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[发明专利]牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用及抗抑郁药物-CN201810580311.8在审
发明人：朴莲荀;徐翔;陆莹;姜彤;郭建鹏;金学军;南极星 -专利权人：延边大学
申请日： 2018-06-07 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，本发明提供了牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用，牛蒡苷单体作为有效成分即可达到有效的抗抑郁作用。牛蒡苷也可以与其他具有抗抑郁作用的药物联用。本发明还提供了一种抗抑郁药物，包括牛蒡苷和药用辅料。本发明研究表明，牛蒡苷的毒性要远小于牛蒡苷元。而且药理实验显示，牛蒡苷与牛蒡苷元均具有显著的抗抑郁功效，并且牛蒡苷与牛蒡苷元在等剂量下抗抑郁作用无显著差异。因而本发明选择牛蒡苷为有效成分制备的抗抑郁药物毒性更低且抗抑郁效果显著。同时，牛蒡苷的原料价格显著低于牛蒡苷元，能够有效降低抗抑郁药物的成本以及价格。从而得到一种毒性低、成本低且疗效显著的抗抑郁药物。
牛蒡苷抗抑郁药物牛蒡苷元抗抑郁作用制备抗抑郁药物有效成分制备抗抑郁效果显著差异药理实验药物联用药物领域药用辅料原料价格抑郁应用研究

[发明专利]含牛蒡子苷元的牛蒡子提取物及其制造方法-CN201180046295.0有效
发明人：大洼敏树;与茂田敏;布施贵史;川岛孝则;江角浩安;三好千香;门田重利 -专利权人：客乐谐制药株式会社;日本国立癌症研究中心;国立大学法人富山大学
申请日： 2011-09-27 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： A61K36/28 文献下载
摘要：本发明的目的在于，提供以一定比例含有牛蒡子苷元及牛蒡子苷的牛蒡子提取物及其制造方法。更详细而言，本发明的目的在于，提供以约1∶1的重量比含有牛蒡子苷元及牛蒡子苷的牛蒡子提取物的制造方法。本发明提供以牛蒡子苷元/牛蒡子苷(重量比)＝0.7～1.3的重量比含有牛蒡子苷元及牛蒡子苷的牛蒡子提取物的制造方法，其包括以下工序：对牛蒡子进行切裁的工序；以及利用牛蒡子中固有的β-葡糖苷酶使牛蒡子中固有的牛蒡子苷酶致转变为牛蒡子苷元的工序本发明还提供进一步包括通过加入有机溶剂进行加热回流来提取含有牛蒡子苷元及牛蒡子苷的提取物的工序的方法。
牛蒡子苷元提取物及其制造方法

[发明专利]牛蒡苷及牛蒡苷元在制备抗肺纤维化药物中的应用-CN201610918369.X在审
发明人：张朝凤;潘华;罗明锋;谢海峰;胡云岭;谢期林;郭建龙 -专利权人：成都普睿法药物研发有限公司
申请日： 2016-10-21 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明提供了牛蒡苷及牛蒡苷元的医疗新用途，即牛蒡苷及牛蒡苷元用于治疗或/和预防肺纤维化的医疗用途。本发明还提供了以牛蒡苷或/和牛蒡苷元为活性成分的用于治疗或/和预防肺纤维化的药物组合物。本发明通过实验证实，牛蒡苷及牛蒡苷元能够有效改善实验动物肺纤维化症状，发挥出抗肺纤维化的作用，是潜在的肺纤维化治疗药物。此外本发明所述牛蒡苷及牛蒡苷元来源于天然植物，原植物分布广泛，资源丰富，工业化制备成本低，利于推广应用。
牛蒡制备纤维化药物中的应用

