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[发明专利]可控释的药物递送缀合物及其应用-CN201380013986.X有效
发明人：金园钟;南宫烂;李炳宪;金仁山;霍夫曼·阿伦 -专利权人：浦项工科大学校产学协力团;庆北大学校产学协力团
申请日： 2013-03-12 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： A61K47/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种与环糊精、聚(马来酸酐)和疏水性药物相结合的疏水性药物递送缀合物，及包含所述疏水性药物递送缀合物作为活性成分的药物组合物。根据本发明的疏水性药物递送缀合物能够通过调控环糊精、聚（马来酸酐）和疏水性药物的物理/化学结合和/或组分，而用于有效地控制疏水性药物的控释率和递送率，并还能够用于通过显著增加疏水性药物的溶解度而增强疏水性药物的效果此外，本发明能够多样变化疏水性药物的类型，并将具有靶向性的肽类型随意变化而引入缀合物的表面，以使本发明能够应用于治疗各种疾病以及治疗癌症。
控释药物递送缀合物及其应用

[发明专利]含疏水性药物的纳米颗粒及其组合物和应用-CN202011614442.7在审
发明人：赵伟;程艳菊;李婉婧;董平;李建文;鲍鹏悦;赵美慧 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了含疏水性药物的纳米颗粒及其组合物和应用。含疏水性药物的纳米颗粒包括免疫球蛋白和疏水性药物。免疫球蛋白能够与疏水性药物形成纳米颗粒，从而改善疏水性药物本身在水中的分散性能，本发明为疏水性药物水溶性差的问题提供了新的解决方案。本发明还公开了包含所述纳米颗粒的组合物及用途。
疏水药物纳米颗粒及其组合应用

[发明专利]一种担载疏水药物的可溶性微针及其制备方法-CN201810638343.9有效
发明人：朱锦涛;王华;李钰策;张连斌;柳佩;陶娟;朱今巾;杜虹瑶 -专利权人：华中科技大学;华中科技大学同济医学院附属协和医院
申请日： 2018-06-20 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种担载疏水药物的可溶性微针及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：(1)取疏水药物和具有生物相容性的增溶物质，共同溶解于水中，获得疏水药物水溶液；(2)制备聚合物水溶液；(3)将疏水药物水溶液加入到微针模具中，使该疏水药物水溶液填入至微针模具的尖端部分；(4)将聚合物水溶液加入尖端已载有疏水药物的微针模具中，使该聚合物水溶液填满该微针模具，干燥后脱模，得到尖端担载疏水药物的可溶性微针。本发明可利用生物相容性好的增溶物质增加疏水药物在水中的溶解度，使疏水药物在水中的含量满足给药需求，制备过程完全不使用任何有机溶剂，减少了对环境的污染，得到的担载疏水药物可溶性微针可提高给药的安全性。
一种疏水药物可溶性及其制备方法

[发明专利]负载疏水性药物的复合纳米颗粒及其制备方法、应用-CN202310047191.6在审
发明人：童阳;师红东;刘扬中 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2023-01-31 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： A61K47/62 文献下载
摘要：本公开提出了一种负载疏水性药物的复合纳米颗粒，包括：疏水性药物、血清蛋白，具有疏水性凹陷区域，负载有疏水性药物以及磷酸钙纳米颗粒，与血清蛋白杂合形成复合纳米颗粒。本公开还提出了一种负载疏水性药物的复合纳米颗粒的制备方法，包括：将疏水性药物和血清蛋白溶于溶剂中，搅拌反应12～24h，得到负载疏水性药物的血清蛋白；将负载疏水性药物的血清蛋白、钙盐和表面活性剂溶于水中，调节溶液pH在10～11的范围内，然后滴加pH在10～11的磷酸盐溶液，持续搅拌5～10min，得到沉淀；在对沉淀进行清洗后，将清洗后的沉淀分散在水或细胞培养基中，得到负载疏水性药物的复合纳米颗粒。
负载疏水药物复合纳米颗粒及其制备方法应用

[发明专利]一种基于阳离子-π作用的疏水药物的增溶方法-CN202110370929.3在审
发明人：方海平;张峰;王莉萍;王超群;李亚平 -专利权人：中国科学院大学温州研究院(温州生物材料与工程研究所)
申请日： 2021-04-07 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： A61K47/52 文献下载
摘要：本发明提供了一种药物组合物、疏水药物的增溶方法、以及阳离子在制备药物组合物中的应用。药物组合物包括疏水药物和阳离子。所述阳离子与所述疏水药物形成阳离子‑π作用。利用金属阳离子与药物中的芳香环形成阳离子‑π作用来破坏药物中的芳香环之间的共轭化学体系及其与水分子之间的疏水作用，从而达到药物增溶的目的。溶解度可以增加1‑100倍。
一种基于阳离子作用疏水药物方法

