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[发明专利]阿普斯特的新形式及其制备方法-CN201680050410.4在审
发明人：方晓萍;罗伟硕;王冠勋;林育生;胡聪成;黄原章 -专利权人：台湾神隆股份有限公司
申请日： 2016-08-25 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明提供了阿普斯特半甲苯溶剂化物、阿普斯特水合物和阿普斯特无水物的新晶型以及阿普斯特无定型形式，和制备这些形式的方法。
阿普斯特新形式及其制备方法

[发明专利]一种阿伐斯汀新晶型A及其制备方法与应用-CN201811100316.2在审
发明人：倪尉;杨玉金;王绍辉 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2018-09-20 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： C07D213/55 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿伐斯汀新晶型A及其制备方法与应用,所述新晶型A的晶体进行X射线粉末衍射，以衍射峰位置2θ(±0.20°)为光谱图特征参数，所述衍射峰位置2θ依次为：8.49°、9.21°、10.04°其制备方法为：将阿伐斯汀加至溶剂中，升温溶清，得到阿伐斯汀溶液，利用温差法进行析晶，固液分离并干燥固体，得到阿伐斯汀的新晶型A。本发明提供的阿伐斯汀新晶型A不仅填补了这个研究领域的空缺，而且还具有化学稳定性高、生物利用度高、比肩新敏乐的阿伐斯汀原料药的特点，对国内进一步开发其剂型或工业化生产都具有重要意义。
阿伐斯汀新晶型制备衍射峰位置化学稳定性生物利用度干燥固体固液分离特征参数重要意义光谱图温差法原料药溶剂敏乐析晶应用空缺填补开发研究

[发明专利]新的狄尔斯-阿尔德加合物和衍生物-CN202011501667.1在审
发明人：毛鲁斯·马蒂;让·沙夫特资 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明涉及新的狄尔斯‑阿尔德加合物和衍生物，具体涉及胆甾‑5,7,24‑三烯‑3‑醇及其衍生物的新的狄尔斯‑阿尔德加合物，以及涉及使用所述新的狄尔斯‑阿尔德加合物形成25‑羟基‑7‑脱氢胆固醇，这允许在制备期间的高收率和效率
狄尔斯阿尔德加合物衍生物

[发明专利]一种阿伐斯汀光降解杂质及其应用和制备方法-CN202110222581.3在审
发明人：吕君江;曾雪;郭胜超 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2021-02-26 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07D213/55 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿伐斯汀的另一个新的光解杂质及其应用和制备方法，取盐酸阿伐斯汀溶于乙腈溶液中，置于254nm紫外灯下照射3‑10小时，或置于太阳光下照射20‑40小时，反应液真空浓缩得阿伐斯汀光降解液，纯度高，可作为阿伐斯汀有关物质检测用对照品，用于阿伐斯汀原料药及其制剂的质量控制及阿伐斯汀毒理学评价。
一种阿伐斯汀光降解杂质及其应用制备方法

[发明专利]一种新杂质及其制备方法-CN201911146675.6在审
发明人：王绍辉;李红强 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2021-05-21 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种阿伐斯汀相关的新杂质及其制备方法。所述新杂质为阿伐斯汀合成路线中1‑(6‑溴‑2‑吡啶基)‑3‑(1‑吡咯烷基)‑1‑对甲基苯基‑1‑丙醇在硫酸中加热发生消去反应制备(E)‑2‑溴‑6‑(3‑(1‑吡咯烷基)‑1‑对甲苯基‑1‑丙烯基)吡啶的过程中产生的，所述新杂质为6‑溴‑3‑甲基‑10‑(2‑(1‑吡咯烷基)乙基)吡啶并[1,2‑α]吲哚，是合成阿伐斯汀中的重要杂质，有助于阿伐斯汀原料药的质量控制。采用母液回收结晶法和定向合成法制备，合成路线短，操作简单，所得产品纯度较高，可应用于对照品研究以及阿伐斯汀中间产品质量控制。
一种杂质及其制备方法