[发明专利]牛蒡苷及苷元在抗帕金森病中的应用-CN201210402024.0有效
发明人：窦德强;李东薇;康廷国 -专利权人：辽宁中医药大学
申请日： 2012-10-22 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： A61K36/28 文献下载
摘要：牛蒡苷和牛蒡苷元为中药牛蒡子中的主要活性成分。本发明公开了一种抗帕金森病的中药牛蒡中活性成分牛蒡苷和苷元在抗帕金森方面的应用。通过体内和体外试验结果表明表明牛蒡苷及其苷元具有较强的抗帕金森病作用。本发明中的牛蒡苷和苷元在抗帕金森病方面有较强的活性，副作用小，价格便宜。
牛蒡帕金森病中的应用

[发明专利]牛蒡苷及苷元在制备抗肺纤维化药物中的应用-CN201710073920.X在审
发明人：窦德强;闻晓鑫;冉小库;张娜 -专利权人：辽宁中医药大学
申请日： 2017-02-10 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及两种中药单体成分的药理作用及其应用，尤其涉及以牛蒡苷和苷元为活性成分的药物及其在制备抗肺纤维化药物中的应用。我们的研究结果表明牛蒡苷在胃肠道中可部分代谢成牛蒡苷元，牛蒡苷元是牛蒡苷入血的活性成分，体外实验表明牛蒡苷元的抗癌作用显著强于牛蒡苷。本研究通过体内试验结果表明，牛蒡苷及其苷元具有较强的抗博来霉素引起的肺纤维化作用。本发明中的牛蒡苷和苷元在抗肺纤维化方面均有较强的活性，副作用小，价格便宜，具有较好的成药性，可单独或与其它药物组合用于制备抗肺纤维化的药物。
牛蒡制备纤维化药物中的应用

[发明专利]牛蒡子苷与牛蒡子苷元在制备治疗和/或预防皮肤炎症的药物中的应用-CN201911151146.5在审
发明人：许叶春;唐炜;张向磊;李恒;范晨 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2021-05-21 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明实施例涉及牛蒡子苷与牛蒡子苷元的新用途，具体涉及牛蒡子苷与牛蒡子苷元在制备治疗和/或预防皮肤炎症的药物中的应用，更具体涉及牛蒡子苷和/或牛蒡子苷元和/或二者之一的类似物在制备治疗和/或预防银屑病、本发明实施例首次公开了牛蒡子苷和/或牛蒡子苷元和/或二者之一的类似物在制备治疗和/或预防皮肤炎症的药物中的应用。本发明证明了牛蒡子苷与牛蒡子苷元对银屑病及特应性皮炎等皮肤炎症有良好的治疗作用，具有良好的临床应用前景。另外，本发明发现，通过局部给药的方式，可以提高牛蒡子苷或牛蒡子苷元治疗银屑病及特应性皮炎的疗效和便捷性，降低不良反应。
牛蒡子苷元制备治疗预防皮肤炎症药物中的应用

[发明专利]一种提取牛蒡子苷元的方法-CN201810294252.8有效
发明人：巫永华;刘恩岐;张建萍;陈尚龙;陈安徽 -专利权人：徐州工程学院
申请日： 2018-04-03 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明属于天然活性成分提取技术领域，具体涉及一种从牛蒡中高效提取牛蒡子苷元的方法。本发明所述高效提取牛蒡子苷元的方法，与现有技术中常规的水提酶解法从牛蒡子中进行牛蒡子苷元的酶解提取，利用牛蒡子自身的水解酶完成牛蒡子苷向牛蒡子苷元的转化，并通过在提取过程中加入选定的氨基酸离子液体的方式，有效促进了牛蒡子苷的水解效率，大幅提高了牛蒡子苷元的转化效率，有效节约了能耗及生产成本。
一种提取牛蒡子苷元方法

