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[发明专利]检测β-D-葡萄糖醛酸苷酶的底物及其制备方法和试剂盒-CN201810068438.1在审
发明人：苏宏文;赖华;梁伟业;刘志文 -专利权人：广东优尼德生物科技有限公司;赛驰生物科技（上海）有限公司
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2018-06-08 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于检测β‑D‑葡萄糖醛酸苷酶的底物，具体为百里酚酞‑α‑D‑葡糖醛酸，其制备方法包括如下步骤：将百里酚酞与乙酰溴‑α‑D‑葡萄糖酮酸甲基酯反应制得百里酚酞‑α‑乙酰基‑D‑葡糖醛酸甲酯，脱除乙酰基得到百里酚酞‑α‑D‑葡糖醛酸甲酯，然后经水解反应得到百里酚酞‑α‑D‑葡糖醛酸。本发明百里酚酞‑α‑D‑葡糖醛酸作为检测β‑D‑葡萄糖醛酸苷酶的底物，具有性质稳定不易变质，显色灵敏的优点，并且合成过程简单，可显著降低成本。
百里酚酞葡糖醛酸底物葡萄糖醛酸甲酯制备检测脱除乙酰基葡萄糖合成过程水解反应性质稳定甲基酯试剂盒乙酰基乙酰溴酮酸显色灵敏变质

[发明专利]一种葡萄糖醛酸水解酶及其突变体在制备齐墩果酸-β-D-吡喃葡萄糖基酯中的应用-CN202111382752.5在审
发明人：王如锋;王峥涛;杨小林;赵淑娟;杨莉;牛腾飞;吴宗展;窦文雨 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C12N9/24 文献下载
摘要：本发明公开了葡萄糖醛酸水解酶及其突变体在催化水解含有末端葡萄糖醛酸糖苷结构的糖苷类化合物得到对应的苷元化合物或对应的脱糖基化合物中的应用。本发明的研究结果表明，利用葡萄糖醛酸水解酶及其突变体可用于高效水解金盏花苷E、竹节参皂苷IVa、甘草酸、甘草酸甲酯等，对应生成齐墩果酸、齐墩果酸‑β‑D‑吡喃葡萄糖基酯、甘草次酸、甘草次酸甲酯、单葡萄糖醛酸甘草次酸、单葡萄糖醛酸甘草次酸甲酯。本发明扩大了葡萄糖醛酸水解酶的应用，提出了制备上述特性产物的高效生物转化方法。本发明涉及的转化条件主要是温度和反应时间，转化反应在室温或控温条件下反应。
一种葡萄糖醛酸水解及其突变体制备果酸葡萄糖中的应用

[发明专利]一种一锅法制备用于检测β-D-葡萄糖醛酸苷酶的底物的方法-CN202010057735.3有效
发明人：鲍彦;吴义进;刘真真;王忠 -专利权人：合肥华纳生物医药科技有限公司
申请日： 2020-01-19 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种一锅法制备用于检测β‑D‑葡萄糖醛酸苷酶的底物的方法，具体为以式（I）结构化合物和乙酰溴‑α‑D‑葡萄糖醛酸甲酯为原料，在极性溶剂、偶联试剂存在的条件下反应8‑24h后加入碱性试剂，室温反应4‑8h后加入酸性试剂调节pH至2‑3，经后处理制所述用于检测β‑D‑葡萄糖醛酸苷酶的底物。本发明以苯酚结构上取代或未取代的酚酞以及乙酰溴‑α‑D‑葡萄糖醛酸甲酯为反应物，制备了用于检测β‑D‑葡萄糖醛酸苷酶的底物，反应步骤和操作非常简便，降低了工艺复杂性，易于扩大化生产。
一种一锅法制备用检测葡萄糖醛酸方法

[发明专利]金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯及其提取方法和用途-CN201710791434.1有效
发明人：卢汝梅;韦建华;李兵;朱小勇;黄志其;曾艳婷 -专利权人：广西中医药大学
申请日： 2017-09-05 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07H17/07 文献下载
摘要：本发明公开了一种金圣草黄素‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖醛酸甲酯，所述金圣草黄素‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖醛酸甲酯的结构式为：本发明还公开了一种金圣草黄素‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖醛酸甲酯的提取方法以及其在制备抗氧化药物
金圣草黄素葡萄糖醛酸及其提取方法用途

[发明专利]一种单葡萄糖醛酸甘草次酸的化学合成方法-CN201810768064.4有效
发明人：刘洋;程卯生;李慧宁;汪志鹏 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-07-13 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07H13/08 文献下载
摘要：本发明公开一种单葡萄糖醛酸甘草次酸的化学合成方法，属于有机合成、药物化学和食品科学领域。以来源丰富、价格低廉的甘草次酸为起始原料，通过对羧基成苄酯，C3羟基与全苯甲酰化的葡萄糖醛酸甲酯糖基给体成苷，再分别脱去甲基、苯甲酰基和苄基共5步反应，简便易行地合成了单葡萄糖醛酸甘草次酸。本发明所用原料和试剂价格便宜，反应条件温和，操作简单，收率理想，为单葡萄糖醛酸甘草次酸的制备提供了可行的化学合成方法。
一种葡萄糖醛酸甘草化学合成方法

