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[发明专利]一种氘代氨溴索衍生物及其制备和用途-CN202110164994.0在审
发明人：杨成;张起愿;戚苏民 -专利权人：华创合成制药股份有限公司
申请日： 2021-02-06 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07C215/44 文献下载
摘要：本发明提供了一种氘代的氨溴索衍生物及其制备和用途。实验结果表明，本发明提供的氘代的氨溴索衍生物具有更好的稳定性和药代动力学，能够用于制备更安全有效的祛痰药，应用前景优良。
一种氘代氨溴索衍生物及其制备用途

[发明专利]一种氘代黑索金的合成方法-CN201810082375.5在审
发明人：邹林;白亮飞;李昊;夏元华;闫冠云;孙光爱;钱宇;龚建;李新喜;杨海君;胡文浩;张春 -专利权人：中国工程物理研究院核物理与化学研究所;华东师范大学
申请日： 2018-01-29 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： C07D251/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种氘代黑索金的合成方法，特别是涉及含能材料分子内部非活泼碳氢键上氢原子的氘代技术，其特点是：由氘代甲醛类物质与氨类物质反应获得中间产物氘代乌洛托品，再经过进一步硝化获得最终产品氘代黑索今。本发明制备的氘代黑索金合成步骤简洁高效、操作安全、纯化简单；产品的纯度高、氘代率高，适用于中子散射研究、含能材料研究以及核磁研究等领域。
含能材料合成甲醛类物质氨类物质操作安全合成步骤乌洛托品黑索今氢原子碳氢键散射核磁硝化研究制备

[发明专利]一种氘代5-羟基色氨糖苷衍生物及其制备方法-CN201410176217.8有效
发明人：石庆然;刘春;王忠义 -专利权人：南京靖龙药物研发有限公司
申请日： 2014-04-28 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代5-羟基色氨糖苷衍生物及其制备方法，本发明首次以5-苄基氧吲哚为起始物料，经过酰基化反应、氨解，还原上氘，再脱苄得到4-氘代-5羟基色氨，再将氨基保护后与全保护的溴糖酸反应，最后经水解得到新的氘代氘代5-羟基色氨糖苷衍生物。本发明提供的氘代氘代5-羟基色氨糖苷衍生物，可用于5-羟基色氨酸在人体内代谢途径的研究和应用。本发明提供的制备方法，整个工艺设计合理，可操作性强，得率高，同位素丰度可达98%以上。
一种羟基糖苷衍生物及其制备方法

[发明专利]一种全氘代溴代环戊烷及其制备方法和应用-CN202210755255.3有效
发明人：刘吉平;方祝青;韩佳 -专利权人：理道新材（北京）科技有限公司
申请日： 2022-06-29 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种全氘代溴代环戊烷的及其制备方法和应用，涉及氘代化合物合成技术领域。本发明提供的制备方法以非氘代溴代环戊烷、氘水、氘气、溴氘水等相对廉价的物质为主要原料制备全氘代溴代环戊烷，大大降低了生产中的成本；在密闭条件下制备，原料损失较少，所得产物的产率高。与传统的超临界态氧化氘交换法相比，本发明提供的全氘代溴代环戊烷的制备方法，反应条件相对温和，操作简单，对设备要求相对较低。制得的全氘代溴代环戊烷纯度的纯度大于99.9％，氘代率大于99.8％，纯度和氘代率高，制备得到的全氘代溴代环戊烷在制备氘代药物中具有很好的应用前景。
一种全氘代溴代环戊烷及其制备方法应用

[发明专利]一种硝基呋喃代谢产物-呋喃唑酮AOZ-D4的合成方法-CN201711001911.6有效
发明人：王彤彤;王敏;周剑;常白杨;杨梦瑞;王冉;龚兰 -专利权人：中国农业科学院农业质量标准与检测技术研究所
申请日： 2017-10-24 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： C07D263/26 文献下载
摘要：该方法包括下述步骤：1)在TFAA存在下，使氘代乙酸与溴素进行反应，得到氘代溴乙酸；2)使氘代溴乙酸与草酰氯(或SOCl2)在DMF中进行反应，然后再加入苄醇继续进行反应，得到氘代溴乙酸苄酯；3)将氘代溴乙酸苄酯加入到NaBD4的THF溶液中进行反应，得到氘代溴乙醇；4)将水合肼溶于无水乙醇中，然后加入NaOH并搅拌，接着加入氘代溴乙醇进行反应，得到氘代2‑羟乙基肼；5)在碱存在下，使氘代2‑羟乙基肼与碳酸二甲酯反应，合成呋喃唑酮AOZ‑D4。
一种硝基呋喃代谢产物 aoz d4 合成方法