[发明专利]一种从牛蒡子中分离牛蒡子油、牛蒡苷、牛蒡苷元、牛蒡酚E和牛蒡酚H的方法-CN201610129419.6有效
发明人：刘睿斌;刘俊敏;周在富;张起辉;宋少辉;苏其果;蒋蒨;林泉松;吴华;孙宗良;张育珍;郑阳 -专利权人：重庆科瑞制药（集团）有限公司
申请日： 2016-03-08 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明提供一种从牛蒡子中分离牛蒡子油、牛蒡苷、牛蒡苷元、牛蒡酚E和牛蒡酚H的方法，所述方法先通过CO2超临界流体萃取对牛蒡子进行脱脂，分离得到牛蒡子油和脱脂牛蒡子粉，对脱脂牛蒡子粉进行水醇提取并浓缩得到提取浸膏，对提取浸膏进行CH2Cl2萃取并上硅胶柱色谱层析，采用二氯甲烷‑甲醇梯度洗脱，并经过薄层色谱分析、纯化得到牛蒡苷元、牛蒡酚E、牛蒡苷和牛蒡酚H。本发明采用连续式的一条路线即可完成多种产物的分离，充分利用了原料，节约了资源，脱脂过程不会污染环境，得到的牛蒡子油营养价值高，牛蒡苷元、牛蒡苷、牛蒡酚E和牛蒡酚H纯度高，可单独或与其他物质混合作为原料应用于药食领域
一种牛蒡分离方法

[发明专利]抗癌剂-CN201380016479.1有效
发明人：江角浩安;池田公史;三好千香;门田重利;大洼敏树;与茂田敏;布施贵史;川岛孝则;千叶殖干 -专利权人：客乐谐制药株式会社;独立行政法人国立癌症研究中心;国立大学法人富山大学
申请日： 2013-03-26 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： A61K31/341 文献下载
摘要：将使用牛蒡子萃取物而调制的药剂，以牛蒡苷元(arctigenin)的每1日投与量成为100mg以上的方式投与胰臓癌患者后，可见肿瘤缩小效果，又肿瘤位置标记的降低被确认。本发明是提供牛蒡苷元以每1日的投与量成为100mg以上的方式含有的抗癌剂。又，本发明是提供牛蒡苷元及牛蒡苷以牛蒡苷元/牛蒡苷＝0.7～1.3的重量比含有的抗癌剂。
抗癌剂

[发明专利]一种牛蒡子苷元口服纳米制剂及其制备方法-CN201910129882.4有效
发明人：钟荣玲;黄厚才;夏智;张振海 -专利权人：江苏省中医药研究院
申请日： 2019-02-21 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种牛蒡子苷元口服纳米制剂及其制备方法，牛蒡子苷元口服纳米制剂由牛蒡子苷元和辅料组成，所述辅料为a‑环糊精和PLGA2000‑PEG2000，其制备方法为将a‑环糊精溶于水中，制得溶液A；将PLGA2000‑PEG2000加入到溶液A中，充分搅拌至PLGA2000‑PEG2000溶解，制得溶液B；将牛蒡子苷元加入至溶液B中，搅拌至牛蒡子苷元溶解，即得牛蒡子苷元口服纳米制剂。本发明制备的牛蒡子苷元口服纳米制剂载药量高、稳定性好、制备流程无有机溶剂，制备工艺适于规模化生产，大幅度提高了牛蒡子苷元口服生物利用度。
一种牛蒡子苷元口服纳米制剂及其制备方法

[发明专利]一种高纯度牛蒡苷元的制备方法-CN201310006179.7有效
发明人：蔡宝昌;刘启迪;秦昆明;周树云;王玉;陈毅;沈保家 -专利权人：南京海昌中药集团有限公司
申请日： 2013-01-09 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种牛蒡苷元的制备方法，该制备方法不需要采用加热回流方法来提取牛蒡子苷成分，也不需要采用酶解法和柱层析法，直接利用乙酸乙酯渗漉提取牛蒡子中牛蒡苷的成分，调整渗漉浓缩液的pH范围在3.0~4.0间，使牛蒡苷直接水解为牛蒡苷元粗品，然后采用大量实验优选的反相高效制备液相色谱法纯化得到高纯度的牛蒡苷元，整个制备工艺设计合理，制备效率高，可操作性强，适合工业化大生产。
一种纯度牛蒡制备方法

