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- [发明专利]一种噁拉戈利钠的制备方法-CN202210231940.6在审
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何鑫;罗开伟;徐骥;胡彬彬;汪伟
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福安药业集团宁波天衡制药有限公司
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2022-03-03
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2022-07-26
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C07D239/54
- 本发明涉及一种噁拉戈利钠的制备方法,该方法先反应得到(R)‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑6‑甲基‑3‑(2‑(2‑氧吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯乙基)嘧啶‑2,4(甲氧基苯基)‑1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑6‑甲基‑3‑(2‑(2‑氧吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯乙基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮与内酰胺O‑烷基化试剂反应、而后再与水发生水解反应得到噁拉戈利酯中间体,噁拉戈利酯与氢氧化钠发生酯水解成钠盐得到噁拉戈利钠。本发明所使用的原辅料均易得,开发出了全新的工艺路线,避免了N‑多烷基化等难除杂质的产生,且整个反应路线短、操作简便,反应条件温和、安全,所得成品噁拉戈利钠收率高,总收率在45%以上,有利于实现工业化生产
- 一种噁拉戈利钠制备方法
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