[发明专利]基于酯化/皂化的用于微脂体负载的方法-CN201780005666.8有效
发明人：罗傅伦;白宸睿 -专利权人：中央研究院
申请日： 2017-01-04 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： A61K47/55 文献下载
摘要：本文描述一种于添加烷酯基而形成酯化的化合物后，负载亲水性化合物至微脂体的方法。负载之后，烷酯基水解而再次在微脂体内部形成亲水性化合物。本文亦描述一种负载呈葡萄糖醛酸苷甲酯形式的药物至微脂体的方法。在微脂体内部，药物的葡萄糖醛酸苷甲酯形式皂化成药物的葡萄糖醛酸苷形式，以优选保存药物。当细胞吸收、微脂体降解及酵素水解后，可从细胞内移除结合至药物的葡萄糖醛酸苷残基，以再次生成母体药物。
基于酯化皂化用于微脂体负载方法

[发明专利]具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B1调节剂中的应用-CN201811268500.8在审
发明人：智慧;张存珍;阮建清;王诚;江翊国 -专利权人：苏州大学
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：本发明公开了具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B1调节剂中的应用，黄芩素和黄芩素葡萄糖醛酸苷对OATP1B1摄取功能有促进作用，而且随浓度增加，促进作用逐渐减弱；黄芩素葡萄糖苷和黄芩素葡萄糖醛酸甲酯对在稳转细胞株模型中，以瑞舒伐他汀为底物，黄芩素和黄芩素葡萄糖醛酸苷的半数最大效应浓度EC50分别为48.84uM、52.32uM，黄芩素葡萄糖苷、黄芩素葡萄糖醛酸甲酯的半数最大抑制浓度IC50分别为55.03uM
黄芩素摄取葡萄糖醛酸甲酯葡萄糖醛酸促进作用浓度增加葡萄糖苷调节剂黄芩苷转运体侧链糖基瑞舒伐他汀稳转细胞株底物应用

[发明专利]一种结晶葡萄糖醛酸的制备方法-CN202310244946.1在审
发明人：周韦 -专利权人：深通工程技术（深圳）有限公司
申请日： 2023-03-15 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07H7/033 文献下载
摘要：一种结晶葡萄糖醛酸的制备方法，葡萄糖醛酸是通过水解植物源而得，对其中富含葡萄糖醛酸的料液进行精制提纯，生产结晶葡萄糖醛酸：(1)葡萄糖醛酸转化为葡萄糖醛酸钠；(2)分离提纯葡萄糖醛酸钠；(3)葡萄糖醛酸钠结晶；(4)葡萄糖醛酸钠经阳离子交换转化为葡萄糖醛酸；(5)葡萄糖醛酸结晶。
一种结晶葡萄糖醛酸制备方法

[发明专利]乙醇非氧化代谢物乙基葡萄糖醛酸苷和硫酸乙酯的制备方法-CN202010065988.5在审
发明人：贠克明;路玉平;尉志文;张潮;马红娟;王颖;黄博;王乐乐;王锐利 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2020-01-20 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： C07H15/04 文献下载
摘要：本发明涉及乙醇非氧化代谢物乙基葡萄糖醛酸苷和硫酸乙酯的制备方法，属于化合物制备领域。本发明采用葡萄糖醛酸内酯为基本的反应原料，经过三乙酰基溴葡萄糖醛酸甲酯中间体，在超声、水浴加热等条件下反应即可得到乙醇非氧化代谢物乙基葡萄糖醛酸苷，使该制备方法具有环境因素要求低，操作简单、易于实现的优点；另外本发明以无水乙醇和硫酸为原料，经过加热、过滤、沉淀、水浴挥干等操作得到乙醇非氧化代谢物硫酸乙酯，具有原料来源广泛、环境因素要求低，操作简单、易于实现的优点。
乙醇氧化代谢物乙基葡萄糖醛酸硫酸制备方法

[发明专利]一种葡萄糖醛酸的分离提纯方法-CN202310244941.9在审
发明人：周韦 -专利权人：深通工程技术（深圳）有限公司
申请日： 2023-03-15 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07H7/033 文献下载
摘要：一种葡萄糖醛酸的分离提纯方法，将钠盐溶液加入到葡萄糖醛酸溶液中，将葡萄糖醛酸转化为葡萄糖醛酸钠，然后用模拟移动床色谱分离装置分离提纯，得富含高纯度葡萄糖醛酸钠溶液，再经阳离子交换，得高纯度葡萄糖醛酸溶液将分离、提纯困难的葡萄糖醛酸先转化为易分离、提纯的葡萄糖醛酸钠，得到较高纯度的葡萄糖醛酸钠后，再转化为葡萄糖醛酸。
一种葡萄糖醛酸分离提纯方法