[发明专利]牛蒡子苷元含量高的牛蒡子提取物及其制造方法-CN201080014729.4有效
发明人：山本惠一;大窪敏树;与茂田敏;江角浩安;三好千香;门田重利 -专利权人：客乐谐制药株式会社;日本国立癌症研究中心;国立大学法人富山大学
申请日： 2010-02-05 - 公布日： 2012-02-29 - 主分类号： A61K36/28 文献下载
摘要：本发明提供高含量地含有牛蒡子苷元的牛蒡子提取物及其制造方法，以及用于胰腺癌的治疗。利用牛蒡子自身存在的酶、即β-葡萄糖苷酶，将牛蒡子苷通过酶转换为牛蒡子苷元，加入乙醇进行提取、浓缩之后，进行冷冻干燥或者喷雾干燥，由此提供高浓度地含有牛蒡子苷元的牛蒡子提取物。
牛蒡子苷元含量提取物及其制造方法

[发明专利]一种牛蒡苷软胶囊的制备方法-CN201810924283.7在审
发明人：郭奎 -专利权人：徐州大自然食品有限公司
申请日： 2018-08-14 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： A23L19/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种牛蒡苷软胶囊的制备方法。主要以牛蒡根为原料，经打粉、酶解、水解、中和、萃取、纯化、浓缩、干燥后制备得到牛蒡苷，牛蒡苷再经过复配、真空脱气、胶囊体滤液制备、压丸、定型干燥、洗丸、选拣、包装成品得牛蒡苷软胶囊。本发明生产工艺简便易行、经济高效、工业化程度高、对资源的利用率高，牛蒡苷纯度高，且具有显著的抗氧化活性，具有极大的市场开发潜力。
牛蒡苷制备软胶囊发明生产工艺市场开发潜力抗氧化活性包装成品定型干燥真空脱气胶囊体牛蒡根复配酶解水解洗丸压丸萃取浓缩中和

[发明专利]一种制备牛蒡子苷及其苷元的方法-CN200610046797.4有效
发明人：窦德强;康廷国;李墨 -专利权人：辽宁中医药大学
申请日： 2006-06-02 - 公布日： 2006-11-15 - 主分类号： C07H15/20 文献下载
摘要：本发明提供一种制备牛蒡子苷及其苷元的方法，本发明所述的方法是指通过聚酰胺柱从牛蒡子提取物液中分离纯化牛蒡子苷及其苷元的方法。应用本发明所制备的牛蒡子苷及其苷元可以单独或与其它药物组合作为原料药应用于各种相关疾病治疗的药剂中。本发明所述方法的先进性和实用价值在于，应用本方法所制备的牛蒡子苷及其苷元的纯度高，方法简便实用，适合工业化生产。
一种制备牛蒡及其方法

[发明专利]牛蒡苷及其苷元在制备抗矽肺病药物中的应用-CN201910266305.X在审
发明人：窦德强;刘雪莹 -专利权人：辽宁中医药大学
申请日： 2019-04-03 - 公布日： 2019-06-18 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及两种中药单体成分医疗领域的新用途，具体涉及到牛蒡苷及其苷元在制备抗矽肺病药物中的应用。牛蒡苷及牛蒡苷元为中药牛蒡子的有效成分，本发明首次通过气管插管法利用SiO₂诱导建立矽肺病模型，发现牛蒡苷及其苷元具有抗矽肺病的新的药理作用。通过考察牛蒡苷及其苷元对肺脏器系数、肺泡灌洗液中SiO₂含量、血清中溶菌酶、酸性磷酸酶、CD3、CD4、CD8、IgG、IgA、IgM、TNF‑α、NF‑κB、IL‑6及HYP水平的影响及肺组织病理学观察，证明牛蒡苷及其苷元能够从增强机体细胞免疫，降低机体体液免疫水平，抑制炎症发生等方面发挥其抗矽肺的作用。
牛蒡苷苷元矽肺病制备机体体液免疫增强机体细胞病理学观察肺泡灌洗液肺脏器系数气管插管法酸性磷酸酶牛蒡苷元药理作用医疗领域中药单体矽肺肺组织牛蒡子溶菌酶新用途血清应用诱导中药考察发现

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