[发明专利]低氘水培养海洋提取物、竹盐清肺雾化液-CN202210098830.7有效
发明人：赵荣水;王秀娟 -专利权人：杜伊斯堡生物科技有限公司
申请日： 2022-01-24 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： A61K36/752 文献下载
摘要：本发明低氘水培养海洋提取物、竹盐清肺雾化液包括海洋沉积物提取物、竹盐、低氘水。利用海洋星虫提取物、盐酸氨溴索为清肺化痰的西药药剂，利用琼枝清肺、化痰、止咳功效的海洋提取物为清肺化痰的中药药剂，并通过在其中加入中药成分，进一步提升所用药剂的清肺、化痰、止咳的功效的同时，降低使用盐酸氨溴索带来的毒副作用此外，利用低氘水代替常规医疗用水，也能够充分利用低氘水带给人体的补益。
水培海洋提取物清肺雾化

[发明专利]一种治疗呼吸系统疾病的药物盐酸氨溴索组合物胶囊-CN201510470656.4在审
发明人：王贵宾 -专利权人：青岛蓝盛洋医药生物科技有限责任公司
申请日： 2015-08-05 - 公布日： 2015-10-14 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗呼吸系统疾病的药物盐酸氨溴索组合物胶囊，属于医药技术领域。所述的组合物胶囊由盐酸氨溴索、瓜尔胶、微晶纤维素、十二烷基硫代琥珀酸钠、聚维酮K30、95%乙醇、硬脂酸镁制成。所述的盐酸氨溴索为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所述，是一种不同于现有技术报道的盐酸氨溴索，经试验发现，本发明的盐酸氨溴索化合物具有较好的溶解性和较高的稳定性，方便了各种制剂的制备，利用本发明提供盐酸氨溴索晶型化合物制成的胶囊制备方法简单、稳定性好、溶出度高。
一种治疗呼吸系统疾病药物盐酸氨溴索组合胶囊

[发明专利]一种高纯无水溴化氘气体的制备方法及其应用-CN202110921587.X在审
发明人：蔡定龙;李刚 -专利权人：无锡贝塔医药科技有限公司
申请日： 2021-08-11 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： C01B7/09 文献下载
摘要：本发明一种高纯无水溴化氘气体的制备方法，包括以下步骤：(1)将干燥的溴化钠或溴化钾固体溶于氘水中形成混合溶液，然后在低温下滴加氘代硫酸氘水溶液，得到高纯溴化氘气体；(2)将得到的高纯溴化氘气体通入冷阱中，进行除水操作，得到所述的高纯无水溴化氘气体。本发明可以平缓地产生不含溴素的高纯溴化氘气体，而产生气体的速度与氘代硫酸的滴加速率有关，且反应温和，随用随加，所有底物均十分稳定，可以连续或间断地产生高纯无水溴化氘气体，易于控制反应过程。氘代硫酸和氘水不仅价廉易得，而且氘利用率高，得到的无水溴化氘气体成本低，可靠性高，溴素、水等杂质少，可满足几乎所有溴化氘的使用场景。
一种高纯无水溴化氘气体制备方法及其应用

[发明专利]一种氮化钙水解制备高纯氘代氨的方法-CN202210170326.3有效
发明人：张建伟;许春建;李海军;杨万吉;张雷;杨雷雷;张旭 -专利权人：中船（邯郸）派瑞特种气体股份有限公司
申请日： 2022-02-24 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C01C1/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种氮化钙水解制备高纯氘代氨的方法，该方法为：将氮气通入至装有钙粉的氮化钙反应器中反应得到氮化钙粉末，转移至氘代氨反应器中，并加入重水反应，在氘代氨反应器的顶部排出的物料经冷凝后，得到氘代氨液体粗品；氘代氨反应器的底部排出的物料通入至闪蒸罐中，顶部收集汽相物料，底部排出的物料通入至氘回收反应器中，通入干燥的酸性气体，产物中固体沉淀物排出，过滤回收的重水返回至氘代氨反应器；氘代氨液体粗品和闪蒸罐的顶部收集汽相物料通入至脱轻塔中，塔顶脱除轻组分杂质，塔釜排出的物料输入至脱重塔中，塔顶收集到高纯氘代氨，塔釜排出的重水返回至氘代氨反应器。本发明实现氘原子的全部利用，灵活调控、安全。
一种氮化水解制备高纯氘代氨方法

[发明专利]一种全氘代溴苯的制备方法-CN202111549866.4有效
发明人：李恩赐;税新凤;曹辰辉;张宏海 -专利权人：安徽秀朗新材料科技有限公司
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07C17/23 文献下载
摘要：本发明涉及一种全氘代溴苯的制备方法。所述方法以六溴苯为原料，以氘代乙醇为氘源，以吡啶为溶剂，金属锌粉末作为催化剂，碱作为添加剂，精确控制脱卤上氘的个数，成功制备全氘代溴苯。氘代溴苯可用于有机光电、医药农药等领域。
一种全氘代溴苯制备方法

