN201780002697.8有效
发明人：王能辉 -专利权人：宁波文达医药科技有限公司
申请日： 2017-01-09 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种作为布罗莫区结构域(bromodomain)抑制剂的咔啉衍生物。本发明的咔啉衍生物可用作布罗莫区结构域抑制剂，能提供一种控制由布罗莫区结构域蛋白介入的病变的方法和药物组合物。
作为布罗莫区结构抑制剂咔啉衍生物

[发明专利]一种西罗莫司粗品的制备方法-CN202111620811.8在审
发明人：游云龙;付静;金丹甜;史佳栋 -专利权人：无锡福祈制药有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种西罗莫司粗品的制备方法，包括以下步骤：S1、西罗莫司发酵液通过陶瓷膜浓缩过滤，除去发酵液中的水溶性物质，得到浓缩菌体；S2、浓缩菌体加入溶媒抽提，抽提溶媒为醇类或酮，抽提菌液通过陶瓷膜过滤，收集抽提清液；S3、西罗莫司抽提清液经减压浓缩后，用酯类溶剂萃取，萃取液脱色后得到脱色液；S4、脱色液经柱层析分离后，减压浓缩，加入非极性溶剂结晶，得西罗莫司粗品。本发明所述的西罗莫司粗品的制备方法所制得的西罗莫司粗品，西罗莫司含量高，异构体水平低。
一种西罗莫司粗品制备方法

[发明专利]布罗莫结构域抑制剂-CN201680032770.1在审
发明人：胡安·曼纽尔·贝坦科特;杰弗里·艾伦·斯塔福德;赖安·斯坦斯菲尔德;詹姆斯·马文·维尔 -专利权人：赛尔基因昆蒂赛尔研究公司
申请日： 2016-04-22 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本文描述了布罗莫结构域抑制剂4‑[2‑(环丙基甲氧基)‑5‑甲基磺酰基苯基]‑2‑甲基异喹啉‑1‑酮(包括其结晶形式、无定形形式、溶剂化物和水合物)以及包含此布罗莫结构域抑制剂的药物组合物。在某些实施方案中，药物组合物包含已经通过微粉化或喷雾干燥的分散体加工的4‑[2‑(环丙基甲氧基)‑5‑甲基磺酰基苯基]‑2‑甲基异喹啉‑1‑酮。在某些实施方案中，药物组合物还包含至少一种聚合物。在某些实施方案中，药物组合物包含固体聚合物基质，所述固体聚合物基质包含4‑[2‑(环丙基甲氧基)‑5‑甲基磺酰基苯基]‑2‑甲基异喹啉‑1‑酮和至少一种聚合物。包含4‑[2‑(环丙基甲氧基)‑5‑甲基磺酰基苯基]‑2‑甲基异喹啉‑1‑酮的药物组合物可用于治疗癌症或肿瘤疾病。
布罗莫结构抑制剂

[发明专利]NUT中线癌的治疗-CN201680036201.4在审
发明人： S·B·兰多;M·H·卡格依 -专利权人：腾沙治疗公司
申请日： 2016-06-24 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： A61K31/551 文献下载
摘要：本文公开了治疗有需要的受试者的睾丸中的核蛋白(NUT)中线癌(NMC)的方法，其包括施用有效量的布罗莫结构域抑制剂，其中可根据监测NMC对布罗莫结构域抑制剂的反应性的CD11b的表达水平来确定有效量。本文还公开了确定罹患NMC的受试者的布罗莫结构域抑制剂治疗方案的方法。
nut 中线治疗

[发明专利]一种含西罗莫司的眼用药物组合物-CN201410090503.2有效
发明人：刘奕志;王延东;曾阳发;刁红星 -专利权人：中山大学中山眼科中心
申请日： 2014-03-13 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： A61K36/804 文献下载
摘要：本发明公开一种含西罗莫司的眼用药物组合物，所包括的药效组分为西罗莫司、黄芪多糖、丹参酮ⅡA磺酸钠和生地黄提取物，按通常的方法制作成眼部外用制剂，适用于治疗葡萄膜炎、角膜移植后排斥反应等眼部免疫性疾病，较普通型西罗莫司的眼用制剂药效好
一种含西罗莫司用药组合

[发明专利]治疗感染的碘聚合物和莫匹罗星复方药物组合物-CN201110403187.6有效
发明人：梁波;郭靖;陆勇;宋伟 -专利权人：江苏德达医药科技有限公司
申请日： 2011-12-07 - 公布日： 2012-06-13 - 主分类号： A61K31/79 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体涉及一种治疗感染的碘聚合物和莫匹罗星复方药物组合物。其特征是：以聚维酮碘和莫匹罗星为活性成分，与药学上可接受的载体制备成复方制剂。通过体外药效研究表明本发明的复方制剂不仅扩大了抗菌谱、而且有效地抑制了莫匹罗星的耐药菌的产生。可以治疗皮肤，黏膜及腔道感染。
治疗感染聚合物莫匹罗星复方药物组合