[发明专利]一种以葡萄糖醛酸苷为原料制备其相应苷元的方法-CN201510132097.6有效
发明人：柳文媛;蒋学阳;曲玮;李凌超;林清华;徐健 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-03-24 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种以葡萄糖醛酸苷为原料制备其相应苷元的方法，包括以下步骤(1)、氯亚硫酸甲酯的合成；(2)、葡萄糖醛酸甲酯苷的合成；(3)、将无机酸加入到乙醇中，配成无机酸乙醇溶液，然后将无机酸乙醇溶液加入到步骤(2)制得的葡萄糖醛酸甲酯苷产物中，进行酸水解；(4)、反应结束后，反应液冷却至室温后，将反应液倒入水中，静置析出沉淀，沉淀完全后抽滤，所得固体用稀醇重结晶，得到其相应的苷元纯品。本发明方法从本质上解决了葡萄糖醛酸苷难水解的问题，工艺简单，反应时间短，不需要使用大量的有机溶剂，后处理简单，所得苷元产率高达90％、纯度高达99％，成本较低，可用于工业化大生产。
一种葡萄糖醛酸原料制备相应方法

[发明专利]一种alpha-三-O-乙酰基葡萄糖醛酸甲酯溴代物的绿色化学制备方法-CN201910896614.5有效
发明人：李文举;高健;唐鹏飞;庄永忠;李秀珍 -专利权人：济南山目生物医药科技有限公司
申请日： 2019-09-23 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07H13/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种alpha‑三‑O‑乙酰基葡萄糖醛酸甲酯溴代物的绿色化学制备方法，以溴化钠、硫酸和甲叔醚体系代替了传统的氢溴酸或溴化钛方法，体系反应干净，产物可以直接从体系中析晶分离，产物收率高、纯度高，副产物硫酸钠可以回收利用，蒸馏出的甲叔醚和析晶后的浓缩母液可以循环利用，做到零排放、无污染，可以进行大规模alpha‑三‑O‑乙酰基葡萄糖醛酸甲酯溴代物制备，有利于葡萄糖醛酸相关药物和功能化合物的研发和生产
一种 alpha 乙酰葡萄糖醛酸甲酯溴代物绿色化学制备方法

[发明专利]合成5,6,4＇-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸有关物质及其制备方法和应用-CN201710197039.0有效
发明人：李鹏辉;杨兆祥;董知旭;黄照昌 -专利权人：昆药集团股份有限公司
申请日： 2017-03-29 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07H17/07 文献下载
摘要：本发明以5,6,4’‑三乙酰氧基黄酮‑7‑O‑D‑三乙酰氧基葡萄糖醛酸甲酯(结构式如式Ⅱ所示)为原料，经选择性消除和水解两步反应，成功制备得到5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸有关物质b，并进一步纯化，最终获得5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸有关物质b单体，进行确证后得出该有关物质化学结构。该方法合成路线短、成本低、操作简单，结果准确，产品纯度高，反应收率高，产品易于纯化，可用于合成5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸样品的杂质分析控制，有利于合成5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸的质量控制，更好的保障了产品质量。
合成羟基黄酮葡萄糖醛酸有关物质及其制备方法应用

[发明专利]用于葡萄糖醛酸酶检测的溶酶体靶向荧光探针及其制备-CN202111607620.8在审
发明人：颜梅;卫先哲;张晶;杨小凤;朱彤;李成芳;于京华 -专利权人：济南大学
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于葡萄糖醛酸酶检测的溶酶体靶向荧光探针及其制备方法，所述的荧光探针化合物结构如化合物RNG所示。该荧光探针选择1,8‑萘二甲酰亚胺作为双光子荧光团，引入吗啉基团作为溶酶体靶向部分，吡喃葡萄糖酸甲酯基团作为β‑葡萄糖醛酸酶的识别基团，通过分子内电荷转移机制实现对目标酶的检测和成像。优势在于，RNG实现了对β‑葡萄糖醛酸酶的快速检测，具有高灵敏度和高选择性。同时，RNG可用于溶酶体中醛酸酶的可视化检测，具有良好的组织穿透深度。
用于葡萄糖醛酸检测溶酶体靶向荧光探针及其制备

[发明专利]一种治疗糖尿病的药物-CN200710056174.X无效
发明人：苏为平;孙磊 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2007-10-16 - 公布日： 2008-03-05 - 主分类号： A61K31/732 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗糖尿病的药物，以聚半乳糖醛酸甲酯复合物为活性成分；当糖尿病患者进食淀粉类食物同时服用含聚半乳糖醛酸甲酯复合物水溶液，聚半乳糖醛酸甲酯复合物水溶液在胃中与进餐淀粉类食物混合，在胃酸作用下生成凝胶这种凝胶通过使小肠内容物的粘性增加和在肠内形成一层胶基层等机理，降低淀粉生成的葡萄糖由肠腔向肠粘膜细胞扩散的速度，直接延缓和阻碍小肠细胞吸收葡萄糖，从而降低餐后血糖高峰值。聚半乳糖醛酸甲酯是大分子，不能穿透胃肠道屏障，不为人体消化吸收，可完全排出体外。
一种治疗糖尿病药物

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