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2023-10-24 公布专利

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华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]埃索美拉唑镁盐及其制备方法-CN201210563661.6在审
发明人：毕华;张凯 -专利权人：北京华禧联合科技发展有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑镁盐及其制备方法和应用。该埃索美拉唑镁盐具有第一晶型或第二晶型，其中，具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度2θ为36°～40°的范围内具有衍射峰强度；具有第二晶型的埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度本发明以埃索美拉唑镁水合物为原料通过直接干燥法得到了具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐或者通过溶剂法得到了具有第二晶型结构的埃索美拉唑镁盐，相对于目前已有晶型结构的埃索美拉唑镁盐，本发明提供的两种晶型的埃索美拉唑镁盐在应用到药物中时具有更好更快的吸收和疗效
埃索美拉唑镁盐及其制备方法

[发明专利]高化学纯度埃索美拉唑钠的制备方法和埃索美拉唑的新晶型-CN200980126581.0无效
发明人： D·曼迪克 -专利权人：力奇制药公司
申请日： 2009-07-08 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：制备埃索美拉唑钠的方法，其包括下列步骤：提供埃索美拉唑钠在主要是甲醇或只有甲醇组成的溶剂中的溶液，和埃索美拉唑钠从所述溶液中沉淀或结晶。埃索美拉唑钠优选从纯形式的中性外消旋体通过手性色谱使用基于甲醇的流动相，并随后与钠源反应而获得。埃索美拉唑钠的新晶型和半晶型可被重复提供，并且是物理稳定和高纯度的晶型。
化学纯度埃索美拉唑钠制备方法埃索美拉唑新晶型

[发明专利]一种埃索美拉唑镁二水合物A晶型的制备方法-CN201310261593.2有效
发明人：张俊国;郭礼新;郭晖 -专利权人：四川国为制药有限公司
申请日： 2013-06-27 - 公布日： 2014-12-31 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种以埃索美拉唑的无机盐为原料，在甲醇、乙腈、乙酸乙酯、水的四元体系中制备埃索美拉唑镁二水合物A晶型的方法，该方法能除去埃索美拉唑镁的原料中所带入的R异构体杂质，获得高收率，高光学纯度的埃索美拉唑镁二水合物A晶型，进一步地，本发明还提供了能高效率地得到晶型稳定，化学纯度高，粒径小于10µm的埃索美拉唑镁二水合物A晶型的方法。
一种埃索美拉唑镁二水合物制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁晶型化合物及其制备方法-CN201610767662.0有效
发明人：于德峰;杨磊祥;李桂国 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：具体地说，本发明涉及埃索美拉唑镁晶型化合物。所述的埃索美拉唑镁化合物的结构式如下：所述的埃索美拉唑镁晶型化合物使用Cu‑Ka射线测量得到的本发明提供的埃索美拉唑镁是一种不同于现有技术的新晶型化合物，该新晶型化合物水溶性增大，采用本发明的埃索拉唑镁新晶型化合物制得的制剂较现有技术相比具有较好的生物利用度。
埃索美拉唑镁晶型化合物新晶型化合物水溶性医药技术领域生物利用度射线粉末衍射谱图制备测量

[发明专利]一种头孢美唑晶型化合物及其制备方法-CN201510989399.5在审
发明人：王磊;杨森桥;蒋利剑;王佃龙;刘刚 -专利权人：国药集团致君（深圳）制药有限公司
申请日： 2015-12-24 - 公布日： 2016-05-04 - 主分类号： C07D501/57 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及一种头孢美唑晶型化合物及其制备方法。为了提高头孢美唑的质量稳定性和临床用药中的安全性，本发明提供一种头孢美唑的晶型化合物及其制备方法，熔点、IR、PXRD等参数显示其不同于现有技术中的任何一种新晶型，该晶型化合物较现有市场销售的头孢美唑相比
一种头孢美唑晶型化合物及其制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法-CN201410591804.3在审
发明人：安明;祝江业;张旭 -专利权人：北京华睿鼎信科技有限公司
申请日： 2014-10-29 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法，该方法包括如下步骤：将埃索美拉唑溶于第一有机溶剂，加入镁试剂反应后，再补加一定量的纯化水，继续反应，减压浓缩后加入第二有机溶剂或第三有机溶剂，析晶、分离，即得到埃索美拉唑镁二水合物B晶型或C晶型。该制备方法可持续稳定高收率的获得高纯度、晶型稳定的埃索美拉唑镁二水合物，非常适于工业化大生产。
一种埃索美拉唑镁二水合物制备方法

