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[发明专利]4‑甲氧基吲哚溶液在防治烟草黑胫病中的应用及制法-CN201510042654.5有效
发明人：张立猛;计思贵;焦永鸽;谷星慧;杨海林;朱书生;杨敏;方玉婷 -专利权人：云南省烟草公司玉溪市公司;云南农业大学
申请日： 2015-01-28 - 公布日： 2017-07-14 - 主分类号： A01N43/38 文献下载
摘要：4‑甲氧基吲哚溶液在防治烟草黑胫病中的应用及制法，将4‑甲氧基吲哚溶液用于防治烟草黑胫病。所述的4‑甲氧基吲哚溶液的制备方法，按总体积10~40%的比例将OP‑10型乳化剂加入4‑甲氧基吲哚中，用二甲苯溶解，制成含量为10~40%的（w/w）的4‑甲氧基吲哚溶液。本发明的有益效果在于1、4‑甲氧基吲哚对烟草黑胫病的病原菌具有抑制作用强烈、迅速、生物活性高特点，其对烟草黑胫病有良好的防治效果；2、对4‑甲氧基吲哚的用途有了全新的认识，为烟草黑胫病的防治提供一种新的杀菌剂
甲氧基吲哚溶液防治烟草黑胫病中的应用制法

[发明专利]一种6-甲氧基吲哚的制备方法-CN202210200592.6在审
发明人：王坤鹏;陈晨 -专利权人：南京焕然生物科技有限公司
申请日： 2022-03-03 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种6‑甲氧基吲哚的制备方法，具体涉及以4‑甲氧基‑2硝基苯腈为原料，经还原关环反应一步高效合成6‑甲氧基吲哚，本发明提供的6‑甲氧基吲哚的制备方法是一种高收率、低成本、三废少、产品纯度好、适宜工业化的制备方法
一种甲氧基吲哚制备方法

[发明专利](13aS)-3-新戊酰氧基-6;7-二甲氧基菲并吲哚里西啶的晶A型-CN201810117140.5在审
发明人：庾石山;陈晓光;王汝冰;吕海宁;徐嵩;季鸣;李燕;马辰;扈金萍;张婷婷;马双刚;刘云宝 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-02-05 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基‑菲并吲哚里西啶两种晶型、其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及发现了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶在固体状态下的晶A型、晶B型存在形式；涉及发明了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型样品的制备方法；涉及筛选出了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶的优势晶型；涉及使用(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型作为活性成分制备开发出的各种制剂及其药物组合物在癌症治疗中的应用
菲并吲哚里西啶新戊酰氧基甲氧基药物组合物癌症治疗成分制备固体状态晶型制法种晶制备筛选应用发现开发

[发明专利](13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶的晶B型-CN201810117139.2有效
发明人：庾石山;陈晓光;王汝冰;吕海宁;徐嵩;季鸣;李燕;马辰;扈金萍;张婷婷;马双刚;刘云宝 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-02-05 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基‑菲并吲哚里西啶两种晶型、其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及发现了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶在固体状态下的晶A型、晶B型存在形式；涉及发明了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型样品的制备方法；涉及筛选出了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶的优势晶型；涉及使用(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型作为活性成分制备开发出的各种制剂及其药物组合物在癌症治疗中的应用
13 as 新戊酰氧基二甲氧基菲吲哚里西啶

[发明专利]5-甲氧基-6-卤代吲哚的制备方法-CN201610077727.9在审
发明人：程进;刘长春;刘承先;薛叙明;蒋若愚;徐进;樊亚娟;丁才成;纪荣;焦强 -专利权人：常州工程职业技术学院
申请日： 2016-02-03 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种5‑甲氧基‑6‑卤代吲哚的制备方法，以对甲氧基间氟苯胺和水合氯醛、盐酸羟胺为原料，通过收率很高的Sandmeyer异亚硝基乙酰替苯胺合成法制备得5‑甲氧基‑6‑卤代靛红，通过硼氢化钠、三氟化硼乙醚体系还原制备得5‑甲氧基‑6‑卤代吲哚。本发明的有益效果是：该方法步骤少，原料易得价格低廉，工艺操作简便，适合批量制备5‑甲氧基‑6‑卤代吲哚产品。
甲氧基吲哚制备方法

