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- [发明专利]一种索玛鲁肽的合成方法-CN202010393322.2在审
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张利香;付玉清;姚林;朱亮平;李文静
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深圳市健翔生物制药有限公司
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2020-05-11
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2021-11-12
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C07K14/605
- 本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，该方法包括：分别合成索玛鲁肽全保护S1‑S3片段、S4‑S6片段，用于合成索玛鲁肽树脂，并经裂解、纯化得到索玛鲁肽。该方法还包括合成索玛鲁肽20位带侧链基团的赖氨酸，该片段有利于完成索玛鲁肽主链的偶联，大大提高了索玛鲁肽粗品的纯度和收率，降低合成成本。在该方法中，制备索玛鲁肽全保护S1‑S3片段、S4‑S6片段，将其作为关键起始物料应用于索玛鲁肽固相合成中，极大降低了D‑His、D‑Glu、D‑Thr、D‑Phe消旋杂质和+Gly杂质的产生，显著降低了粗品纯化的难度，大大提高了索玛鲁肽的纯度和收率，降低了合成成本,有利于工业化大生产。
- 一种索玛鲁肽合成方法
- [发明专利]一种制备索玛鲁肽的方法-CN202010659555.2有效
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姚志勇;付玉清;张利香;姚林;李文静
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深圳市健元医药科技有限公司
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2020-07-10
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2023-04-07
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C07K14/605
- 本发明公开了一种制备索玛鲁肽的方法，该方法包括：按照索玛鲁肽肽序，依次偶联氨基酸或肽片段，得到索玛鲁肽树脂，然后裂解和纯化得到索玛鲁肽。其中包括固相合成含N(保护基)‑Gly的索玛鲁肽S1‑S4片段树脂，经裂解和纯化作为第一个肽片段；合成索玛鲁肽S20带侧链基团的赖氨酸，作为第二个肽片段。本发明采用片段和逐步合成相结合的固相合成法，通过制备含N(保护基)‑Gly的索玛鲁肽S1‑S4全保护肽片段，作为关键起始物料应用于索玛鲁肽固相合成中，显著降低了D‑His消旋杂质、+Gly杂质和分子内环化副反应杂质的产生，降低了粗品纯化的难度，提高了索玛鲁肽的纯度和收率，降低了合成成本，有利于索玛鲁肽的工业化大生产。
- 一种制备索玛鲁肽方法
- [发明专利]一种纯化索玛鲁肽的方法-CN201810663478.0有效
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赵呈青;肖英;陈烨
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杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
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2018-06-25
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2021-08-17
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C07K14/605
- 本发明公开了一种纯化索玛鲁肽的方法，包括如下步骤：步骤一，索玛鲁肽粗品预处理得到索玛鲁肽粗肽水溶液；步骤二，以四烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以磷酸为流动相A，以乙腈为流动相B，进行第一次HPLC纯化，去除索玛鲁肽片段杂质；步骤三，除去溶剂，得到索玛鲁肽第一步样品溶液；步骤四，以八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以乙酸铵溶液为流动相A；以乙腈为流动相B，进行第二次HPLC纯化，去除与索玛鲁肽理化性能相近的杂质；步骤五，除去溶剂得到索玛鲁肽第二步样品溶液，得到索玛鲁肽样品溶液；本发明经过两次HPLC纯化，第一次得到的样品纯度达92％，第二次得到的样品纯度为99％，提高了索玛鲁肽的纯度和收率。
- 一种纯化索玛鲁肽方法
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