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[发明专利]具有激动剂活性的抗原结合复合体及使用方法-CN201680032985.3在审
发明人： G·拉扎尔;J·金姆;J·朱;Y·杨;R·布雷兹斯基 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2016-04-06 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：本文中提供具有激动剂活性的抗原结合多肽及其复合体。还提供用于筛选具有激动剂活性的复合体或多肽、增强多肽的激动剂活性和使用本文所述的复合体和多肽激动细胞表面受体的方法。
具有激动剂活性抗原结合复合体使用方法

[发明专利]一类长效GLP-1/GIP受体双重激动剂及其应用-CN202310562947.0在审
发明人：韩京;吴寒 -专利权人：江苏师范大学
申请日： 2023-05-18 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：一类长效GLP‑1/GIP受体双重激动剂及其应用，所述受体双重激动剂序列的N末端氨基酸His与天然GLP‑1一致，而没有采用普遍使用的Tyr，这带来了更好的GLP‑1受体激动活性和降血糖活性。此外，本发明双重激动剂的序列结构使得GLP‑1/GIP受体双重激动剂具有强GLP‑1受体激动活性以及较弱的GIP受体激动活性，并意外的导致本发明的GLP‑1/GIP受体双重激动剂具有相较于已上市的GLP‑1/GIP受体双重激动剂更优异的降糖、减重和调脂作用，带来了意想不到的有益效果；将其应用于制备治疗代谢综合征，诸如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪肝炎、血脂障碍等疾病药物方面具有更大的潜力
一类长效 glp gip 受体双重激动剂及其应用

[发明专利]用具有RXR类视色素受体激动剂活性的化合物治疗患肿瘤的哺乳动物-CN94191960.9无效
发明人：Ｐ·Ａ·Ｊ·戴维斯;Ｒ·Ａ·钱拉拉纳 -专利权人：阿勒根公司;得克萨斯系统大学
申请日： 1994-03-10 - 公布日： 2002-03-06 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：作为RXR类视色素受体位点激动剂的类似类视色素的化合物可诱发，细胞培养物中肿瘤细胞的自然死亡，因此可用作为治疗哺乳动物（包括人）肿瘤的药物。为RXR受体特异激动剂的化合物以及为RAR和RXR两者激动剂（泛激动剂）的化合物可诱发细胞自然死亡现象，不过为了避免与RAR激动剂活性有关的不希望的副作用，RXR激动剂化合物作为药物是最好的。以适合于全身、局部或损伤区施用的药用组合物的形式给患肿瘤的哺乳动物施用RXR激动剂化合物。药用组合物中活性成分RXR激动剂化合物的浓度范围为约0．001～5％（按重量计），这样以致于该组合物为治疗的患者每天提供约0．1～100mg活性成分／kg体重。$#!
用具 rxr 色素受体激动剂活性化合物治疗肿瘤哺乳动物

[发明专利]一种用于检测抗体-免疫激动剂偶联药物活性的细胞株和检测方法-CN202210280605.5有效
发明人：徐涵文;马赛;秦刚 -专利权人：启德医药科技（苏州）有限公司
申请日： 2022-03-22 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C12N5/10 文献下载
摘要：本发明提供一种用于检测抗体‑免疫激动剂偶联药物活性的细胞株和检测方法，该细胞株表达能够结合抗体‑免疫激动剂偶联药物中的抗体的抗原或其片段、能够结合抗体‑免疫激动剂偶联药物中的免疫激动剂的受体以及免疫信号通路报告基因本发明的细胞株能够用于不同靶点抗原和不同活性水平的免疫激动剂偶联药物的活性检测。本发明的检测方法能够克服PBMC与抗原阳性细胞共培养方式存在的不足，具有操作简单、成本低、灵敏度更高，以及更大的检测动态范围等优势，并且通过本发明的检测方法获得的抗体‑免疫激动剂偶联药物活性结果与体内药效实验验证结果更接近
一种用于检测抗体免疫激动剂药物活性细胞株方法

[发明专利]一种表达EDAR基因的细胞系及受体激动剂的制备与应用-CN201710466916.X在审
发明人：苏莉;翁俊;胡巧丽;曹焰晖;杨艳 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2017-06-20 - 公布日： 2017-09-22 - 主分类号： C12N15/85 文献下载
摘要：本发明提供一种稳定表达重组人源外异蛋白A受体(EDAR)的细胞系及其激动剂，公开了所述激动剂的制备方法和应用。本发明用检测HEK293‑EDAR‑His细胞系添加激动剂后NFκB的转录活性来评估激动剂效果，建立了一种可以快速、高效筛选EDAR激动剂的方法，具有好的应用前景。
一种表达 edar 基因细胞系受体激动剂制备应用