[发明专利]一种高纯氘代氨的制备方法-CN202210321649.8有效
发明人：孟祥军;许春建;冀延治;吕随强;倪珊珊;蒋玉虎;张帅 -专利权人：中船（邯郸）派瑞特种气体股份有限公司
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C01B4/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯氘代氨的制备方法，该方法为：重水和氨气通入反应精馏塔中精馏，在反应精馏塔的塔顶采出氘代氨粗品，塔釜采出稀重水；氘代氨粗品通入至氨回收塔中反应，在氨回收塔的塔顶采出含氨中间产物，循环进入反应精馏塔中精馏，氨回收塔塔釜采出含氘代氨和水的产物，含氨中间产物；稀重水通入至重水回收塔中反应，在重水回收塔的塔釜采出含HDO和重水的产物进入应精馏塔中精馏，重水回收塔塔顶采出废水排出；含氘代氨和水的产物通入至氘代氨提纯塔中反应，塔釜采出含氘水和水的产物，进入反应精馏塔中继续精馏；在氘代氨提纯塔的塔顶采出高纯氘代氨。
一种高纯氘代氨制备方法

[发明专利]一种高纯氘代氨的制备方法-CN202210149205.0在审
发明人：孟祥军;许春建;花莹曦;岳立平;田金金;苏子杰;黄英 -专利权人：中船（邯郸）派瑞特种气体股份有限公司
申请日： 2022-02-18 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C01C1/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯氘代氨的制备方法，该方法包括以下步骤：将高纯氘气和高纯氮气混合得到高纯氮气和高纯氘气原料气，然后将高纯氮气和高纯氘气原料气增压后，与氘氮循环气混合并加热升温后通入反应器反应，得到反应混合气；将反应混合气依次通入高压闪蒸罐和低压闪蒸罐中，得到氘代氨液体粗品；将氘代氨液体粗品通入脱轻塔中脱除轻组分杂质，得到精制氘代氨；将精制氘代氨通入脱重塔中脱除重组分杂质，制得高纯氘代氨。本发明整体工艺路线成熟可控，能够快速实现大规模工业生产，氘原子利用率高，设备投资低，占地面积小，经济效益高。
一种高纯氘代氨制备方法

[发明专利]用于制备对映异构体富集的JAK抑制剂的方法-CN202180069744.7在审
发明人： S·维德曼;C·J·考登;P·巴兹内特;K·E·卡沃里斯;K-M·吴;R·S·莱维斯 -专利权人：康塞特医药品有限公司
申请日： 2021-08-12 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明的某些方面涉及用于制备用于合成鲁索替尼和鲁索替尼的氘代形式的对映异构体富集的中间体的改进方法。某些方面还涉及可用于合成氘代形式的鲁索替尼的氘代中间体。某些方面还涉及用于制备可用于合成鲁索替尼和鲁索替尼的氘代形式的对映异构体富集的中间体的反应混合物。
用于制备映异构体富集 jak 抑制剂方法

[发明专利]一种用格氏试剂制备氘代苯硼酸的方法-CN202211462791.0在审
发明人：申丽沙;安金成;陈欢;宗昭星;许东海;郭敬维;双利;贾珂;郭大伟;杨伟 -专利权人：派瑞科技有限公司
申请日： 2022-11-17 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供一种使用2‑甲基四氢呋喃作为溶剂的，能够高效地合成高转化率的氘代苯硼酸的制备方法，该制备方法不仅能够使得高价的氘代溴苯的转化率大幅提高、反应时间缩短，且能够使得氘代苯硼酸中的氘在制备反应的过程中不发生氘氢交换而流失到反应体系中，产物的氘代率与原料氘代溴苯能够基本保持相同。
一种格氏试剂制备氘代苯硼酸方法

[发明专利]一种使用有机锂法制备氘代苯硼酸的方法-CN202211442654.0在审
发明人：申丽沙;安金成;许东海;代伟娜;陈欢;宗昭星;王雪鹏;郭敬维;耿超;王双超 -专利权人：派瑞科技有限公司
申请日： 2022-11-17 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供一种使用有机锂法高效合成高转化率的氘代苯硼酸的制备方法，该制备方法不仅能够使得高价的氘代溴苯的转化率大幅提高、反应时间缩短，纯度提高，并且能够使得氘代苯硼酸中的氘在制备反应的过程中不发生氘氢交换而流失到反应体系中，产物的氘代率与原料氘代溴苯能够基本保持相同。
一种使用有机法制备氘代苯硼酸方法

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