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[发明专利]艾莎康唑鎓盐及艾莎康唑在制备抗沙粒病毒感染药物中的应用-CN201811266410.5有效
发明人：郭颖;张晓雨;唐克;陈勍 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了艾莎康唑鎓盐(Isavuconazonium)和艾莎康唑(Isavuconazole；BAL 4815)在制备抗沙粒病毒(Arenavirus)感染药物方面的应用，以及其和其他抗病毒药物的联合应用
艾莎康唑鎓盐艾莎康唑制备沙粒病毒感染药物中的应用

[发明专利]一种注射用硫酸艾莎康唑冻干粉针剂及其制备工艺-CN202211032615.3在审
发明人：翁艳珍;王新房;杨晓霞;张广强;庞永生;刘可娜;史芳芳 -专利权人：开封明仁药业有限公司
申请日： 2022-08-26 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用硫酸艾莎康唑冻干粉针剂，包括以下成分：艾莎康唑硫酸盐，赋型剂(甘露醇)，PH调节剂(稀硫酸)，它是一种常温保存即可，同时复溶时间短，稳定性好的注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干制剂。
一种注射硫酸艾莎康唑冻干粉针剂及其制备工艺

[发明专利]氧化还原反应制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法-CN201710286314.6有效
发明人：周崴海;阴启明;龚仁巍;韩冬;吴川;周华新;倪海华;郝秀斌 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-04-27 - 公布日： 2019-09-17 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过氧化还原反应制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法，包括采用艾沙康唑、N‑甲基‑N‑(3‑[((N‑叔丁氧羰基‑N‑甲基氨基)乙酰氧基)甲基]吡啶‑2‑基)氨基甲酸(1‑氯乙基)酯和碘盐反应，制备出Boc保护的艾沙康唑鎓的碘盐；然后，采用CuSO₄氧化，从而得到Boc保护的艾沙康唑鎓的硫酸盐；再经过硫酸脱Boc，制备艾沙康唑鎓单硫酸盐。本发明的制备方法，其制备出的艾沙康唑鎓单硫酸盐的盐型比例控制精确，工艺操作简单，由于避免了三硫酸盐反调pH值以及离子交换转化盐型等复杂的工艺步骤，总纯度可到达98％以上，各有关物质指标合格。
氧化还原反应制备艾沙康唑鎓单硫酸盐方法

[发明专利]硫酸氢根/硫酸根型阴离子交换技术制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法-CN201910380920.3在审
发明人：阴启明;李佳;毛俊;周崴海 -专利权人：阴启明
申请日： 2019-05-08 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明公开了硫酸氢根/硫酸根型阴离子交换技术制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法，包括采用式1化合物：艾沙康唑和式2化合物：N‑甲基‑N‑(3‑[((N‑叔丁氧羰基‑N‑甲基氨基)乙酰氧基)甲基]吡啶‑2‑基)氨基甲酸(1‑氯乙基)酯为原料，经过NaI活化对接后制备出Boc保护的艾沙康唑鎓的碘盐，以Boc保护的艾沙康唑鎓的碘盐为起始物料，实现艾沙康唑鎓单硫酸盐的制备。本发明首次提出了采用硫酸氢根/硫酸根型阴离子交换树脂进行离子交换实现艾沙康唑鎓的碘盐转化为单硫酸盐的方法，其制备出的艾沙康唑鎓单硫酸盐盐型比例控制精确，工艺操作简单，由于避免了三硫酸盐反调pH值游离等复杂的工艺步骤
单硫酸盐制备硫酸氢根碘盐阴离子交换硫酸根型硫酸根型阴离子交换树脂叔丁氧羰基氨基甲酸比例控制工艺步骤工艺操作甲基氨基离子交换起始物料乙酰氧基整体工艺硫酸盐氯乙基活化游离转化