[发明专利]一种头孢美唑钠化合物及其制备方法-CN201510156667.5在审
发明人：裴东;游伟;何刚 -专利权人：重庆药友制药有限责任公司;四川合信药业有限责任公司
申请日： 2015-04-03 - 公布日： 2015-08-19 - 主分类号： C07D501/57 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体地说提供了一种新的头孢美唑钠晶型化合物，该晶型化合物具有明显区别于其他头孢美唑钠晶型的X-射线粉末衍射谱图特征，纯度达99.5％以上，杂质含量低，粒度分布均一，稳定性好。本发明还提供了该晶型化合物的制备方法及其在药物组合物中的应用。将头孢美唑钠先溶解于一种非质子型极性良溶剂中，然后依次滴加醇类反溶剂、醚类和酮类的混合物，室温搅拌，冷却析晶，过滤，干燥即制得头孢美唑钠晶体。本发明制备工艺简单，设备易得，适于工业化大生产。
一种头孢美唑钠化合物及其制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑肠溶微丸及其制备方法-CN201410436020.3有效
发明人：张颖;刘元鑫;时耿青;杨江勇;赫红;曲延伟 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2014-08-29 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑的肠溶微丸制剂及其制备方法，其由含药微丸包隔离衣和肠溶衣制得；该含药微丸包括空白丸芯、埃索美拉唑活性成分、晶型稳定剂、碱化剂；所述埃索美拉唑活性成分为埃索美拉唑锶盐或镁盐的结晶水合物；所述晶型稳定剂为聚氧乙烯PEO与羟丙甲纤维素的混合物或聚氧乙烯PEO与聚乙烯吡咯烷酮的混合物；所述埃索美拉唑活性成分、晶型稳定剂和碱化剂的重量配比为20：4‑10：10‑20。本发明所在特定溶剂中加入一定比例的晶型稳定剂、碱化剂使埃索美拉唑锶或镁盐获得极高的光学、晶型纯度药物制剂。
一种埃索美拉唑肠溶微丸及其制备方法

[发明专利]头孢美唑晶型及其制备方法及一种含有头孢美唑的药物组合物-CN201310350113.X有效
发明人：陈碧;陈竹青 -专利权人：山东信立泰药业有限公司;深圳信立泰药业股份有限公司
申请日： 2013-08-13 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D501/57 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢美唑新晶型及其制备方法，所述制备方法使用具体溶剂重结晶，通过控制溶剂比例、降温速度、搅拌速度共同调节头孢美唑晶体析出过程，所得晶型呈颗粒状，粒径均匀，流动性好，给头孢美唑产品的后续生产和运输带来便利，更重要的是该晶型稳定性高，符合长期储存的要求，所制备得到的药物组合物在临床用药方面具有更高的安全性。
头孢美唑晶型及其制备方法一种含有药物组合

[发明专利]一种抗菌的注射用头孢美唑钠冻干粉-CN201510864423.2在审
发明人：李正梅 -专利权人：李正梅
申请日： 2015-12-01 - 公布日： 2016-02-24 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗菌的注射用头孢美唑钠冻干粉，属于医药技术领域，所述的头孢美唑钠为晶体，本发明所提供的头孢美唑钠的新晶型不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，发现该新晶型化合物纯度高，流动性好，稳定性好，杂质含量低，不易吸湿，临床应用安全可靠，利用该新晶型化合物制得的粉针剂，稳定性好，与溶剂配伍后稳定性好，不溶性微粒含量极低，非常适于临床应用。
一种抗菌注射头孢美唑钠冻干粉