[发明专利]顺式结合Siglec激动剂及相关组合物和方法-CN202180046188.1在审
发明人：卡洛琳·贝尔托齐;科莱昂·德拉威利斯 -专利权人：小利兰·斯坦福大学理事会
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07K14/705 文献下载
摘要：提供了顺式结合Siglec激动剂。在某些实施例中，顺式结合Siglec激动剂包含带有Siglec配体的支架和膜系链结构域。还提供了组合物，例如，药物组合物，其包含本公开的所述顺式结合Siglec激动剂中的任何顺式结合Siglec激动剂。还提供了例如在对其有需要的个体中激发Siglec活性的方法。还提供了包含顺式结合Siglec激动剂的试剂盒，以及制备所述顺式结合Siglec激动剂的方法。
顺式结合 siglec 激动剂相关组合方法

[发明专利]聚合物囊泡纳米STING激动剂及其制备方法与应用-CN202110470598.0在审
发明人：孟凤华;郑欢;曲艳;钟志远 -专利权人：苏州大学
申请日： 2021-04-28 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开聚合物囊泡纳米STING激动剂及其制备方法与应用。将STING激动剂溶液加入缓冲溶液中，再加入聚合物溶液，搅拌后透析，得到聚合物囊泡纳米STING激动剂。本发明的聚合物囊泡纳米STING激动剂由聚合物囊泡装载STING激动剂组成；聚合物囊泡的粒径小，可高效装载STING激动剂，并且具有高生物安全性、载药稳定性以及还原响应性，这是首次用囊泡装载STING激动剂并联合放射用于恶性黑色素瘤的治疗，聚合物囊泡的纳米级特性提高了抗原递呈细胞（APC）对STING激动剂的摄取，延长了其在肿瘤部位的滞留，大大提高了STING激动剂的免疫活性，增强STING通路的激活。
聚合物纳米 sting 激动剂及其制备方法应用

[发明专利]羊毛硫氨酸衍生物-CN201080059757.8有效
发明人：佐藤诚一;二木史惠;安田礼子;江藤幸圣;铃木裕美子;田岛高穗;江藤让;田原优树 -专利权人：味之素株式会社
申请日： 2010-12-28 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07K5/06 文献下载
摘要：对具有ＣａＳＲ激动剂活性的多种变体化合物进行探索，发现具有更良好的厚味赋予作用的新化合物，并提供包含该物质的厚味赋予剂、以及包含该物质与其他ＣａＳＲ激动剂活性的物质的复合厚味赋予剂。包含羊毛硫氨酸衍生物的厚味赋予剂、以及将该物质与其他具有ＣａＳＲ激动剂活性的物质组合使用而成的复合厚味赋予剂。
羊毛氨酸衍生物

[发明专利]一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途-CN201510087002.3有效
发明人：李医明;黄诚;冯丽;郭夫江;杜国新;朱维良;李波;陈凯先 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2015-02-25 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示：补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性，而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性，可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围，而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效，以降低其毒副作用，实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。
一种补骨脂黄酮甲醚及其类似物用途

[发明专利]测定-CN202080049056.X在审
发明人：弗雷德里克·特里贝尔;克里斯泰勒·布里尼奥内;马修·恩吉 -专利权人：伊缪泰普有限公司
申请日： 2020-05-01 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： G01N33/50 文献下载
摘要：描述了用于筛选淋巴细胞活化基因3(LAG‑3)激动剂或确定其活性的测定。所述激动剂的活性是根据在存在所述激动剂的情况下所述报道蛋白的表达与在不存在所述激动剂的情况下所述报道蛋白的表达相比所改变的程度来确定的。所述测定可用于确定所述激动剂的制剂的效力，作为所述激动剂的生产中的质量控制步骤的一部分，或用于所述激动剂的制剂的稳定性测试。还描述了用于进行所述测定的试剂盒。
测定

[发明专利]一种GLP-1/GIP受体双重激动剂衍生物及其制备方法和应用-CN202310964890.7在审
发明人：曹海燕;林兆生;朱志伟;张海波;李吉玲;刘洋 -专利权人：北京惠之衡生物科技有限公司;惠升生物制药股份有限公司
申请日： 2023-08-02 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明涉及基因工程技术领域，尤其涉及一种GLP‑1/GIP受体双重激动剂衍生物及其制备方法和应用。本发明的GLP‑1/GIP受体双重激动剂衍生物具有更加合理的GLP‑1受体激动剂和GIP受体激动剂活性比，具有优异的降糖和减重效果，能够用于治疗糖尿病、肥胖等代谢性疾病。
一种 glp gip 受体双重激动剂衍生物及其制备方法应用