[发明专利]5-甲氧基吲哚或其分子结构类似物在抑制植物病原菌中的应用-CN202110056950.6有效
发明人：高学文;孔孟孟;高璐;梁静;伍辉军;顾沁 -专利权人：南京农业大学
申请日： 2021-01-15 - 公布日： 2022-02-15 - 主分类号： A01N43/38 文献下载
摘要：本发明公开了5‑甲氧基吲哚或其分子结构类似物在抑制植物病原菌中的应用。式I所示5‑甲氧基吲哚或其衍生物在抑制植物病原菌中的应用；其中，R选自H、‑R2NHR3；R2甲氧基吲哚，5‑甲氧基色氨对细菌、真菌和卵菌生长具有抑制作用，且5‑甲氧基吲哚，5‑甲氧基色氨作为价廉易得的化工原料更具产业化的前景。
甲氧基吲哚分子结构类似物抑制植物病原菌中的应用

[发明专利]一种制备5-甲氧基-2-甲基吲哚的工艺方法-CN202010241252.9在审
发明人：龙韬;陈丕证;顾扬;邹增龙 -专利权人：苏州百灵威超精细材料有限公司
申请日： 2020-03-31 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备5‑甲氧基‑2‑甲基吲哚的工艺方法，包括以下步骤：以对甲氧基苯胺为原料，与羟基丙酮在催化剂作用下反应，得到5‑甲氧基‑2‑甲基吲哚。其反应收率高，产品纯度高。
一种制备甲氧基甲基吲哚工艺方法

[发明专利]一种7‑甲氧基异吲哚‑1‑酮的合成方法-CN201711133543.0在审
发明人：赵虎城;唐小齐;潘九高;陈博 -专利权人：常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司
申请日： 2017-11-16 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： C07D209/46 文献下载
摘要：本发明涉及7‑甲氧基异吲哚‑1‑酮的合成方法。主要解决现有合成方法利用氢气还原卤代物存在危险性的技术问题。本发明的技术方案为一种7‑甲氧基异吲哚‑1‑酮的合成方法，包括以下步骤将4‑溴‑7‑甲氧基异吲哚‑1‑酮溶于NMP(N‑甲基吡咯烷酮)溶液中，加入PdCl2，滴加三乙基硅烷搅拌反应，倒入水中析出固体、过滤、重结晶得到7‑甲氧基异吲哚‑1‑酮。
一种甲氧基异吲哚合成方法

[发明专利]一种3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的合成方法-CN201210500123.2无效
发明人：毛羽;丁炬平;张仁延;余强 -专利权人：盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司
申请日： 2012-11-30 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的合成方法，属医药，化工技术领域，3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚是一种重要的医药中间体，本发明通过探索实践，得到了合成3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的一种方法，提高了反应的产率
一种甲氧基硝基吲哚合成方法

[发明专利]3‑氰基‑5甲氧基‑2‑甲基吲哚的制备方法-CN201610234843.7有效
发明人：郭孟萍;鉏海亮 -专利权人：宜春学院
申请日： 2016-04-15 - 公布日： 2018-02-27 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑氰基‑5甲氧基‑2‑甲基吲哚的制备方法，包括以下步骤将5‑甲氧基‑2‑甲基吲哚、K4[Fe(CN)6]·3H2O、催化剂、助催化剂和有机溶剂进行混合，得到反应体系，所述催化剂为氨基乙酸氯化钯配合物，催化C‑H活化提供了绿色、原子经济的氰基化反应，得到3‑氰基‑5甲氧基‑2‑甲基吲哚。与现有技术相比，本发明提供的制备方法选用氨基乙酸氯化钯配合物代替传统的Pd(OAc)2作为催化剂，能够大大提高3‑氰基‑5‑甲氧基‑2‑甲基吲哚的收率。本发明实施例的结果表明，本申请提供的方法制备3‑氰基‑5甲氧基‑2‑甲基吲哚的收率均大于78％，最高能够达到83.90％。
氰基甲氧基甲基吲哚制备方法