[发明专利]一种基于π-π作用的疏水药物的增溶方法-CN202110370927.4有效
发明人：王莉萍;方海平;张峰;李亚平 -专利权人：中国科学院大学温州研究院(温州生物材料与工程研究所)
申请日： 2021-04-07 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明提供了含有亲水基团的芳香化合物在制备疏水药物增溶剂中的应用、药物组合物以及疏水药物的增溶方法。疏水药物的增溶方法通过将疏水药物溶液和芳香化合物溶液混合，从而使所述疏水药物和所述含有亲水基团的芳香化合物通过π‑π堆叠作用形成复合物。采用上述技术方案后，可以大大提高富含苯环且难溶的疏水药物的溶解度，并且毒副作用小、稳定性好、安全性高。为提高药物的生物利用度提供了新的思路，有很好的社会价值和应用前景。
一种基于作用疏水药物方法

[发明专利]一种疏水性药物微球控释剂及其制备方法和应用-CN202111225797.1在审
发明人：许为康 -专利权人：广东省科学院健康医学研究所
申请日： 2021-10-21 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种疏水性药物微球控释剂及其制备方法和应用。一种疏水性药物微球控释剂，包括：可降解微球，所述可降解微球的制备原料包括可降解聚合物；所述可降解聚合物为疏水性可降解聚合物；载药颗粒，所述载药颗粒富集于所述可降解微球表面；所述载药颗粒包括疏水性药物和包裹于所述疏水性药物表面的水溶性高分子膜层本发明的疏水性药物微球控释剂能够加速疏水性药物的释放速度，同时避免突释。
一种疏水药物控释及其制备方法应用

[发明专利]一种核壳型缓释纳米球及其制备方法-CN201610050858.8有效
发明人：刘红;曾少奇;陈勇 -专利权人：湖北大学
申请日： 2016-01-26 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： A61K47/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种核壳型缓释纳米球，包括由疏水性药物载体、吸附在所述疏水性药物载体上的疏水性药物所组成的疏水性内核，以及包裹所述疏水性内核的卵磷脂，其中，所述疏水性药物载体为星型胆酸功能化聚乳酸，所述卵磷脂、星型胆酸功能化聚乳酸、疏水性药物的质量比依次为(30～80)∶(10‑20)∶1。本发明首次将星型胆酸功能化聚乳酸作为疏水性药物载体并采用脂质体包裹，制得的核壳型缓释纳米球具有缓释效果优越、可生物降解、生物相容性好、粒径分布窄、性质稳定、可注射给药等优点。
一种核壳型缓释纳米及其制备方法

[发明专利]一种含疏水性活性物质的冻干舌下片剂及其制备方法-CN201610203084.8在审
发明人：曾岚 -专利权人：曾岚
申请日： 2016-04-01 - 公布日： 2016-06-15 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种含疏水性活性物质的冻干舌下片剂，由活性物质和辅料构成，其特征在于，所述辅料由药物载体和助剂构成；所述药物载体为在水中以纳米级尺寸存在且具有疏水区域的天然多糖类高分子材料；所述活性物质为疏水性活性物质本发明提供的含疏水性活性物质的冻干舌下片剂可以有效快速的携带和补充疏水性药物，药物携带均匀，有利于药物发挥作用；同时，将疏水性药物制成冻干舌下片剂，可以使药物快速通过舌下进入血液循环，从而发挥作用。
一种疏水活性物质舌下片剂及其制备方法

[发明专利]一种包埋疏水性药物的方法-CN201711267971.2有效
发明人：梁宏闪;吴迪;李斌;李艳;李晶 -专利权人：华中农业大学
申请日： 2017-12-05 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开一种包埋疏水性药物的方法，将疏水性药物溶解于有机溶剂中，然后分散到多酚水溶液中，调节溶液的pH为7.4～8.0，然后加入多酚氧化酶，使多酚在氧化酶的作用下发生氧化聚合反应，从而在疏水性药物的表面形成一层交联膜本发明通过包埋疏水性药物而改善其溶解性，提高药物的生物利用率，同时形成的多酚‑疏水性药物粒子粒径达到200～300nm，相较于疏水药物本身不易溶于水而析出的特点，有效地提高了疏水药物在溶液中的稳定性。另外，由于天然多酚物质具有的优良的抗氧化、抗辐射等功能特性，因此，本发明可以广泛的应用于药物递送领域。
一种包埋疏水药物方法

[发明专利]一种可注射型原位交联疏水药物缓释水凝胶的制备方法-CN202210125711.6在审
发明人：王玮;李晓琳 -专利权人：浙江大学杭州国际科创中心
申请日： 2022-02-10 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种可注射型原位交联疏水药物缓释水凝胶的制备方法：(1)使用有机溶剂配制疏水药物溶液，再将疏水药物溶液缓慢滴入持续搅拌的纯水中，制备得到疏水药物分散颗粒；(2)将疏水药物分散颗粒与多巴胺溶液进行搅拌混合，制备得到包裹药物的聚多巴胺纳米微球；(3)将包裹药物的聚多巴胺纳米微球用去离子水配成悬液，与巯基官能化透明质酸混合制备得到水凝胶。制备得到的水凝胶为一种微创的疏水性药物的体内递送体系，结合透明质酸、多巴胺良好的生物相容性，并兼具交联型体系原位快速交联、降解速度慢等优势达到药物长期原位缓释的效果。
一种注射原位交联疏水药物缓释水凝胶制备方法

