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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]雷迪帕韦中间体的合成工艺-CN201810611909.9在审
发明人：刘如成;张军;王爱荣 -专利权人：慎终（上海）生物科技有限公司
申请日： 2018-06-14 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： C12P17/16 文献下载
摘要：一种雷迪帕韦中间体的合成工艺，通过原料选取、雷迪帕韦中间体的合成这些步骤进行的。本发明有益的效果是：合成步骤简单，能够减少雷迪帕韦中间体合成时的杂质含量，便于后续反应的进行，提高雷迪帕韦成品的合成收率，提高了雷迪帕韦的产量，利于实现大批量生产，降低了成本，使用效果好，利于推广。
合成工艺合成中间体合成合成步骤原料选取收率生产

[发明专利]一种雷迪帕韦和索非布韦复方片剂及其制备方法和应用-CN202010065309.4在审
发明人：应述欢;皮红军;王刚;陈健 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-12-26 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷迪帕韦和索非布韦复方片剂及其制备方法和应用。本发明提供了一种雷迪帕韦和索非布韦复方片剂，包括：无定形雷迪帕韦I和无定形索非布韦II。所述的雷迪帕韦和索非布韦复方片剂的制备方法，包括以下步骤：将无定形雷迪帕韦I和无定形索非布韦II以及药用辅料混合、制剂即可。本发明制备的雷迪帕韦和索非布韦复方片剂与原研片剂的晶型组合具有高度类似的体外溶出行为，而且合成工艺简便、操作安全、环境友好、适合于工业化生产。
一种雷迪帕韦索非布韦复方片剂及其制备方法应用

[发明专利]一种索非布韦雷迪帕韦复方制剂-CN201611089837.3在审
发明人：邹文娟;傅远鹏;耿玉先;产运霞 -专利权人：北京万生药业有限责任公司
申请日： 2016-12-01 - 公布日： 2018-06-08 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种索非布韦雷迪帕韦复方制剂，该复方制剂包括索非布韦，雷迪帕韦、乳糖、增溶剂和崩解剂；其中，雷迪帕韦的粒径d0.9不大于55μm。该复方制剂中乳糖与增溶剂以及崩解剂的联合应用，可以显著提高索非布韦和雷迪帕韦的溶出。本发明还提供一种制备索非布韦雷迪帕韦复方制剂的方法，该方法简单、易操作，常规设备即可满足生产要求，质量可控，适合工业化大规模生产。
复方制剂乳糖崩解剂增溶剂常规设备联合应用生产要求可控粒径溶出制备

[发明专利]雷迪帕韦及其衍生物的制备方法及用于制备雷迪帕韦的中间体化合物-CN201510117997.3有效
发明人：黄成军;富刚;傅绍军;魏哲文;李巍;张锡璇 -专利权人：上海众强药业有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2017-06-09 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明涉及雷迪帕韦及其衍生物的制备方法以及用于制备雷迪帕韦的中间体化合物。具体地，本发明公开了式1化合物的制备方法以及雷迪帕韦的一系列新的制备方法。本发明的方法简便、高效，具有较好的应用前景。
雷迪帕韦及其衍生物制备方法用于中间体化合物

[发明专利]一种测定雷迪帕韦纯度的分析方法-CN201511028423.5有效
发明人：李峰;葛敏;赵文慧;金燕 -专利权人：江苏正济药业股份有限公司
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种测定雷迪帕韦纯度的分析方法，属于检测领域，在高效液相色谱仪上，用以八烷基硅烷键合硅胶或十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的反相色谱柱进行分析，以酸水溶液和有机溶剂为流动相，对雷迪帕韦的样品溶液进行梯度洗脱，按面积归一化法计算雷迪帕韦的纯度及其多个杂质的含量。本发明可以为雷迪帕韦的纯度及其杂质含量的测定提供了一种准确的、高效的检测方法。
一种测定雷迪帕韦纯度分析方法

[发明专利]雷迪帕韦及其衍生物的制备方法及用于制备雷迪帕韦的中间体化合物-CN201680000917.9有效
发明人：黄成军;富刚;傅绍军;魏哲文;李巍;张锡璇 -专利权人：上海众强药业有限公司
申请日： 2016-03-02 - 公布日： 2019-09-06 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明涉及雷迪帕韦及其衍生物的制备方法以及用于制备雷迪帕韦的中间体化合物。具体地，本发明公开了式1化合物的制备方法以及雷迪帕韦的一系列新的制备方法。本发明的方法简便、高效，具有较好的应用前景。
雷迪帕韦及其衍生物制备方法用于中间体化合物

[发明专利]雷迪帕韦晶型及其制备方法-CN201510393767.X有效
发明人：李巍;任毅;黄成军;朱燕燕;傅绍军;富刚;魏哲文 -专利权人：上海众强药业有限公司
申请日： 2015-07-06 - 公布日： 2019-04-09 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明涉及雷迪帕韦新晶型及其制备方法。具体地，本发明公开了一种雷迪帕韦溶剂化物，所述溶剂化物是雷迪帕韦LDV与溶剂A和/或溶剂B所形成的溶剂化物，其中溶剂A为乙腈或丙酮；溶剂B为甲基叔丁基醚(MTBE)。所述溶剂化物可极大地改善含雷迪帕韦的药物的质量控制和工业应用。
雷迪帕韦新晶型及其制备方法