[发明专利]艾莎康唑硫酸酯的制备方法-CN201710202469.7在审
发明人：周彩娥;黄松;董强;梁正全 -专利权人：成都绿林科技有限公司
申请日： 2017-03-30 - 公布日： 2017-06-23 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾莎康唑硫酸酯的制备方法，以艾莎康唑为原料，用溶媒溶解，与三氯硫磷进行反应，制备获得氯硫酸酯中间体，在经过水解，即可获得艾莎康唑硫酸酯，本发明技术方案对艾沙康唑进行硫酸酯化前体设计，可提高艾莎康唑的水溶解性
艾莎康唑硫酸制备方法

[发明专利]注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干粉针剂及制备方法-CN201610952806.X在审
发明人：朱永强;唐云;袁晓远;刘双 -专利权人：江苏正大丰海制药有限公司
申请日： 2016-10-27 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干粉针剂及制备方法。该粉针剂含治疗有效成分艾沙康唑鎓硫酸盐，赋形剂和pH调节剂稀硫酸。本发明制得的注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干粉针剂，复溶快速、完全、稳定性好，便于储存和运输，丰富了艾沙康唑鎓硫酸盐在制剂领域的应用。
注射硫酸艾沙康唑鎓冻干粉针剂制备方法

[发明专利]一种硫酸艾沙康唑鎓化合物及其药物组合物-CN201510504176.5有效
发明人：赵俊;宗在伟;杨飞;谢凯;胡文波 -专利权人：江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2015-08-17 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种纯化硫酸艾沙康唑鎓粗品的方法，以及依据该方法获得的硫酸艾沙康唑鎓化合物。所述纯化获得的硫酸艾沙康唑鎓化合物纯度高、粗品中主要有关物质含量显著降低。
一种硫酸艾沙康唑鎓化合物及其药物组合

[发明专利]一种注射用硫酸艾沙康唑鎓及其冻干工艺-CN201710977392.0有效
发明人：张锐 -专利权人：上海键合医药科技有限公司;上海司太立制药有限公司
申请日： 2017-10-17 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种注射用硫酸艾沙康唑鎓及其冻干工艺，本发明的注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干制剂，由以下组分制备而成：硫酸艾沙康唑鎓，甘露醇，硫酸，注射用水，它是一种常温保存即可，同时复溶时间短，稳定性好的的注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干制剂，所述的冻干制剂，冻干后水分不大于1.0％；硫酸艾沙康唑鎓纯度不低于98.5％；在冻干前、冻干后，杂质增长总量不大于0.15％；在常温条件下保存6个月，杂质增长总量不大于0.2％。
一种注射硫酸艾沙康唑鎓及其工艺

[发明专利]艾沙康唑鎓硫酸盐冻干粉针剂及制备方法-CN201610950606.0在审
发明人：李海玲;赵波;朱永强;唐云 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2016-10-27 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾沙康唑鎓硫酸盐冻干粉针剂及制备方法，属于抗真菌冻干粉针剂技术领域。本发明的粉针剂含治疗有效成分艾沙康唑鎓硫酸盐，赋形剂甘露醇和pH调节剂稀硫酸。制备过程中，先用70～80％的注射用水溶解甘露醇，待全部溶解后，保温至0～15℃，加入艾沙康唑鎓硫酸盐，搅拌溶解后，稀硫酸调节pH至1.2～1.8，加注射用水定容，使艾沙康唑鎓硫酸盐的浓度为90～130mg本发明制得的沙康唑鎓硫酸盐冻干粉针剂，复溶快速、完全、稳定性好，便于储存和运输，丰富了艾沙康唑鎓硫酸盐在制剂领域的应用。
艾沙康唑鎓硫酸盐干粉针剂制备方法

[发明专利]一种制备抗真菌药硫酸艾沙康唑鎓的方法-CN201910674920.4有效
发明人：李建其;陈华;刘育;周爱南;姚凯;孟凯 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2019-07-25 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑鎓的方法，包括如下步骤：将式6化合物在有机溶剂水溶液中，与苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂交换离子后，分液，然后从水相中，收集所述的硫酸艾沙康唑鎓(1)。所述的离子交换树脂为阴离子交换树脂，本发明使用苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂实现艾沙康唑鎓的碘盐或氢氧化物转化为硫酸氢盐的方法，避免了多硫酸盐的形成，工艺操作简单，无需经柱层析纯化及重结晶操作，产物纯度达到药用要求
一种制备真菌硫酸艾沙康唑鎓方法