[发明专利]埃索美拉唑钠晶型化合物及其合成方法-CN201310176414.5有效
发明人：乔凤云;李晓峰;宋良伟;姚丹丹;杨恒哲 -专利权人：山东罗欣药业股份有限公司
申请日： 2013-05-14 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明实施例公开了一种埃索美拉唑钠晶型化合物，化学名称为S-5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠，还公开了一种埃索美拉唑钠晶型化合物的制备方法，包括，奥美拉唑前体的合成、埃索美拉唑钠粗品的合成以及埃索美拉唑钠粗品的纯化，本方法工艺简单、制作成本低、成品效果显著。
埃索美拉唑钠晶型化合物及其合成方法

[发明专利]一种头孢美唑钠晶体化合物及其制备方法及含该化合物的注射用无菌粉末-CN201210132968.0有效
发明人：朱正兵;张金花 -专利权人：海南合瑞制药股份有限公司
申请日： 2012-04-28 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D501/57 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢美唑钠晶体化合物及其制备方法及其含该晶体化合物的注射用无菌粉末。所述头孢美唑钠晶体化合物为头孢美唑钠的一种新晶型，该晶型使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为6.8°、11.4°、12.0°、12.6°、14.8°、15.8°、18.0°、19.4本发明所提供的头孢美唑钠晶体化合物具有较好的稳定性，基本不吸湿。其注射用无菌粉末质量合格，稳定性好。
一种头孢美唑钠晶体化合物及其制备方法注射无菌粉末

[发明专利]一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法-CN201210017761.9有效
发明人：李文华;秦继红 -专利权人：上海汇伦生命科技有限公司
申请日： 2012-01-19 - 公布日： 2013-07-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及的一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法，该方法是将埃索美拉唑镁三水合物溶于单一或混合溶剂，加入不良溶剂，搅拌析出固体，固体经过分离、洗涤和干燥得到A晶型的埃索美拉唑镁二水合物。本发明方法经济、操作简便、产物晶型单一、重复性高，是一种适合工业化生产的方法。
一种埃索美拉唑镁二水合物制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁二水合物晶型B的制备方法-CN201310719516.7无效
发明人：施雄伟 -专利权人：苏州联友制药技术有限公司
申请日： 2013-12-24 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑镁盐二水合物晶型B的制备方法，通过以下技术方案来实现：（1）称取埃索美拉唑镁盐固体；（2）用溶剂溶解埃索美拉唑镁盐的固体，得到溶液a；（3）将溶液a置于-5℃-10℃温度下冷藏，析出结晶物；（4）分离析出的结晶物；（5）在15℃~40℃温度下干燥2~10h，得到埃索美拉唑镁二水合物晶型B；步骤（2）中所述的溶剂为甲醇-丙酮-水的混合溶剂。
一种埃索美拉唑镁二水合物制备方法

[发明专利]一种制备无定形埃索美拉唑镁盐的结晶方法-CN201310445802.9有效
发明人：陆杰;林青;周迅;陈连蔚;吴丹辉 -专利权人：江南大学
申请日： 2013-09-27 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：一种制备无定形埃索美拉唑镁盐的结晶方法，属于药物晶型发现与制备技术领域。该方法包括四个步骤：（1）在适当温度下将埃索美拉唑钠盐、吸水剂、乙醇以一定的质量体积比混合；（2）向上述体系中加入MgCl2·6H2O的乙醇溶液，反应获得埃索美拉唑镁盐；（3）过滤除去无机盐杂质，滤液浓缩后滴加适量的溶析剂乙腈经X-射线粉末衍射（PXRD）、差示扫描量热（DSC）以及红外光谱（IR）等分析方法检测为无定形埃索美拉唑镁盐，不含其它杂质晶型。相对已知制备方法，本发明所得产品其晶型纯度、澄清度和收率均较高。
一种制备无定形埃索美拉唑镁盐结晶方法

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