[发明专利]一种对甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用-CN201811172915.5有效
发明人：王玮;邓莉平;孙小红;方晟 -专利权人：绍兴文理学院元培学院
申请日： 2018-10-09 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： C07D471/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种对甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用，用1,3‑偶极环加成方法在(E)‑7‑对甲氧基苯亚甲基‑6,7‑二氢吲哚嗪‑8(5H)‑酮结构中引入吡唑环，从而合成一种对甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物。本发明制备的对甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
一种甲氧基取代含哒嗪酮结构吲哚吡唑衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种4‑硝基吲哚的制备方法-CN201610631503.8在审
发明人：叶芳 -专利权人：叶芳
申请日： 2016-08-02 - 公布日： 2016-12-21 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑硝基吲哚的制备方法，包括以下步骤：将4‑甲氧基苯肼盐酸盐进行硝化反应制得3‑硝基‑4‑甲氧基苯肼盐酸盐，之后在催化剂催化下，与乙醛反应，制得5‑甲氧基‑4‑硝基吲哚，最后脱除甲氧基既得所需4‑硝基吲哚；反应过程如下图所示。
一种硝基吲哚制备方法

[发明专利]5－甲氧基吲哚的合成方法-CN200610016357.4无效
发明人：郭翔海;沈家祥 -专利权人：天津大学
申请日： 2006-10-30 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： C07D209/32 文献下载
摘要：本发明公开了5－甲氧基吲哚的合成方法，由下述步骤组成：(1)邻硝基苯乙醇的合成；(2)2－(β－羟基乙基)－苯基羟胺的合成；(3)2－(β－羟基乙基)－4－甲氧基苯胺的合成；(4)5－甲氧基吲哚的合成，本发明从基本有机化工原料邻硝基甲苯为原料出发经四步反应合成具有较高经济附加值的5－甲氧基吲哚，合成工艺简洁、实用，本发明避免使用剧毒化学品硫酸二甲酯和致癌物亚硝酸钠，所涉及步骤操作方便，条件温和；用的试剂都为常用试剂
甲氧基吲哚合成方法

[发明专利]一种4-(二氟甲氧基)-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法-CN202211724610.7在审
发明人：王治国;郦荣浩;陈华;周永加;罗春艳 -专利权人：上海毕得医药科技股份有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑(二氟甲氧基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的制备方法，包括：采用2‑溴‑6‑氟苯甲醛作为反应原料，在碱、铱催化剂、添加剂存在下与二氟溴甲基三甲基硅烷进行二氟甲基化得到2‑溴‑6‑(二氟甲氧基)苯甲醛，再与异氰基乙酸乙酯在碱及碘化亚铜作用下，关吲哚环得到4‑(二氟甲氧基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯，再经碱水解得到目标化合物4‑(二氟甲氧基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸。本发明中采用一锅法实现了卤原子到二氟甲氧基的基团转变，简化反应操作，提高反应收率，缩短反应步骤，所用试剂低毒易得，避免危险试剂如叠氮乙酸乙酯的使用，有效避免反应过程中存在的潜在安全隐患，适宜放大生产。
一种二氟甲氧基吲哚羧酸制备方法

[发明专利]3;4;5-三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及制备方法-CN201811173634.1在审
发明人：王玮;邓莉平;沈剑锋;罗超 -专利权人：绍兴文理学院元培学院
申请日： 2018-10-09 - 公布日： 2019-01-11 - 主分类号： C07D471/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物及制备方法，用1,3‑偶极环加成方法在(E)‑7‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)亚甲基‑6,7‑二氢吲哚嗪‑8(5H)‑酮结构中引入吡唑环，从而合成一种3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物。本发明制备的3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
三甲氧基吡唑啉吲哚嗪哒嗪酮制备三甲氧基苯基肿瘤细胞抑制二氢吲哚医药领域应用提供酮结构亚甲基吡唑环加成偶极合成引入

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