[发明专利]芴乙酮衍生物的制备方法-CN201410668957.3在审
发明人：张锡璇;傅绍军;魏哲文;李巍;黄成军 -专利权人：上海众强药业有限公司
申请日： 2014-11-20 - 公布日： 2015-04-15 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：所述的化合物可以作为雷迪帕韦制备的中间体，用于制备雷迪帕韦合成关键中间体，进而制备雷迪帕韦。本发明方法成本低廉，反应条件温和，适合工业化生产。
芴乙酮衍生物制备方法

[发明专利]一种雷迪帕韦中间体单对甲苯磺酸盐、其晶型及其制备方法-CN201610808216.X有效
发明人：李巍;任毅;魏哲文 -专利权人：上海众强药业有限公司
申请日： 2016-09-07 - 公布日： 2019-12-10 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷迪帕韦中间体单对甲苯磺酸盐、其晶型及其制备方法。本发明所提供的制备方法制得的晶型A具有良好的化学纯度和产品质量，制备方法简单、快速，便于大规模化生产。同时，晶型A具有非常高的纯度，特别适合用作生产雷迪帕韦的中间体，从而提高终产物雷迪帕韦的质量，并减少杂质。
一种雷迪帕韦中间体甲苯磺酸盐及其制备方法

[发明专利]一种雷迪帕韦的制备方法及制备雷迪帕韦的中间体-CN201611186648.8有效
发明人：叶方国 -专利权人：上海同昌生物医药科技有限公司
申请日： 2016-12-20 - 公布日： 2018-03-06 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体的制备方法，以具有式Ⅰ所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9H‑芴为起始物，分别制得具有式II所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴，再经过碳‑氢活化偶联反应、Suzuki偶联反应和脱保护基反应，即可得到合成雷迪帕韦的关键中间体—具有式Ⅷ所示结构的化合物，关键中间体再与Moc‑L‑缬氨酸进行缩合反应，即可得到雷迪帕韦。本发明提供的雷迪帕韦关键中间体的制备方法简单、步骤少，关键化合物2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴(式Ⅳ)仅需三步反应即可得到制备雷迪帕韦的关键中间体VIII，提高了氟化合物的利用率，降低了制备成本
一种雷迪帕韦制备方法中间体

[发明专利]一种雷迪帕韦固体分散体的热熔挤出制备方法-CN201810529018.9在审
发明人：蔡挺;张杰;施秦;葛敏 -专利权人：南京友杰医药科技有限公司
申请日： 2018-05-28 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷迪帕韦固体分散体的热熔挤出制备方法，将雷迪帕韦和辅料按一定的比例混合，过筛后混匀，制备物理混合物，在特定温度和挤出速率下加入到热熔挤出机，经冷却、粉碎，获得固体分散体颗粒或粉末。该方法制备雷迪帕韦固体分散体对原药的稳定性影响较小，制备的固体分散体具有快速溶出的特点。
制备固体分散体挤出热熔固体分散体颗粒热熔挤出机稳定性影响物理混合物过筛混匀溶出原药冷却

[发明专利]结晶的雷迪帕韦化合物及其制备方法-CN201510732832.7在审
发明人：张健;柴雨柱;徐丹;朱春霞;田舟山;王润卿;马仕珉 -专利权人：南京正大天晴制药有限公司;苏州朗科生物制药有限公司
申请日： 2015-10-30 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了结晶雷迪帕韦化合物、其制备方法以及包含它的药物组合物。本发明提供的结晶雷迪帕韦化合物具备稳定性高、利于生产上烘料和运输的特点，适合在工业上作为原料药使用。本发明提供的包含该结晶雷迪帕韦化合物的药物组合物可以用于丙型肝炎的治疗。
结晶雷迪帕韦化合物及其制备方法

[发明专利]包含雷迪帕韦和索非布韦的药物组合物-CN201680017967.8在审
发明人： F·X·施瓦茨;G·安克尔;N·马丁 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2016-02-10 - 公布日： 2017-12-01 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明涉及包含雷迪帕韦和索非布韦的新的药物组合物以及它们的制备方法。
包含雷迪帕韦索非布韦药物组合

[发明专利]高纯度雷迪帕韦中间体的制备方法-CN201510937032.9有效
发明人：陈兴;孙大召;孙秋;何帅杰;王灿辉;庄明晨;杨佑喆;谢开龙;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2015-12-15 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： C07D209/02 文献下载
摘要：本发明公开了高纯度雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸的制备方法。该方法是以(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸酯为起始原料，通过酶催化水解得到雷迪帕韦中间体的方法。试验证明，本发明方法得到了一种高纯度的雷迪帕韦中间体，为降低生产成本，提高用药安全性，提供了一种可行的途径。
纯度雷迪帕韦中间体制备方法

[发明专利]雷迪帕韦中间体的制备方法及中间体化合物-CN201610722811.1有效
发明人：龙双喜;曾青峰;刘庆庆;叶方国 -专利权人：安徽华昌高科药业有限公司
申请日： 2016-08-25 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供一种制备雷迪帕韦中间体化合物VII的新方法，以化合物X为起始原料，含氟化合物参与了三步反应即可制备得到化合物VII，同时这三个金属催化反应的总收率有了明显提高，从而提高了氟的原子经济效能，为降低雷迪帕韦的成本提高了强力的支撑
雷迪帕韦中间体制备方法化合物

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