[发明专利]一种阿普斯特的晶型及其制备方法、药物组合物和用途-CN201410456912.X有效
发明人：沈涛;盛晓红;盛晓霞 -专利权人：杭州普晒医药科技有限公司
申请日： 2014-09-10 - 公布日： 2018-04-13 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明涉及阿普斯特的新晶型，与阿普斯特已知的固态形式相比，本发明的新晶型稳定性好，具有有利的加工与处理特性，适于固体制剂应用。本发明还涉及所述新晶型的制备方法、其药物组合物及其用于制备治疗银屑病关节炎的药物中的用途。
一种阿普斯特及其制备方法药物组合用途

[实用新型]一种新阿斯切钻石-CN202020467391.9有效
发明人：覃清林 -专利权人：广东联达网络科技有限公司
申请日： 2020-04-02 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： A44C17/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种新阿斯切钻石，包括冠部、腰部和亭部，冠部包括台面，台面与腰之间设置冠部刻面，冠部刻面包括第一刻面、第二刻面、第三刻面，第一刻面、第二刻面、第三刻面从上至下依次设置，且第一刻面、第二刻面
一种新阿斯切钻石

[发明专利]一种阿伐斯丁的制备方法-CN201410778463.0有效
发明人：许华侨;周春燕;许佳;黄真 -专利权人：重庆华邦制药有限公司
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D213/55 文献下载
摘要：本发明属于有机化学合成领域，具体涉及一种阿伐斯丁的制备方法，其以对甲基苯磺酰腙与α卤代吡啶为原料，经钯催化偶联，得到合成阿伐斯丁的中间体，再进一步制备阿伐斯丁。为阿伐斯丁的制备提供了新的安全、经济、高效的制备途径。
一种阿伐斯丁制备方法

[发明专利]一种重组装饰单板的制备方法-CN201911166097.2有效
发明人：盛娜;赵忠庆;宋满华;桂成胜;朱玉儿;王红萍;陆旭晨;施晓宏;朱海峰;吴利华;蔡建芳;黄爱国 -专利权人：浙江云峰莫干山装饰建材有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2021-08-17 - 主分类号： B27D1/04 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种重组装饰单板的制备方法，所述单板以刨切的径切面黄苹婆和阿尤斯为原材料，具体包括如下步骤：刨切0.75mm的径切面黄苹婆→根据板面宽度进行分类（5‑7cm、7‑10cm、10‑13cm、13‑16cm）→漂白→软化→烘干→染色→烘干→热压整平→修补——单板；旋切0.75mm的阿尤斯单板→漂白→染色→烘干→修补——单板；组坯→涂胶→冷压→带压养生→制材→刨切→检验分等→打包入库。
一种重组装饰单板制备方法

[发明专利]一种铝木异质复合科技木-CN201911165797.X有效
发明人：卓艳;卓凯;程明娟;杨楠;陈凯;沈煜燕;徐应林;吴云刚;李国忠 -专利权人：德华兔宝宝装饰新材股份有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： B32B21/04 文献下载
摘要：它依次包括阿尤斯单板层、一组以上第二坯板层和阿尤斯单板层；第二坯板层由第一坯板层、铝板与第一坯板层复合加压胶合而成；第一坯板层为一层以上阿尤斯单板重组而成。制备方法包括以下步骤：(1)将1层以上阿尤斯单板通过涂布第一胶粘剂重组制得第一坯板层；(2)将两层坯板A单面涂布第二胶粘剂，与经过预处理的铝板复合加压胶合制得第二坯板层；(3)将第二坯板层与涂布第三胶粘剂的阿尤斯单板复合重组，加压，养生，制得铝木异质复合科技木木方；(4)刨切。
一种铝木异质复合科技