[发明专利]硫酸艾沙康唑的制备方法-CN202210988155.5在审
发明人：牛键;李彦磊;彭春睿;杨敬泽 -专利权人：扬子江药业集团上海海尼药业有限公司
申请日： 2022-08-17 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，特别涉及硫酸艾沙康唑的制备方法。所述硫酸艾沙康唑的制备方法，包括以下步骤：于反应溶剂中溶解具有式I所示结构的化合物，加硫酸脱叔丁氧羰基，去除溶剂而收集沉淀物；利用脂类溶剂，对所述沉淀物进行至少一次萃取除杂，收集第一水相；利用苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂，对所述第一水相进行至少一次交换离子处理，收集第二水相；利用氯代烷烃类溶剂，对所述第二水相进行至少一次萃取除杂，收集第三水相，冻干制备硫酸艾沙康唑。本发明能够克服如何在大规模工业化生产中，从艾沙康唑鎓的碘盐转变为单硫酸氢盐，以及如何对单硫酸氢盐进行除杂的两个技术难点。
硫酸艾沙康唑制备方法

[发明专利]一种硫酸艾沙康唑鎓中间体的制备方法-CN202111248378.X在审
发明人：李运铎;张煜晨;张永超;李沁沁;常欢;张银霞;王翠霞;季萍;张亚慧 -专利权人：开封明仁药业有限公司
申请日： 2021-10-26 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸艾沙康唑鎓中间体的制备方法。溶解后洗涤取有机相即为(3‑羟甲基‑吡啶‑2‑基)‑甲基‑氨基甲酸1‑氯‑乙酯的二氯甲烷溶液；所得溶液中先加入BOC‑肌氨酸，接着分批加入碳化二亚胺和4‑二甲氨基吡啶进行反应，反应后经过处理，得到硫酸艾沙康唑鎓中间体利用本发明技术方案制备硫酸艾沙康唑鎓，工艺副反应较少，所得产品纯度高。
一种硫酸艾沙康唑鎓中间体制备方法

[发明专利]一种药物中间体2-甲胺基-3-吡啶甲醇的制备方法-CN201810268457.9在审
发明人：宋承恩;林快乐;毕思举;吕训磊;周伟澄;郝群 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2018-03-28 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及一种艾沙康唑鎓硫酸盐中间体的制备方法，所述艾沙康唑鎓硫酸盐中间体为2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇，其包括：使所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲酸叔丁酯在有机溶剂中和硼氢化钠/路易斯酸或硼氢化钾/路易斯酸还原剂存在下还原为所述
甲胺基吡啶甲醇路易斯酸硫酸盐制备药物中间体放大生产硼氢化钾硼氢化钠有机溶剂吡啶甲酸还原剂叔丁酯收率还原中和

[发明专利]一种艾沙康唑鎓硫酸盐的制备方法-CN201911357149.4在审
发明人：安晓霞;赵楠;靳家玉;胡靖宇;胡文军;魏俊杰;李孟龙 -专利权人：上海迪赛诺生物医药有限公司;上海创诺制药有限公司
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明提供一种艾沙康唑鎓硫酸盐的制备方法，具体地，本发明涉及的制备方法包括：在提供硫酸氢根离子的化合物的存在下，使式V化合物进行反应，从而得到如式VI所示的艾沙康唑鎓硫酸盐。
一种艾沙康唑鎓硫酸盐制备方法

[发明专利]艾莎康唑的抗肾癌作用-CN202011374454.7在审
发明人：任常谕;干小红;周后凤 -专利权人：成都市第五人民医院
申请日： 2020-12-01 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： A61K31/427 文献下载
摘要：本发明涉及艾莎康唑的抗肾癌用途，属于抗肿瘤药学技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种作为抗肾癌的化合物。本发明的化合物或其药学上可接受的盐，所述的应用为抗肾癌的应用。
艾莎康唑肾癌作用

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