[发明专利](R,R)-福莫特罗的不对称氢转移合成方法-CN200710032795.4无效
发明人：黎星术;黄玲;刘宝 -专利权人：中山大学
申请日： 2007-12-26 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： C07C233/43 文献下载
摘要：(R，R)-福莫特罗的不对称氢转移合成方法，涉及合成光学纯β2-肾上腺受体激动剂福莫特罗的新方法。本发明以4-羟基-3硝基苯乙酮为原料，用苄基保护酚羟基后溴化得到α-溴代酮。手性醇中间体和手性胺中间体反应偶联后，去除保护基得到(R，R)-福莫特罗。本发明用不对称氢转移和手性助剂的方法合成(R，R)-福莫特罗，取得了较高的产率和很好的ee值，与化学拆分方法合成手性福莫特罗相比，有总产率较高，反应条件温和，成本低廉等优点，有利于工业生产。
福莫特罗不对称转移合成方法

[发明专利]西罗莫司注射剂及其制备工艺-CN200710015424.5无效
发明人：许振华 -专利权人：山东华诺生物科技有限公司
申请日： 2007-04-19 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：西罗莫司注射剂是通过下述方法实现的：在洁净条件下，将西罗莫司与药理允许的溶剂充分混合溶解，加入助溶剂和注射用水，搅拌溶解，加入赋形剂，搅拌使之完全溶解，经粗滤、超滤得到无热源的澄清液，置于管制抗生素瓶中，按冻干工艺制作即得西罗莫司冻干粉产品。助溶剂包括但不局限于可溶性聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基β环糊精和烟酰胺，可以是其中的一种或几种混合使用。西罗莫司与助溶物质的比例为：1∶2～5。赋形剂包括但不局限于：甘露醇、乳糖、山梨醇和/或低分子右旋糖苷，西罗莫司与赋形剂的比例为：1∶0.5～5。按照本发明所述制备工艺制得的西罗莫司注射剂质量稳定，适于长期贮存，提高了西罗莫司的生物利用度，从而提高了疗效。
西罗莫司注射及其制备工艺

[发明专利]一种PhlH蛋白突变体及其在提高莫匹罗星产量中的应用-CN202210058991.3有效
发明人：葛宏华;吴升刚;张楠楠;张萍萍;何永兴;肖忠;朱先峰;李杰;廖辰 -专利权人：安徽大学
申请日： 2022-01-19 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07K14/21 文献下载
摘要：本发明公开了一种PhlH蛋白突变体及其在提高莫匹罗星产量中的应用，涉及基因工程技术领域，所述突变体为PhlH蛋白序列的第190位氨基酸由缬氨酸突变为丙氨酸制备获得。本发明通过定点突变改变了PhlH蛋白的活性，使代谢中的CoA尽可能的转向聚酮化合物莫匹罗星，从而获得了莫匹罗星更高产量的突变菌株，具备较高的应用价值。
一种 phlh 蛋白突变体及其提高莫匹罗星产量中的应用

[发明专利]一种含有西罗莫司的片剂-CN201910862630.2有效
发明人：金冕;卢良华 -专利权人：杭州华东医药集团新药研究院有限公司
申请日： 2019-09-12 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有西罗莫司的片剂，包含惰性片芯和含有西罗莫司的包衣层。其中所述包衣层包括以下组分：西罗莫司1份、水溶性固体分散体载体30‑50份、粘合剂1‑3份、致孔剂5‑15份；其中水溶性固体分散体载体为聚乙烯吡咯烷酮，粘合剂为羟丙甲纤维素，致孔剂为聚乙二醇。且本发明所公开的西罗莫司片剂可以采用常规工艺制备，适用工业生产。
一种含有西罗莫司片剂

[发明专利]作为布罗莫结构域抑制剂的经取代的吡咯并吡啶-CN202310032629.3在审
发明人： B·K·阿尔布雷克特;S·F·贝隆;D·J·伯迪克;A·科特;T·克劳福德;L·A·戴金;M·C·休伊特;V·萧魏徐;Y·勒布朗;S·R·马格努森;C·G·纳斯维斯查克;F·A·罗梅罗;Y·唐;A·M·泰勒;S·王 -专利权人：基因泰克公司;星座制药股份有限公司
申请日： 2015-11-10 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为布罗莫结构域抑制剂的经取代的吡咯并吡啶。该化合物可用作布罗莫结构域的抑制剂。本发明还包括包含式(I)化合物或其药用盐的药物组合物，以及在治疗各种布罗莫结构域介导的病症中使用这种化合物和盐的方法。
作为布罗莫结构抑制剂取代吡咯吡啶

[发明专利]作为布罗莫结构域抑制剂的经取代的吡咯并吡啶-CN202211065963.0在审
发明人： B·K·阿尔布雷克特;S·F·贝隆;D·J·伯迪克;A·科特;T·克劳福德;L·A·戴金;M·C·休伊特;V·萧魏徐;Y·勒布朗;S·R·马格努森;C·G·纳斯维斯查克;F·A·罗梅罗;Y·唐;A·M·泰勒;S·王 -专利权人：基因泰克公司;星座制药股份有限公司
申请日： 2015-11-10 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为布罗莫结构域抑制剂的经取代的吡咯并吡啶。该化合物可用作布罗莫结构域的抑制剂。本发明还包括包含式(I)化合物或其药用盐的药物组合物，以及在治疗各种布罗莫结构域介导的病症中使用这种化合物和盐的方法。
作为布罗莫结构抑制剂取代吡咯吡啶

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