[发明专利]一种单链DNA与疏水性药物分子共价连接的方法以及由此得到的复合物-CN201910340433.4在审
发明人：樊春海;王丽华;赵彦;代江兵 -专利权人：中国科学院上海应用物理研究所
申请日： 2019-04-25 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种单链DNA与疏水性药物分子共价连接的方法，包括以下步骤：S1，将一功能化单链DNA溶于水中形成单链DNA水溶液，将一带有功能基团的疏水性药物分子溶于有机溶剂中形成疏水性药物分子溶液；S2，将单链DNA水溶液与疏水性药物分子溶液加入缓冲液中进行反应，使得功能化单链DNA与疏水性药物分子的功能基团发生偶联反应形成共价键。本发明还涉及一种复合物，其包括共价连接的单链DNA和疏水性药物分子。本发明利用单链DNA所具有的水溶性强的优势，显著改善疏水性药物分子的水溶性；通过共价键来连接单链DNA与疏水性药物分子，解决现有技术中的复合分子的稳定性差且易于降解的问题。
疏水性药物单链DNA 共价连接分子溶液功能基团复合物功能化共价键复合分子偶联反应有机溶剂缓冲液降解水中

[发明专利]用于低熔点活性剂的经皮剂型-CN201380072564.X有效
发明人：阿伦普拉萨德·西瓦拉曼;泰勒·D·西蒙斯;格雷戈里·T·菲尔德森;阿达姆·索伦森;杰弗里·E·科尔托帕西 -专利权人：迈兰公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2018-09-25 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：将含有药物的贴剂允许药物的经皮给药。所述贴剂的特征是含有药物的疏水储层，其中该储层具有第一表面和一个第二表面。药物不可透过的背衬覆盖在储层的第一表面上。释放片可以叠置在储层的第二表面上。疏水储层含有药物和疏水基体，其中该疏水基体包括其数量能有效地吸附所述药物的疏水填料以及聚异丁烯和矿物油的混合物。疏水基体可以含有疏水二氧化硅胶体作为疏水填料。疏水储层可以用作接触皮肤的粘合剂层。所述释放控制粘合剂层可以包含疏水二氧化硅胶体以及聚异丁烯和矿物油的混合物。
用于熔点活性剂剂型

[发明专利]一种药物涂层、药物涂层球囊及其制备方法-CN202210657483.7有效
发明人：刘扬扬;赵丽晓;秦学刚;马翠杰;王哲;何智浩;张毅;胡晓君;杜承欣;何文超;唐金金 -专利权人：乐普（北京）医疗器械股份有限公司
申请日： 2022-06-10 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61L29/08 文献下载
摘要：本发明涉及医疗器械技术领域，具体涉及一种药物涂层、药物涂层球囊及其制备方法，所述药物涂层包括依次附着于基体表面的药物活性涂层和正电疏水修饰层，包括正电修饰物质和疏水性物质的正电疏水修饰层的设置使得整个药物涂层表面带正电且具有疏水性，正电特性使得其与带负电荷的血管内壁能够强力结合，让药物涂层持久吸附于血管内壁，搭配疏水特性能够有效抵抗输送过程中血流对药物涂层的冲刷影响，通过上述结构的药物涂层不仅能够降低药物球囊输送过程中药物的损失，还能降低药物在球囊扩张收缩过程中的损失，同时提高药物转移到血管内壁上的量。
一种药物涂层及其制备方法

[发明专利]一种用于疏水性药物载体的水凝胶的制备方法-CN201910690296.7在审
发明人：郑凯;张格丰;时磊 -专利权人：苏州卓纳纳米技术有限公司
申请日： 2019-07-29 - 公布日： 2019-09-17 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于疏水性药物载体的水凝胶的制备方法，属于药物载体技术领域。本发明先采用聚乙二醇溶解疏水性药物，然后将疏水性药物与气凝胶一起分散到水中，通过电子束辐照制备得到用于疏水性药物载体的水凝胶。本发明方法制备得到的用于疏水性药物载体的水凝胶，对疏水性药物的载药率高，可达到7.68％，避免因载药量低而导致给药体积增大等问题。并且气凝胶的纳米孔径能够让药物缓慢均匀的释放。
水凝胶疏水性药物载体制备疏水性药物气凝胶电子束辐照聚乙二醇纳米孔径体积增大药物载体支撑结构分散剂载药量给药水中载药溶解释放

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