[发明专利]高稳定性VPAC2型受体特异激动剂MHDBAY及其制备方法与应用-CN201010566051.2有效
发明人：洪岸;马义 -专利权人：暨南大学
申请日： 2010-11-30 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明公开了一种高稳定性重组VPAC2型受体特异激动剂MHDBAY及其制备方法与应用。该重组激动剂MHDBAY与现有VPAC2型受体特异激动剂相比，在血液中具有更高的稳定性和生理活性，通过关键氨基酸突变，显著提高了其对VPAC2型受体的特异激活活性。该重组激动剂MHDBAY的体外稳定性比BAY55-9837提高约25倍，比化学合成MHDBAY多肽提高约8倍。通过实验证明，该重组激动剂MHDBAY对VPAC2型受体的选择性激活活性明显高于BAY55-9837。该重组激动剂MHDBAY可应用于制备具有如下功能的药物：治疗糖尿病及其并发症，治疗高血糖症，治疗高血压，治疗血栓症，治疗肥胖症、心血管疾病等。
稳定性 vpac2 受体特异激动剂 mhdbay 及其制备方法应用

[发明专利]MAS G－蛋白偶联受体激动剂和拮抗剂作为凋亡活性调节剂用于预防和治疗疾病的用途-CN200680030230.6在审
发明人： R·A·苏扎道斯桑图斯;S·韦罗索布朗特皮恩黑罗;R·德法里亚厄希尔瓦;I·希尔瓦鲁拉;F·巴罗斯德苏萨;F·J·G·弗里扎德;A·M·道斯莱斯;L·R·德弗朗卡;A·J·费里拉;R·D·西尼斯特拉;M·J·卡姆帕格诺尔－桑图斯;W·N·德奥利维拉萨姆帕伊奥;M·德卡斯特罗利奥;L·卡佩斯贝克 -专利权人：米纳斯吉拉斯联合大学
申请日： 2006-06-28 - 公布日： 2008-08-20 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明的特征在于Mas G－蛋白偶联受体激动剂和拮抗剂作为凋亡活性调节剂用于研究、预防和治疗疾病的用途。进一步的特征在于MasG－蛋白偶联受体激动剂和拮抗剂的用途，用于调节涉及蛋白激酶B/Akt活性改变的凋亡活性。本发明的另一个特征是Mas G－蛋白偶联受体激动剂和拮抗剂的用途，包括Ang－(1－7)肽及其肽或非肽的类似物、激动剂和拮抗剂，作为凋亡活性的调节剂，用于研究、预防和治疗器官和系统的变性疾病，作为辅助措施，用于器官移植，用胚胎干细胞、非胚胎干细胞的治疗，器官和组织的再植和需要暂时或长期降低凋亡活性的其他治疗，这些是非限制性的。本发明进一步要求保护Mas G－蛋白偶联受体激动剂和拮抗剂的用途，包括血管紧张素－(1－7)肽及其肽或非肽的类似物、激动剂和拮抗剂，与药物学和药理学上可接受的赋形剂或载体一起配制，作为凋亡活性的调节剂。
mas 蛋白受体激动剂拮抗剂作为活性调节剂用于预防治疗疾病用途

[发明专利]κ-阿片类受体激动剂的持续释放组合物-CN201780045316.4在审
发明人：高塔姆·加特内卡 -专利权人： JT药品公司
申请日： 2017-06-05 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本文披露了用于κ‑阿片类激动剂的持续释放的方法和组合物。本文披露的经修饰的κ‑阿片类激动剂对外周神经系统展现出比对CNS高的选择性，并对患有内脏和神经性疼痛的患者有益。在一些实施例中，这些具有式I的κ‑阿片类激动剂对于κ受体具有高度特异性，对于μ或δ受体具有很少或没有激动剂或拮抗剂活性。在一些实施例中，这些具有式I的κ‑阿片类激动剂不引起CNS‑依赖性不良反应。这些具有式I的κ‑阿片类激动剂可能不会穿过血脑屏障以引起副作用。
阿片类激动剂阿片类受体激动剂持续释放组合物激动剂或拮抗剂神经性疼痛持续释放神经系统血脑屏障比对修饰内脏穿过

[发明专利]分拆白介素模拟物和它们的用途-CN201980070569.6在审
发明人： A·奎亚诺·鲁比奥;D·A·席尔瓦·曼扎诺;D·贝克;U·乌尔格;M·J·拉乔伊 -专利权人：华盛顿大学
申请日： 2019-11-19 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07K14/55 文献下载
摘要：base:Sub>),IL‑4受体αγc异二聚体(IL‑4Rαγc),或IL‑13受体α亚基(IL‑13Rα)的条件性有活性受体激动剂,以及该条件性有活性受体激动剂的成分和用于使用该条件性有活性受体激动剂的方法。
白介素模拟它们用途

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