[发明专利]一种阿普斯特衍生物及其制备方法与应用-CN201910777489.6有效
发明人：刘国强;刘伟 -专利权人：上海英诺富成生物科技有限公司
申请日： 2019-08-22 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的阿普斯特衍生物的结构式如式I所示，式I中，R1选自下述任意基团：二氟甲基、三氟甲基、2,2‑二氟乙基、2,2,2‑三氟乙基和环丙基甲基；R阿普斯特衍生物对于PDE4和TNF‑α具有很好的抑制活性，甚至明显优于对照药物阿普斯特，是一类新的PDE4及TNF‑α抑制剂，且较阿普斯特具有显著的药代动力学优势。
一种阿普斯特衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一次性合成多个阿伐斯汀杂质的方法及其应用-CN201910540433.9有效
发明人：李红强;王绍辉 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2019-06-21 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07D213/55 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种一次性合成多个阿伐斯汀杂质的方法及其应用以及一种阿伐斯汀原料药和制剂纯度控制的方法。所述阿伐斯汀杂质为双键异构化阿伐斯汀，所述双键异构化阿伐斯汀为(E,Z)‑阿伐斯汀、(Z,Z)‑阿伐斯汀和(Z,E)‑阿伐斯汀。该方法可一次性合成为(E,Z)‑阿伐斯汀、(Z,Z)‑阿伐斯汀和(Z,E)‑阿伐斯汀，且操作简便，条件温和可控，合成的杂质可作为阿伐斯汀的有关物质检测用对照品，用于阿伐斯汀原料药及其制剂的质量控制。
一次性合成多个阿伐斯汀杂质方法及其应用

[发明专利]阿普斯特的溶剂化物及其制备方法和用途-CN201710640648.9在审
发明人：姚加;谷慧科 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2017-07-31 - 公布日： 2018-02-13 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开了阿普斯特的溶剂化物及其制备方法和用途，其中，阿普斯特溶剂化物为阿普斯特I晶型或者阿普斯特II晶型，其中阿普斯特I晶型为阿普斯特的乙酸甲酯溶剂化物，阿普斯特II晶型为阿普斯特的丁酮溶剂化物。该阿普斯特的溶剂化物均具有良好的溶解度和稳定性。
阿普斯特溶剂及其制备方法用途

[发明专利]新杂狄尔斯-阿尔德交联剂及其在可逆交联性聚合物体系中的用途-CN201780008308.2在审
发明人： F·G·施密特;U·保尔曼;C·里希特;M·因黑斯特恩;C·迈尔;C·巴尔纳-科沃利克;K·帕恩克;M·A·桑兹;S·翁布雷恩;C·E·扬森 -专利权人：赢创德固赛有限公司
申请日： 2017-01-20 - 公布日： 2018-09-04 - 主分类号： C08J3/24 文献下载
摘要：本发明涉及新的杂狄尔斯‑阿尔德交联剂、其生产方法及其用于可逆交联性聚合物体系的用途。
聚合物体系可逆交联性交联剂生产

[发明专利]一种测定人血浆中阿普斯特浓度的检测方法-CN202211497301.0有效
发明人：张迅杰;石峰;巩丽萍;咸瑞卿;贺美莲;李春焕;由鹏飞;王聪聪 -专利权人：山东省食品药品检验研究院
申请日： 2022-11-28 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及药物分析技术领域，尤其涉及一种测定人血浆中阿普斯特浓度的检测方法。所述血浆中阿普斯特浓度的检测方法，包括以下步骤：将含阿普斯特的血浆、阿普斯特‑d5的乙腈溶液混合进行沉淀反应，将所得上清液分别注入液相色谱‑质谱仪，进行多反应监测反应，用内标法以标准曲线计算血浆中阿普斯特的含量，所述标准曲线以阿普斯特的浓度为横坐标，以阿普斯特和阿普斯特‑d5的峰面积比值为纵坐标。本发明基于沉淀法和液质联用技术进行血浆中阿普斯特的检测，可用于检测生物体内的阿普斯特浓度，提供了一种快速、准确、稳定的检测方法。
一种测定血浆中阿普斯特浓度检测方法

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