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- [发明专利]一种合成利托那韦的方法-CN200310121091.6无效
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靳立人;许志杰;蒋洪平
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厦门大学
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2003-12-24
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2004-12-15
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C07D277/28
- 以苄氨醇1与缬氨酸N-羧酸内酸酐(NCA)8缩合得到缬氨酰氨苄氨醇9,化合物9与二叔丁基二碳酸酯反应得到叔丁氧酰缬氨酰氨苄氨醇12,化合物12在甲酸铵和Pd-C中氢解去苄基,得到叔丁氧酰缬氨酰氨基醇13,化合物13与5-羟甲基噻唑活化酯4反应,接着水解去叔丁氧甲酰基得到噻唑-5-甲氧甲酰缬氨酰氨基醇14,化合物14在三光气(BTC)作用下与异丙基噻唑甲胺10反应,得到最终产物利托那韦,该合成路线省去了缬氨酸的酯化保护羧基和水解去保护步骤
- 一种合成方法
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